第二章中枢神经系统药第一节镇静催眠药和抗癫痫药
第二章 中枢神经系统药 第一节 镇静催眠药和抗癫痫药
第一节镇静催眠药焦虑、不安、过度兴奋中枢神经系统细胞镇静催眠药镇静催眠作用的异常放电神经细胞的抑制神经细胞神经细胞的去去极化的去极化极化抑制剂作用于氯离子通氯离子通道氯离子膜开放外流道上的GABA受体
第一节 镇静催眠药 焦虑、不安、过度兴奋 中枢神经系统细胞 的异常放电 神经细胞的 去极化 氯离子膜 外流 抑制神经细胞 的去极化 氯离子通道 开放 作用于氯离子通 道上的GABA受 体 神经细胞的去 极化抑制剂 镇静催眠药 镇静催眠作用
镇静催眠药分类神经系统抑制药镇静药催眠药抗惊厥类型小大中等药剂量作用强度轻微抑制中度抑制深度抑制（自然）睡眠患者状态清醒、安静全身麻醉按结构分类其它类喹唑酮第一代第二代第三代类、吡咯酮类巴比妥类苯二氮类咪唑并吡啶类氨基甲酸脂等
镇静催眠药分类 神经系统抑制药 类型 镇静药 催眠药 抗惊厥 药剂量 小 中等 大 作用强度 轻微抑制 中度抑制 深度抑制 患者状态 清醒、安静 （自然）睡眠 全身麻醉 按结构分类 第一代 巴比妥类 第二代 苯二氮类 第三代 咪唑并吡啶类 其它类喹唑酮 类、吡咯酮类、 氨基甲酸脂等
巴比妥类镇静催眠药(1) 结构HHHHOR1RIRIOH-OR2OHR2RNNpKa7.1-8.1NHpKal11.7-12.7HH单内酰亚胺取代巴比妥酸（内酰胺）双内酰亚胺巴比妥类药物的互变异构体
一、巴比妥类镇静催眠药 （1）结构 取代巴比妥酸（内酰胺） 单内酰亚胺 双内酰亚胺 巴比妥类药物的互变异构体 pKa7.1-8.1 pKa11.7-12.7
(2）酸性理解常数与活性酸性理解常数与活性（Table-1)巴比海羧巴苯巴比苯巴比异戊巴戊巴比丙烯巴比妥酸妥妥妥比妥比妥妥酸HH烯丙基C.HsCHCHsC,HsR11-环基R2戊基H异戊基戊基C.HsC.Hs烯基7.77.98.08.44.123.757.40pKa分子(%)500.050.0275.9779.9290.9166.61分子生理状态离子离子各一半多数分子多数分分子子透过血脑不易透过率逐步增大屏障脑中浓度无逐步增大无活性起效增快和作用增强
（2）酸性理解常数与活性 酸性理解常数与活性（Table-1) 巴比 妥酸 苯巴比 妥酸 苯巴比 妥 丙烯巴比 妥 异戊巴 比妥 戊巴比 妥 海羧巴 比妥 R1 R2 H H C2H5 烯丙基 C2H5 C2H5 C2H5 H C6H5 C6H5 戊基 异戊基 戊基 1-环基 烯基 pKa 4.12 3.75 7.40 7.7 7.9 8.0 8.4 分子(%) 0.05 0.02 50 66.61 75.97 79.92 90.91 生理状态 离子 离子 各一半 多数分子 多数分 子 分子 分子 透过血脑 屏障 不易 透过率逐步增大 脑中浓度 无 逐步增大 活性 无 起效增快和作用增强