第六章解热镇痛药和非留体抗炎药第一节解热镇痛药
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
一、炎症的产生机理与非留体抗炎药的作用靶点细胞膜磷脂激活磷脂酶致炎因素刺激留体抗炎药的作用靶点非留体抗炎药的作用靶点花生四烯酸非留体抗炎药的作用靶点5-脂氧化酶抑制剂环氧合酶环氧合酶抑制剂5-脂氧化酶双重抑制剂前列腺素白三烯类致炎物质致热物质之一，均有扩张血管，增加血管通透性，引起炎症部位的引起体温升高白细胞聚集，加促进血浆渗出而导致水肿的功能重炎症症状
一、炎症的产生机理与非甾体抗炎药的作用靶点 花生四烯酸 前列腺素 白三烯类 环氧合酶 5-脂氧化酶 细胞膜磷脂 磷脂酶 致炎物质 环氧合酶抑制剂 5-脂氧化酶抑制剂 非甾体抗炎药的作用靶点 非甾体抗炎药的作用靶点 甾体抗炎药的作用靶点 双重抑制剂 致炎因素刺激 激活 均有扩张血管，增加血管通透性， 促进血浆渗出而导致水肿的功能 致热物质之一， 引起体温升高 引起炎症部位的 白细胞聚集，加 重炎症症状
二、解热镇痛药分类解热镇痛药按化学结构水杨酸类吡唑酮类乙酰苯胺类只有解热镇痛作用而无抗炎作用
二、解热镇痛药分类 解热镇痛药 按化学结构 水杨酸类 乙酰苯胺类 吡唑酮类 只有解热镇痛作用， 而无抗炎作用
（1）先导化合物及其结构改造NH苯胺具有一定的毒性太大解热镇痛作用CH体内的代谢中发现两者乙酰苯胺均被氧化生成对氨基苯酚1886年曾体内容易水解生成苯毒性较低用于临床胺，故毒性仍很大NH解热镇痛CH作用增强代谢乙酰胺基酚OC,HsO非那西丁对肾的毒性极大扑热息痛
（1）先导化合物及其结构改造 具有一定的 解热镇痛作用 苯胺 毒性太大 乙酰苯胺 1886年曾 用于临床 体内容易水解生成苯 胺，故毒性仍很大 体内的代谢中发现两者 均被氧化生成对氨基苯酚 毒性较低 非那西丁 解热镇痛 作用增强 对肾的毒性极大 乙酰胺基酚 代谢 扑热息痛
（2）扑热息痛较强的解热镇痛作用HICH扑热息痛毒副作用较低但无抗炎和抗风湿作用OH大剂量扑热息痛可能只抑制中枢系统苯酚基团氧化成有毒胺的环氧合酶，而不影醒，能与肝蛋白结合引起肝坏死响外周的环氧合酶
（2）扑热息痛 扑热息痛 较强的解热镇痛作用 毒副作用较低 扑热息痛 但无抗炎和抗风湿作用 大剂量 苯酚基团氧化成有毒胺 醌，能与肝蛋白结合引 起肝坏死 可能只抑制中枢系统 的环氧合酶，而不影 响外周的环氧合酶