五、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的活性构象二氢吡啶环上3或5取代基的位组效应有利于R直立键HNH手性碳原子二氢吡啶环上的不对称取代有利于1，4-二氢吡啶类为特异性很高，作用很强的一类药物，具有很强的扩血管作用，在整体条件下，不抑制心脏，适用于冠脉痉挛、高血压、心肌梗死等，可与β-受体阻断剂等合用
五、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的活性构象 直立键 * 手性碳原子 3 5 二氢吡啶环上的不对称取代有利于 二氢吡啶环上3 或5 取代基的位组效应有利于 1，4-二氢吡啶类为特异性很高，作用很强的一类药物，具有 很强的扩血管作用，在整体条件下，不抑制心脏，适用于冠脉 痉挛、高血压、心肌梗死等，可与β-受体阻断剂等合用
六、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的构效关系C-4位取代基与活性的关系为：H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基11，4-二氢吡啶环是必要的，N-1RHN不宜带有取代基，若带有取代基或使用哌啶环或吡啶，则活性大为降低，甚至消失C-3、C-5位上的羧酸酯优于其它基团。若为其它吸电子基团，则拮抗活性降低，甚至表现为激动活性。如以硝基取代药物变为钙通道开放剂或激动剂。C-3、C-5位上的不同羧酸酯有利于提高立体选择性苯环上取代基的大小和位置对活性有很大影响，但电子效应影响不大。在邻位或间位取代，活性增大：对位取代或无取代，活性大为降低。邻位或间位取代在于锁定1，4-二氢吡啶环的构型，使两环处于相互垂直的位置，这有利于提高活性
六、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂的构效关系 C-4位取代基与活性的关系为： H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基 苯环上取代基的大小和位置对活性有很大影响，但电子效应影响 不大。在邻位或间位取代，活性增大；对位取代或无取代，活性 大为降低。邻位或间位取代在于锁定1,4-二氢吡啶环的构型，使两 环处于相互垂直的位置，这有利于提高活性。 11，4-二氢吡啶环是必要的，N-1 不宜带有取代基，若带有取代基 或使用哌啶环或吡啶，则活性大 为降低，甚至消失 3 5 C-3、C-5位上的羧酸酯优于其它基团。若为其它吸电 子基团，则拮抗活性降低，甚至表现为激动活性。如以 硝基取代药物变为钙通道开放剂或激动剂。C-3、C-5 位上的不同羧酸酯有利于提高立体选择性
CHCH0=0CH3CH3HNO2乙酰乙酸甲酯NHNHQCHQCHCHOCH3CHOHOOHCH-CH30HCICICHNO2NO2NHCHCHCHCHNO
乙酰乙酸甲酯