(1)抑制肿瘤细胞表面受体的分子靶向药: (2)抑制肿瘤细胞内蛋白激酶的分子靶向药: (3)抑制肿瘤血管生成的分子靶向药: (4)分子靶向药物的作用机理:消除肿瘤基因组不稳定性,促进肿瘤细胞凋亡,消除肿瘤代谢异常 4.教学方法: 多媒体教学 (1)图片展示肿瘤细胞药物靶点 (2)图片展示各类分子靶向药的作用机制 互动教学 (1)如何针对肿瘤的十大特征设计抗癌药? (2)导致肿瘤产生的分子途径有哪些? (3)为什么激酶是热门的抗癌药靶点? (4)抗肿瘤联合用药的优势? 5.教学评价:课后习题与思考题: (1)简述针对肿瘤十大特征的抗癌药设计思路。 (2)简述各类分子靶向药的作用机制及代表药 第七章 分子靶向药物的研究与开发 1.教学目标 (1)掌握不同分子靶向药物的作用机制: (2)掌握常见抗肿瘤分子靶向药物设计与合成方法。 2.教学重难点
(1)抑制肿瘤细胞表面受体的分子靶向药; (2)抑制肿瘤细胞内蛋白激酶的分子靶向药; (3)抑制肿瘤血管生成的分子靶向药; (4)分子靶向药物的作用机理:消除肿瘤基因组不稳定性,促进肿瘤细胞凋亡,消除肿瘤代谢异常 4. 教学方法: 多媒体教学 (1)图片展示肿瘤细胞药物靶点 (2)图片展示各类分子靶向药的作用机制 互动教学 (1)如何针对肿瘤的十大特征设计抗癌药? (2)导致肿瘤产生的分子途径有哪些? (3)为什么激酶是热门的抗癌药靶点? (4)抗肿瘤联合用药的优势? 5. 教学评价:课后习题与思考题。 (1)简述针对肿瘤十大特征的抗癌药设计思路。 (2)简述各类分子靶向药的作用机制及代表药 第七章 分子靶向药物的研究与开发 1. 教学目标 (1)掌握不同分子靶向药物的作用机制; (2)掌握常见抗肿瘤分子靶向药物设计与合成方法。 2. 教学重难点
蛋白质酪氨酸激酶抑制剂的研发 3.教学内容 (1)第一个小分子靶向抗肿瘤药(小分子激酶抑制剂):Bcr-Ab1激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼(格列卫)的研发:第二 代蛋白质酪氨酸激酶抑制剂的研发:第三代蛋白质酪氨酸激酶抑制剂: (2)肿瘤信号通路抑制剂的开发:EGFR抑制剂,ALK抑制剂,VEGFR抑制剂 4. 教学方法:采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 5. 教学评价:课后习题与思考题。 第八章 分子靶向药物的活性评价 1.教学目标 (1)掌握肿瘤模型的基本构建方法: (2)了解分子靶向抗肿瘤药物的药效评价方法。 2.教学重难点 (1)肿瘤模型的基本构建策略:通过基因突变、基因敲除或过表达等方式来构建相应靶点的抗肿瘤药效评价模型。 3.教学内容 (1)常见肿瘤模型的构建策略: (2)分子靶向抗肿瘤药物活性评价方法。 4.教学方法:
蛋白质酪氨酸激酶抑制剂的研发 3. 教学内容 (1)第一个小分子靶向抗肿瘤药(小分子激酶抑制剂):Bcr-Abl 激酶抑制剂甲磺酸伊马替尼(格列卫)的研发;第二 代蛋白质酪氨酸激酶抑制剂的研发;第三代蛋白质酪氨酸激酶抑制剂; (2)肿瘤信号通路抑制剂的开发:EGFR 抑制剂,ALK 抑制剂,VEGFR 抑制剂 4. 教学方法: 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 5. 教学评价:课后习题与思考题。 第八章 分子靶向药物的活性评价 1. 教学目标 (1)掌握肿瘤模型的基本构建方法; (2) 了解分子靶向抗肿瘤药物的药效评价方法。 2. 教学重难点 (1)肿瘤模型的基本构建策略:通过基因突变、基因敲除或过表达等方式来构建相应靶点的抗肿瘤药效评价模型。 3. 教学内容 (1)常见肿瘤模型的构建策略; (2)分子靶向抗肿瘤药物活性评价方法。 4. 教学方法: