第三章外周神经系统药物第五节拟肾上腺素药
第三章 外周神经系统药物 第五节 拟肾上腺素药
?肾上腺素药物的作用靶点与分类外周神经系统传入神经乙酰胆碱传出神经释放机体应激肾上腺素能神经胆碱能神经神经末梢释放的递质不同释放间接作用药间接促进去甲肾上腺素拟肾上腺素药受体激动剂混合作用药和肾上腺素直接作用直接作用药肾上腺素能受体受体拮抗剂抗肾上腺素药产生生物效应
外周神经系统 传出神经 传入神经 胆碱能神经 神经末梢释放的递质不同 肾上腺素能神经 乙酰胆碱 去甲肾上腺素 和肾上腺素 一、肾上腺素药物的作用靶点与分类 机体应激 释放 释放 肾上腺素能受体 产生生物效应 受体激动剂 拟肾上腺素药 直接作用 受体拮抗剂 抗肾上腺素药 间接作用药 直接作用药 混合作用药 间接促进
肾上腺素能受体的分类与效应肾上腺素能受体的分类、分布、效应与配基疗效（Table-1)受体α型β型亚型β1β2β3ala2气管、子中枢神经细胞、O血管平滑肌、脂肪细小心脏主要分布某些非神经支配宫肌、血胞脏细胞管壁的血管平滑肌心肌收缩支气管、平滑肌收缩，表抑制去甲肾上腺力加强，子宫和血激动后的现为血管收缩分解脂素的释放，心脏排血肪效应外周阻力增大，管平滑肌降低血压量增加，松弛血压上升血压升高激动剂治疗平喘和改强心和抗降压升压和抗休克休克善微旋环临床疗效肥胖病
二、肾上腺素能受体的分类与效应 肾上腺素能受体的分类、分布、效应与配基疗效（Table-1) 受体 α型 β型 亚型 α1 α2 β1 β2 β3 主要分布 血管平滑肌、心 脏细胞 中枢神经细胞、 某些非神经支配 的血管平滑肌 心脏 气管、子 宫肌、血 管壁 脂肪细 胞 激动后的 效应 平滑肌收缩，表 现为血管收缩， 外周阻力增大， 血压上升 抑制去甲肾上腺 素的释放， 降低血压 心肌收缩 力加强， 心脏排血 量增加， 血压升高 支气管、 子宫和血 管平滑肌 松弛 分解脂 肪 激动剂 临床疗效 升压和抗休克 降压 强心和抗 休克 平喘和改 善微旋环 治疗 肥胖病
三、肾上腺素能受体激动剂（1）先导化合物先导化合物HOHHO.CH肾上腺素HO内原性肾上腺素受体激动剂兴奋心脏、收缩血管、α、β受体易氧化、酶解失活松驰支气管平滑肌性质不稳定选择性不高抗休克、平喘肾上腺素结构改造拟肾上腺素药时效延长选择性提高
三、肾上腺素能受体激动剂 （1）先导化合物 肾上腺素 内原性肾上腺素受体激动剂 选择性不高 兴奋心脏、收缩血管、 松弛支气管平滑肌 α、β受体 选择性提高 拟肾上腺素药 先导化合物 肾上腺素结构改造 抗休克、平喘 性质不稳定 易氧化、酶解失活 时效延长
(2)基本结构HOHHOHHO麻黄碱CHCHCHHO肾上腺素HHONHHO多巴胺基本结构肾上腺素前体药物
（2）基本结构 麻黄碱 多巴胺 肾上腺素 基本结构 肾上腺素前体药物