第二章中枢神经系统药第二节抗精神病药与抗抑郁药
第二章 中枢神经系统药 第二节 抗精神病药与抗抑郁药
第三节抗精神病药抗精神失常药大多为镇静催眠药抗狂躁药抗抑郁药抗焦虑药抗精神病药吩噻嗪类主要用于精神分裂症与多巴胺过量或其受体超敏噻吨类经典的抗精神病药非经典的抗精神病药二苯氮卓类丁酰苯类亦能抑制黑能抑制边缘系统只抑制边缘系统质-纹状体多或皮层多巴胺能或皮层多巴胺能其它类巴胺能系统系统神经细胞系统神经细胞明显锥体外较少的锥体系副反应外系副反应表现为运动障碍：坐立不安，不停地动作；震颤、僵硬等
第三节 抗精神病药 抗精神失常药 抗精神病药 抗狂躁药 抗抑郁药 抗焦虑药 大多为镇静催眠药 主要用于精神分裂症 经典的抗精神病药 非经典的抗精神病药 较少的锥体 外系副反应 明显锥体外 系副反应 能抑制边缘系统 或皮层多巴胺能 系统神经细胞 亦能抑制黑 质-纹状体多 巴胺能系统 吩噻嗪类 丁酰苯类 二苯氮卓类 噻吨类 其它类 只抑制边缘系统 或皮层多巴胺能 系统神经细胞 表现为运动障碍；坐立不安， 不停地动作；震颤、僵硬等 与多巴胺过量或其受体超敏
吩噻嗪类(1)药物的发现抗阻胺作用减弱，而产生抗精神病作用丙嗪异丙嗪抗过敏（即抗阻胺）作用消失，抗精神病作用增强抗阻胺药氯丙嗪
一、吩噻嗪类 （1）药物的发现 抗阻胺药 抗阻胺作用减弱，而 产生抗精神病作用 抗过敏（即抗阻胺）作用 消失，抗精神病作用增强 丙嗪 氯丙嗪 异丙嗪
(2)构效关系置换成-CH,CHz一或S置换成-N=CH得二苯氮卓类-CH=CH-得抗抑郁药R2引入吸电子基活性N置换成C=R增强得噻吨类-(CH)N(CH)2-R-(CH2),N活性最强
（2）构效关系 S 置换成-CH2CH2 – 或 –CH =CH– 得抗抑郁药 引入吸电子基活性 增强 活性最强 S 置换成–N=CH– 得二苯氮卓类 N 置换成C = 得噻吨类
(3））活性与副作用R取代基作用剂帕金森药物名称症量mg/dR1R2CF31-20氟奋乃静N(CH).OH十(CH),NCI奋乃静8-32-(CH,),N+++N(CH).OH乙酰奋乃静++N(CH)2OHCOCH60-120(CH,),N三氟丙嗪CF3100-150+++-(CH2)3N(CH)2奋乃静CF3(CH,),N8-32N(CH),OH+++三氟拉嗪-(CH,),NNCHCF36-20十
（3）活性与副作用 药物名称 取代基 作用剂 量mg/d 帕金森 R1 R2 症 氟奋乃静 (CH2 ) 2OH CF3 1-20 + 奋乃静 (CH2 ) 2OH CI 8-32 +++ 乙酰奋乃静 (CH2 ) 2OH COCH3 60-120 ++ 三氟丙嗪 -(CH2 ) 3N(CH3 ) 2 CF3 100-150 +++ 奋乃静 (CH2 ) 2OH CF3 8-32 +++ 三氟拉嗪 CH3 CF3 6-20 +