第四章循缓系统药物第二节钙离子通道阻断剂
第四章 循缓系统药物 第二节 钙离子通道阻断剂
肌肉收缩机制与靶点钙离子胞内流钙离子胞外流钙离子抗剂胞内钙离子浓度的升高胞内钙离子浓度的降低心肌钙蛋白（位于心肌和骨骼肌上）钙离子与调节蛋白钙离子调节蛋白之间发生脱离钙调节素（位于血管平滑肌上）肌球蛋白的结合位点被隐蔽肌球蛋白的结合位点显露（位于肌动蛋白分子上）（位于肌动蛋白分子上）肌球蛋白与肌动蛋白之间肌球蛋白与肌动蛋白之间相互作用停止相互作用肌肉收缩肌肉停止收缩
胞内钙离子浓度的升高 调节蛋白 心肌钙蛋白 (位于心肌和骨骼肌上） 钙调节素 （位于血管平滑肌上） 钙离子 肌球蛋白的结合位点显露 （位于肌动蛋白分子上） 肌球蛋白与肌动蛋白之间 相互作用 肌肉收缩 一、肌肉收缩机制与靶点 钙离子胞内流 胞内钙离子浓度的降低 钙离子与调节蛋白 之间发生脱离 肌球蛋白的结合位点被隐蔽 （位于肌动蛋白分子上） 肌球蛋白与肌动蛋白之间 相互作用停止 肌肉停止收缩 钙离子胞外流 钙离子拮抗剂
钙离子通道阻断剂的降压机制钙离子通道L-亚型通道α1亚单位内L-亚型通道特异性受体L-亚型通道关闭钙离子拮抗剂或通透性降低钙离子胞内流被阻断或减弱其它亚型通道胞内钙离子浓度降低肌肉舒张血流阻力降低血压降低
二、钙离子通道阻断剂的降压机制 钙离子通道 L-亚型通道 其它亚型通道 L-亚型通道α1亚单位内 特异性受体 钙离子拮抗剂 L-亚型通道关闭 或通透性降低 钙离子胞内流被阻断或减弱 胞内钙离子浓度降低 肌肉舒张 血压降低 血流阻力降低
三、钙离子拮抗剂的分类4-二氢吡啶类依据其化学结构苯并氮卓类可分成四类：苯并噻嗪类苯基烷基胺类
三、钙离子拮抗剂的分类 依据其化学结构 可分成四类： 1，4-二氢吡啶类 苯并氮卓类 苯并噻嗪类 苯基烷基胺类
四、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构NyCH,R'6251R24Y3R3R2R3药物RIX硝苯地平CH3CO,CH3CO,CH32-NO2尼莫地平CH3CO,C,HOCH33-NO2CO,CH(CH3) 2CO,C,HN(CH3)-CO,CH33-NO2尼卡地平CH3CH,CH2-NO2CO,CH,CH(CH3)2CO,CH3尼索地平CH3CO,CH32-NO2尼群地平CO,CH,CH3CH3氨氯地平2-CICO,CH3CH,O(CH2)2NHCO,CH,CH
四、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构 二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的化学结构 药物 R1 R2 R3 X 硝苯地平 CH3 CO2CH3 CO2CH3 2-NO2 尼莫地平 CH3 CO2C2H4OCH3 CO2CH(CH3 ) 2 3-NO2 尼卡地平 CH3 CO2C2H4N(CH3 )- CH2C6H5 CO2CH3 3-NO2 尼索地平 CH3 CO2CH2CH(CH3 ) 2 CO2CH3 2-NO2 尼群地平 CH3 CO2CH2CH3 CO2CH3 2-NO2 氨氯地平 CH2O(CH2 ) 2 NH2 CO2CH2CH3 CO2CH3 2-CI