第九章化学治疗药第四节抗真菌药
第九章 化学治疗药 第四节 抗真菌药
一、药物分类真菌感染浅表面真菌感染深部真菌感染由于抗生素、皮质激素的大量使如指甲、皮肤、粘膜如粘膜深处、内脏、泌尿用，器官移植或等皮上组织的感染系统、脑和骨骼等的感染艾滋病等最先早期水杨酸、苯甲酸抗真菌药物两性霉素B刺激太大按来源效果满意按结构抗生素类合成抗真菌药氮唑类非氮唑类
一、药物分类 真菌感染 如指甲、皮肤、粘膜 等皮上组织的感染 水杨酸、苯甲酸 效果满意 刺激太大 浅表面真菌感染 深部真菌感染 如粘膜深处、内脏、泌尿 系统、脑和骨骼等的感染 由于抗生素、皮 质激素的大量使 用，器官移植或 艾滋病等 抗真菌药物 早期 两性霉素B 最先 按来源 抗生素类 合成抗真菌药 按结构 氮唑类 非氮唑类
抗真菌抗生素类（1）分类抗真菌抗生素多烯类非多烯类用于深部真菌感染用于浅表面真菌感染灰黄霉素癣可宁放线菌已发现60多种化合物有一定毒性结构特征不良反应少分子内有一亲脂大环内酯此环含有4~7个共轭双键癣可宁灰黄霉素发色团，且连有一氨基糖
二、抗真菌抗生素类 （1）分类 非多烯类 抗真菌抗生素 多烯类 用于浅表面真菌感染 灰黄霉素 癣可宁 有一定毒性 不良反应少 用于深部真菌感染 放线菌 已发现60多种化合物 结构特征 分子内有一亲脂 大环内酯 此环含有4~7个共轭双键 发色团，且连有一氨基糖 灰黄霉素 癣可宁
（2）作用机制与代表药物OHOHOHOHOOHOOHHOHO-OHHO NH,细胞膜上的无多烯类真菌细胞膜上的笛醇两性霉素B醇的真菌无效损伤膜的通透性胞内钾离子、核苷酸、哺乳动物细胞膜上氨基酸等外漏两性霉素B存在胆留烷醇破坏正常代谢而抑菌有许多副作用
（2）作用机制与代表药物 损伤膜的通透性 两性霉素B 多烯类 真菌细胞膜上的甾醇 胞内钾离子、核苷酸、 氨基酸等外漏 破坏正常代谢而抑菌 有许多副作用 细胞膜上的无 甾醇的真菌 无效 哺乳动物细胞膜上 两性霉素B 存在胆甾烷醇
三、唑类抗真菌药（1）咪唑类抗真菌药CI咪康唑克酶唑益康唑最早的临床用药有广谱抗真菌病原体作用局部使用非常有效对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、牙口服或静脉注射体内易代谢失活生菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮导致生物利用度较差，且静脉给药易导致较高的毒副作用真菌以及酵母菌等均有良好抗菌作用
三、唑类抗真菌药 （1）咪唑类抗真菌药 克酶唑 咪康唑 益康唑 CI 有广谱抗真菌病原体作用 最早的临床用药 对白色念珠菌、曲菌、新生隐球菌、牙 生菌、拟酵母菌等深部真菌和一些表皮 真菌以及酵母菌等均有良好抗菌作用 局部使用非常有效 口服或静脉注射体内易代谢失活， 导致生物利用度较差，且静脉给 药易导致较高的毒副作用