第八章抗生素第一节β-内酰胺抗生素
第八章 抗生素 第一节 β-内酰胺抗生素
一、合成方法分类微生素的代谢产体外能抑制微生物的生长和存物或合成类似物活，对寄主不产生严重副作用临床上多数抗生素某些抗生素有抗生素抑制病原菌的生长抗肿瘤活性治疗大多数细肿瘤化疗菌感染性疾病合成方法半合成全合成生物合成改善生物利用度稳定性毒副作用抗菌谱提高疗效结构改造改变用药途径扩大抗菌谱减少耐药性提高稳定性降低毒副作用
一、合成方法分类 抗生素 微生素的代谢产 物或合成类似物 体外能抑制微生物的生长和存 活，对寄主不产生严重副作用 临床上多数抗生素 抑制病原菌的生长 治疗大多数细 菌感染性疾病 某些抗生素有 抗肿瘤活性 肿瘤化疗 合成方法 生物合成 半合成 全合成 稳定性 毒副作用 抗菌谱 结构改造 提高稳定性 降低毒副作用 改善生物利用度 扩大抗菌谱 减少耐药性 提高疗效 改变用药途径
二、抗生素及其抗菌机制的分类抗生素抗肿瘤抗真菌抗结核治疗细菌感染性抗生素抗生素抗生素疾病抗生素按化学结构四环素类β-内酰胺氨基糖苷类大环内酯类抗菌机制干扰蛋白抑制核酸的与细胞膜抑制细菌细胞壁转录与复制质的合成的合成相互作用NalicixicAcid青霉素类多粘菌素利福霉素类，氨基糖苷类二氯丫啶头孢菌素类短杆菌素四环素类，氯霉素类
二、抗生素及其抗菌机制的分类 抗生素 按化学结构 β-内酰胺 四环素类 氨基糖苷类 大环内酯类 治疗细菌感染性 疾病抗生素 抗肿瘤 抗生素 抗真菌 抗生素 抗结核 抗生素 抗菌机制 抑制细菌细胞壁 的合成 与细胞膜 相互作用 干扰蛋白 质的合成 抑制核酸的 转录与复制 青霉素类 头孢菌素类 多粘菌素 短杆菌素 利福霉素类，氨基糖苷类 四环素类，氯霉素类 Nalicixic Acid 二氯丫啶
三、耐药机制分类细菌产生一种或多种水解细菌自身发生突变或细菌酶来水解或修饰进入细菌产生某种酶的饰使抗生素内的抗生素的作用靶点发生改变抗生素分解抗菌药作用靶或失去活性点发生改变耐药菌的耐药机制细胞特性的细菌产生改变药泵细菌细胞膜的渗透性或其他特将药物泵出细胞外性的改变导致药物无法进入细胞内
三、耐药机制分类 耐药菌的耐药机制 抗生素分解 或失去活性 抗菌药作用靶 点发生改变 细胞特性的 改变 细菌产生 药泵 细菌产生一种或多种水解 酶来水解或修饰进入细菌 内的抗生素 细菌自身发生突变或细菌 产生某种酶的饰使抗生素 的作用靶点发生改变 细菌细胞膜的渗透性或其他特 性的改变导致药物无法进入细 胞内 将药物泵出细胞外
四、B-内酰胺抗生素（1）分类β-内酰胺抗生素的药效基团四个原子组成的环的张力较大与细菌发生酰化作用β-内酰胺环化学性质不稳定抑制细菌细胞壁合成根据所连杂环的化学结构非典型的青霉素类头胞菌素类β-内酰胺抗生素碳青霉烯青霉烯氧青霉烷单环β-内酰胺
四、 β-内酰胺抗生素 （1）分类 β-内酰胺抗生素 的药效基团 四个原子组成的 β-内酰胺环 环的张力较大 化学性质不稳定 与细菌发生酰化作用 抑制细菌细胞壁合成 根据所连杂环的 化学结构 青霉素类 头胞菌素类 非典型的 β-内酰胺抗生素 碳青霉烯 青霉烯 氧青霉烷 单环β-内酰胺