第十章 利尿药及合成降血糖药第一节口服降血糖药
第十章 利尿药及合成降血糖药 第一节 口服降血糖药
一、口服降血糖药胰岛素依赖型由于不同病因引起的胰岛素分泌不足或作用型糖尿病减低导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异糖尿病常，以慢性高血糖为主要表现的一组综合症ⅡI型糖尿病口服降血糖药非胰岛素依赖型双胍类磺酰脲类血糖增高源于四种可能胰岛素分泌延迟肝糖产生增加胰岛素分泌不足胰岛素外周作用损伤增加胰岛素增加胰岛素分增加非胰岛素介改善营养物质在抑制肝糖产生敏感性导的糖代谢泌量和速率胃肠道内吸收
一、口服降血糖药 糖尿病 由于不同病因引起的胰岛素分泌不足或作用 减低导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异 常，以慢性高血糖为主要表现的一组综合症 I 型糖尿病 II 型糖尿病 胰岛素依赖型 口服降血糖药 非胰岛素依赖型 磺酰脲类 双胍类 血糖增高源于四种可能 胰岛素分泌不足 胰岛素分泌延迟 胰岛素外周作用损伤 肝糖产生增加 增加胰岛素分 泌量和速率 增加胰岛素 敏感性 抑制肝糖 产生 增加非胰岛素介 导的糖代谢 改善营养物质在 胃肠道内吸收
磺酰脲类二（1）先导化合物治疗伤寒磺胺类抗菌药磺胺异丁基噻二唑出现低血糖反结构改造应VH首个降糖药问世氨磺丁脲H.N骨髓抑制及肝毒性磺胺异丁基噻二唑结构改造第一代副作用小，较安全的口服磺酰脲类降糖药H氨磺丁脲
二、磺酰脲类 （1）先导化合物 磺胺异丁基噻二唑 治疗伤寒 出现低血糖反 应 结构改造 氨磺丁脲 首个降糖药问世 磺胺类抗菌药 骨髓抑制及肝毒性 结构改造 第一代副作用小，较安全的 口服磺酰脲类降糖药 磺胺异丁基噻二唑 氨磺丁脲
（2）代表药物甲苯磺丁脲基本结构降糖作用较弱，但安全有效苯磺酰脲适于治疗轻中度IⅡ型糖尿病尤其是老年糖尿病人不同末端取代基导致药物的作用强度和作用时效的不同刺激胰岛素分泌减少肝脏对胰岛素清除苯磺酰脲类的改善外周组织对胰岛素的敏降糖机制感性，增加胰岛素受体数量及其与受体间作用力抑制肝糖产生
（2）代表药物 甲苯磺丁脲 苯磺酰脲 基本结构 不同末端取代基导致药物的 作用强度和作用时效的不同 苯磺酰脲类的 降糖机制 刺激胰岛素分泌 减少肝脏对胰岛素清除 改善外周组织对胰岛素的敏 感性，增加胰岛素受体数量 及其与受体间作用力 抑制肝糖产生 降糖作用较弱，但安全有效 适于治疗轻中度II 型糖尿病 尤其是老年糖尿病人
（3）格列本脲第二代磺酰脲类口服降糖药格列本的第一个代表药物第二代磺酰脉类口服降糖药比第一代吸收更快，血浆蛋白质结合率更高，作用更强，毒性更低。格列本脉的降糖作用相当于同等剂量的甲苯磺丁的200倍，属于强效降糖药，用于中、重度Ⅱ型糖尿病人
（3）格列本脲 格列本脲 第二代磺酰脲类口服降糖药比第一代吸收更快，血浆蛋白质结合率更高，作用更 强，毒性更低。格列本脲的降糖作用相当于同等剂量的甲苯磺丁脲的200倍，属 于强效降糖药，用于中、重度II型糖尿病人。 第二代磺酰脲类口服降糖药 的第一个代表药物