第九章化学治疗药一、选择题)。1.最早发现的磺胺类抗菌药为（A百浪多息B可溶性百浪多息C对乙酰氨基苯磺酰胺D对氨基苯磺酰胺E苯磺酰胺)。2.复方新诺明是由（A磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B磺胺嘧啶与甲氧啶C磺胺甲恶唑与甲氧啶D磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶)。3.能进入脑脊液的磺胺类药物是（A磺胺醋酰B磺胺嘧啶C磺胺甲恶唑D磺胺噻唑嘧啶E对氨基苯磺酰胺)。4.甲氧芊啶的化学名为（A 5-[(3,4,5-tnmethoxyphenyl)methyl]-2,6-pyrimidinediamineB 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]-4,6-pyrimidinediamneC 5-[(3,4,5-tnmethoxyphenyl)methyl]-2,4-pyrimidnediamineD. 5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl) ethyl]-2,4-pyrimdinediamineE. 5-[(3,4,5-trmethyphenyl)methylj-2,4-pyrimidinediamine)。5.磺胺甲恶唑的化学结构为（BAC.42lHalOCHNDEN-C2H5HaN)。6.环丙沙星的化学结构为（
第九章 化学治疗药 一、选择题 1．最早发现的磺胺类抗菌药为（ ）。 A 百浪多息 B 可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺 酰胺 D 对氨基苯磺酰胺 E 苯磺酰胺 2．复方新诺明是由（ ）。 A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C 磺胺甲恶唑与甲 氧苄啶 D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶 3．能进入脑脊液的磺胺类药物是（ ）。 A 磺胺醋酰 B 磺胺嘧啶 C 磺胺甲恶唑 D 磺胺噻唑嘧啶 E 对氨基苯磺酰胺 4．甲氧苄啶的化学名为（ ）。 5．磺胺甲恶唑的化学结构为（ ）。 6．环丙沙星的化学结构为（ ）
CH3ONH20B.CCOOHCOOAHaNH20DECOOHCOOHCH37下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C)。A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N'一单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N，N一双取代物一般均丧失活性EN一氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性)。8.左氟沙星的化学结构为（O:NH2 0C.B ACOOHCOOHCOOHHHCCHaAZICHeE.NH20NH20D.COOHCOOHH3C-)。9.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（AN一1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌
7．下列有关磺 胺类抗菌药 的结构与活 性的关系的 描述哪个是 不正确的 （ ）。 A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用 B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失 去抗茵活 C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，多数情况下抗菌作用 加强 D 磺酰氨基 N 1－单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明 显的增加，但 N 1 ,N4－双取代物一般均丧失活性 E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性 8．左氟沙星的化学结构为（ ）。 9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的（ ）。 A N－1 位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌
活性最好B2位上引入取代基后活性增加C3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大)。10.下列抗生素中不具有抗结核作用的是（A链霉素B利福喷汀C卡那霉素E克D环丝氨酸拉维酸)。11.氟康唑的化学结构为（ABCPNCCHCHSN-CHCH-CH3SH)。12.药用的乙胺丁醇为（A右旋体C左旋体D外消旋体B内消旋体E几何异构体)。13.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（A伊曲康唑B布康唑C益康唑D硫康唑E噻康唑14.环丙沙星的化学结构为MB
活性最好 B 2 位上引入取代基后活性增加 C 3 位羧基和 4 位酮基是此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可少的部分 D 5 位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小 E 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱 扩大 10．下列抗生素中不具有抗结核作用的是（ ）。 A 链霉素 B 利福喷汀 C 卡那霉素 D 环丝氨酸 E 克 拉维酸 11．氟康唑的化学结构为（ A ）。 12．药用的乙胺丁醇为（ ）。 A 右旋体 B 内消旋体 C 左旋体 D 外消旋体 E 几何异构体 13．下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（ ）。 A 伊曲康唑 B 布康唑 C 益康唑 D 硫康唑 E 噻康 唑 14．环丙沙星的化学结构为 A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH2 HN
C.D.E.CH3oA15.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是A.巴罗沙星B.妥美沙星C.斯帕沙星D.培氟沙星E.左氟沙星16.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B.2位上引入取代基后活性增加C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D.在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。17.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位18.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位19.诺氟沙星遇丙二酸及酸酐，加热后显A.白色B.黄色
C. N N O O OH F HN O D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F CH3 O N F 15．在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是 A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 16．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的 A. N-1 位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基 抗菌活性最好。 B. 2 位上引入取代基后活性增加 C. 3 位羧基和 4 位酮基时此类药物与 DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的 部分 D. 在 5 位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在 7 位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗 菌谱扩大。 17．喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 18．喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 A. 5 位 B. 6 位 C. 7 位 D. 8 位 E. 2 位 19．诺氟沙星遇丙二酸及酸酐,加热后显 A.白色 B.黄色
C.绿色D.蓝色E.红棕色20.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的A.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加C.在大环上的双键被还原后，其活性降低D.将大环打开也将失去其抗菌活性。E.在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，21.抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的A.随机筛选B.组合化学C.药物合成中间体D.对天然产物的结构改造E.基于生物化学过程22.在异烟肼分子内含有一个A.吡啶环B.吡喃环C.呋喃环D.噻吩环E.嘧啶环23.利福平的结构特点为A.氨基糖苷B.异喹C.大环内酯D.硝基喃E.咪唑24.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类A.磺胺嘧啶B.磺胺甲基异恶唑C.甲氧氨嘧啶D.双氢氯噻嗪E.百浪多息25.治疗和预防流脑的首选药物是A.磺胺嘧啶B.磺胺甲恶唑C.甲氧苄啶D.异烟肼E.诺氟沙星26.下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别
C.绿色 D.蓝色 E.红棕色 20．下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的 A. 在利福平的 6，5，17 和 19 位应存在自由羟基 B. 利福平的 C-17 和 C-19 乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在 C-3 上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 21．抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 22．在异烟肼分子内含有一个 A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环 23．利福平的结构特点为 A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酯 D.硝基呋喃 E.咪唑 24．下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息 25．治疗和预防流脑的首选药物是 A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲恶唑 C.甲氧苄啶 D.异烟肼 E.诺氟沙星 26．下列哪一个反应不能用作磺胺嘧啶的鉴别