（4）构效关系5位氨基取代由于其对羰基的给电子导致活性最佳，但增大取代基体积空间效应导致活性降低6位引入F导致药物与DNA旋转酶结合力、对细菌壁渗透力增强，抗菌活性显著增加7位取代以哌嗪基、吡咯基等6元或5元取代为好1位烃基取代以乙基、氟乙基苯环可以是吡啶、嘧啶等环丙基取代为最佳，用2，4-二氟苯基替代环丙基，活性增强吡啶酮酸是抗菌作用的基本药效基团。3位羧基和4位羰基与DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV结合，为抗菌活性不可缺少部分。两基团被其他基团取代均导致活性消失喹咯酮类药物分子中的酸性和碱性使这些化合物为两性化合物，其pKa在6~8之间，这确保了这些化合物有足够的穿过各组织的脂溶性
（4）构效关系 吡啶酮酸是抗菌作用的基本药效基团。3位羧基和4位羰基与DNA螺旋酶和拓扑 异构酶IV结合，为抗菌活性不可缺少部分。两基团被其他基团取代均导致活性 消失 苯环可以是吡啶、嘧啶等 1位烃基取代以乙基、氟乙基、 环丙基取代为最佳，用2，4-二 氟苯基替代环丙基，活性增强 6位引入F 导致药物与DNA旋转 酶结合力、对细菌壁渗透力增 强，抗菌活性显著增加 7位取代以哌嗪基、吡咯 基等6元或5元取代为好 5位氨基取代由于其对羰基的给电子 导致活性最佳，但增大取代基体积 空间效应导致活性降低 喹咯酮类药物分子中的酸性和碱性使这些化合物为两性化合物，其pKa在6~8之 间，这确保了这些化合物有足够的穿过各组织的脂溶性
（5）环丙沙星OH1位乙基被环丙基取代诺氟沙星环丙沙星虽然抗菌谱与诺氟沙星相似，但对肠杆菌、绿浓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度优于其它同类药物及头孢菌素和氨基羰苷类抗生素。另外，对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病原菌亦显效。3，4位为羧基和酮羰基，极易与金属离子如钙、铁、锌等形成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性，同时亦使体内的金属离子流失尤其对妇女、老人、儿童引起缺钙、贫血、缺锌等副作用。亦不宜与含有此类离子的食物如牛奶等同时服用
（5）环丙沙星 诺氟沙星 环丙沙星 1位乙基被 环丙基取代 虽然抗菌谱与诺氟沙星相似，但对肠杆菌、绿浓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、 链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最低抑菌浓度优于其它同类 药物及头孢菌素和氨基羰苷类抗生素。另外，对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病 原菌亦显效。 3，4位为羧基和酮羰基，极易与金属离子如钙、铁、锌等形成螯合物，不仅降低 了药物的抗菌活性，同时亦使体内的金属离子流失尤其对妇女、老人、儿童引起 缺钙、贫血、缺锌等副作用。亦不宜与含有此类离子的食物如牛奶等同时服用
第九章化学治疗药第二节#抗结核药
第九章 化学治疗药 第二节 抗结核药