第四章循环系统药物第一节β-受体阻滞剂
第四章 循环系统药物 第一节β-受体阻滞剂
一、心血管系统疾病分类、症状与病因脑卒中高血压脑栓塞心血管系分类症状统疾病心绞痛冠心病心衰竭心律不齐肾衰竭病因高血脂动脉粥硬化肾动脉狭窄内原性调节因子
一、心血管系统疾病分类、症状与病因 心血管系 统疾病 冠心病 脑卒中 脑栓塞 心衰竭 肾衰竭 高血压 心律不齐 心绞痛 高血脂 动脉粥硬化 肾动脉狭窄 分类 症状 病因 内原性调节因子
二、心血管系统疾病药物与作用靶点脑N1受体结神经阻断剂神经节抗剂β受体阻断剂肾脏血管收缩NO供体心输出量增加1肾素ACE抑制剂血管扩张剂血管紧张素Ⅱ受体结抗剂Ca通道阻断剂外周阻力高血压血流量增加
二、心血管系统疾病药物与作用靶点 脑 神经节 心输出量增加 肾脏 血管收缩 肾素 血流量增加 高血压 外周阻力 神经阻断剂 血管紧张素II 受体结抗剂 ACE抑制剂 β受体阻断剂 血管扩张剂 N1受体结 抗剂 NO供体 Ca通道阻断剂
三、β受体阻断剂分类肾上腺素能β受体的分类、分布、效应与配基疗效(Table-1)受体β型(非选择性β受体阻断剂)亚型β1(选择性β受体阻断剂)β2心脏主要分布支气管平滑肌、血管壁心肌收缩力加强,心脏排血激动后的效应支气管和血管平滑肌松弛量增加,激动剂血压升高平喘和改善微旋环临床疗效强心和抗休克心脏排血心肌收缩力减弱福阻断后的效应支气管挛量下降阻断剂降低血压支气管哮喘临床疗效或副作减慢心律外周血管阻塞用
三、β受体阻断剂分类 肾上腺素能β受体的分类、分布、效应与配基疗效(Table-1) 受体 β型(非选择性β受体阻断剂) 亚型 β 1(选择性β受体阻断剂) β2 主要分布 心脏 支气管平滑肌、血管壁 激动后的效应 心肌收缩力加强,心脏排血 量增加, 支气管和血管平滑肌松弛 激动剂 临床疗效 血压升高 强心和抗休克 平喘和改善微旋环 阻断后的效应 心肌收缩力减弱,心脏排血 量下降 支气管痉挛 阻断剂 临床疗效或副作 用 降低血压 减慢心律 支气管哮喘 外周血管阻塞
四、β受体阻断剂发展小史HHOHOHHO兴奋作用均会或减弱几十分之一HOHOH兴奋作用会大大减弱HO拟交感活性与儿茶酚胺芳环上的极性取代剂的结构有关二氯特诺(先导化合物)丙萘洛尔第一个发现的β受体阻断剂,又很强β受体阻断作用,几乎是一个部分激动剂,有较强的内无内源性拟交感作用源性拟交感活性
四、β受体阻断剂发展小史 或 兴奋作用 会大大减弱 兴奋作用均会 减弱几十分之一 二氯特诺(先导化合物) 丙萘洛尔 很强β受体阻断作用,几乎 无内源性拟交感作用 第一个发现的β受体阻断剂,又 是一个部分激动剂,有较强的内 源性拟交感活性 拟交感活性与儿茶酚胺芳环上 的极性取代剂的结构有关