第三章外周神经系统药物第二节拟胆碱药
第三章 外周神经系统药物 第二节 拟胆碱药
一、外周神经系统的分类外周神经系统传出神经传入神经神经末梢释放的递质不同胆碱能神经肾上腺素能神经释放乙酰胆碱释放去甲肾上腺素和肾上腺素(Me3NCH2CH20Ac)
外周神经系统 传出神经 传入神经 神经末梢释放的递质不同 胆碱能神经 肾上腺素能神经 释放乙酰胆碱 （Me3NCH2CH2OAc) 释放去甲肾上腺素和 肾上腺素 一、外周神经系统的分类
乙酰胆碱合成与代谢及药物作用机制突触前神经细胞丝氨酸脱羧酶HOCH, CH(NH,)COOHHOCH,CH,NH胆碱乙酰基转移酶HOCH, CH,N(CH3)3胆碱-N-甲基转移酶AcOCH, CH,N(CH,)再吸收代谢释放AcOH乙酰胆碱酯酶胆碱酯酶抑制剂增强乙酰胆碱的作用结果胆碱受体激动剂胆碱受体胆碱受体抑制剂减弱乙酰胆碱的产生生物效应作用结果胆碱能神经系统药物突触后神经细胞
二、乙酰胆碱合成与代谢及药物作用机制 HOCH2 CH(NH2 )COOH AcOH 丝氨酸脱羧酶 HOCH2 CH2NH2 HOCH2 CH2N(CH3 ) 3 AcOCH2 CH2N(CH3 ) 3 胆碱-N-甲基转移酶 胆碱乙酰基转移酶 乙酰胆碱酯酶 胆碱受体 释放 代谢 再吸收 突触前神经细胞 突触后神经细胞 产生生物效应胆碱能神经系统药物 增强乙酰胆碱的 胆碱受体激动剂 作用结果 胆碱酯酶抑制剂 胆碱受体抑制剂 减弱乙酰胆碱的 作用结果 ＋ +
三、胆碱受体类型乙酰胆碱受体生物碱敏感性的不同毒蕈碱型受体烟碱型受体（M-胆碱受体）（N-胆碱受体）对毒蕈碱较为敏感对尼古丁较为敏感
三、胆碱受体类型 乙酰胆碱受体 生物碱敏感性的不同 毒蕈碱型受体 （M-胆碱受体） 烟碱型受体 （ N-胆碱受体) 对毒蕈碱较为敏感 对尼古丁较为敏感
四、胆碱受体激动剂先导化合物乙酰胆碱内原性的胆碱受体激动剂被乙酰胆碱酯酶水解选择性不高性质不稳定易被胃酸水解乙酰胆碱结构改造拟胆碱药性质稳定选择性高
四、胆碱受体激动剂 乙酰胆碱 内原性的胆碱受体激动剂 性质不稳定 选择性不高 被乙酰胆碱酯酶水解 易被胃酸水解 性质稳定 选择性高 拟胆碱药 先导化合物 乙酰胆碱结构改造