《抗肿瘤药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Anti-Cancer Drug Experiment 课程代码 HPAR1167 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 1.5 学 时 54 何慧，张丽， 郑超湳，柯亨特，欧阳 主讲教师 修订日期 2021.6.30 艺兰 指定教材 《整合药学实验教程》自编教材 二、课程目标 (一)总体目标： 作为整合药学改革中抗肿瘤药物模块的实验课程，本课程选取具有代表性的抗肿瘤药物， 按照新药临床前研发所涉及的内容设置相关实验，在综合训练学生实验操作技能、培养学生 分析问题并解决问题能力的同时，让学生切身体验抗肿瘤药物临床前研发的整体框架，加深 学生对药物研发过程的整体认识，从而培养学生对新药研发的兴趣。 (二)课程目标： 课程目标2： 2.1掌握抗肿瘤药物体外活性筛选的常用方法及原理 2.2掌握抗肿瘤药物生物学活性实验的意义及其用途 2.3具有一定的抗肿瘤药物活性评价能力，能够设计实验对抗肿瘤药物的活性进行评 价 (三)课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程目标 课程子目标 对应课程内容 对应毕业要求 课程目标1 1.1 顺铂的合成 药物的合成与结构确证能力
《抗肿瘤药物实验》课程教学大纲 一、课程基本信息 英文名称 Anti-Cancer Drug Experiment 课程代码 HPAR1167 课程性质 专业必修课程 授课对象 整合药学班 学 分 1.5 学 时 54 主讲教师 何慧，张丽，郑超湳，柯亨特，欧阳 艺兰 修订日期 2021.6.30 指定教材 《整合药学实验教程》自编教材 二、课程目标 （一）总体目标： 作为整合药学改革中抗肿瘤药物模块的实验课程，本课程选取具有代表性的抗肿瘤药物， 按照新药临床前研发所涉及的内容设置相关实验，在综合训练学生实验操作技能、培养学生 分析问题并解决问题能力的同时，让学生切身体验抗肿瘤药物临床前研发的整体框架，加深 学生对药物研发过程的整体认识，从而培养学生对新药研发的兴趣。 （二）课程目标： 课程目标 2： 2.1 掌握抗肿瘤药物体外活性筛选的常用方法及原理 2.2 掌握抗肿瘤药物生物学活性实验的意义及其用途 2.3 具有一定的抗肿瘤药物活性评价能力，能够设计实验对抗肿瘤药物的活性进行评 价 （三）课程目标与毕业要求、课程内容的对应关系 表 1：课程目标与课程内容、毕业要求的对应关系表 课程目标 课程子目标 对应课程内容 对应毕业要求 课程目标 1 1.1 顺铂的合成 药物的合成与结构确证能力
1.2 顺铂的表征 药物的合成与结构确证能力 顺铂抑制肿瘤细胞增殖的 能够通过合理规范的实验对抗肿瘤药 2.1 体外实验 物的抗肿瘤活性进行评价 课程目标2 2.2 顺铂的临床使用方法 药物的临床使用能力 课程目标3 3.1 顺铂脂质体的合成 药物制剂基本设计与评价能力 3.2 顺铂脂质体的表征 药物制剂基本设计与评价能力 顺铂原料药的定量分析方 4.1 原料药及其制剂的药物分析能力 课程目标4 法 4.2 顺铂的质量分析方法 原料药及其制剂的药物分析能力 三、教学内容 第一章顺铂的合成与结构鉴定 1.教学目标 1.1了解顺铂合成的其他方法： 1.2了解其他铂类抗肿瘤药物： 1.3比较顺铂各种合成方法的优缺点； 1.4了解其他铂类抗肿瘤药物。 2.教学重难点 2.1顺铂合成与鉴定方法 2.2顺铂不同合成方法的优缺点 3.教学内容 3.1顺铂的合成方法。 3.2顺铂的表征方法。 3.3不同合成方法的讨论。 4.教学方法
1.2 顺铂的表征 药物的合成与结构确证能力 课程目标 2 2.1 顺铂抑制肿瘤细胞增殖的 体外实验 能够通过合理规范的实验对抗肿瘤药 物的抗肿瘤活性进行评价 2.2 顺铂的临床使用方法 药物的临床使用能力 课程目标 3 3.1 顺铂脂质体的合成 药物制剂基本设计与评价能力 3.2 顺铂脂质体的表征 药物制剂基本设计与评价能力 课程目标 4 4.1 顺铂原料药的定量分析方 法 原料药及其制剂的药物分析能力 4.2 顺铂的质量分析方法 原料药及其制剂的药物分析能力 三、教学内容 第一章 顺铂的合成与结构鉴定 1.教学目标 1.1 了解顺铂合成的其他方法； 1.2 了解其他铂类抗肿瘤药物； 1.3 比较顺铂各种合成方法的优缺点； 1.4 了解其他铂类抗肿瘤药物。 2.教学重难点 2.1 顺铂合成与鉴定方法 2.2 顺铂不同合成方法的优缺点 3.教学内容 3.1 顺铂的合成方法。 3.2 顺铂的表征方法。 3.3 不同合成方法的讨论。 4.教学方法
4.1理论讲述环节：课堂教学采用“带问题学”，“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2实验操作环节：给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1实验过程的完整性和操作规范性。 5.2实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果，有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论，最后对实验结果加以概括性总结，得出结论。 第二章顺铂抑制肿瘤细胞增殖的体外实验 1.教学目标 1.1了解乳腺癌细胞株MCF-7的培养方法： 1.2掌握MTT法检测细胞活性的原理和方法； 1.3掌握量效曲线的拟合方法以及IC50的计算方法。 2.教学重难点 2.1培养学生在细胞培养及实验过程中的无菌意识和生物安全意识 2.2MTT法检测细胞活性的原理和方法 2.3量效曲线及IC50作为评价药物抗肿瘤活性的指标 2.4抗肿瘤药物生物活性实验的意义 3.教学内容 3.1细胞准备：培养乳腺癌细胞株MC℉-7，并接种于96孔板。 3.2药物处理细胞：将顺铂用细胞培养基进行3倍倍比稀释成一系列浓度，并处理细 胞48h。 3.3观察顺铂对于细胞形态的影响，并采用MTT法检测细胞活性。 3.4拟合量效曲线及IC50
4.1 理论讲述环节：课堂教学采用“带问题学”，“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2 实验操作环节：给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1 实验过程的完整性和操作规范性。 5.2 实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果，有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论，最后对实验结果加以概括性总结，得出结论。 第二章 顺铂抑制肿瘤细胞增殖的体外实验 1.教学目标 1.1 了解乳腺癌细胞株 MCF-7 的培养方法； 1.2 掌握 MTT 法检测细胞活性的原理和方法； 1.3 掌握量效曲线的拟合方法以及 IC50 的计算方法。 2.教学重难点 2.1 培养学生在细胞培养及实验过程中的无菌意识和生物安全意识 2.2 MTT 法检测细胞活性的原理和方法 2.3 量效曲线及 IC50 作为评价药物抗肿瘤活性的指标 2.4 抗肿瘤药物生物活性实验的意义 3.教学内容 3.1 细胞准备：培养乳腺癌细胞株 MCF-7，并接种于 96 孔板。 3.2 药物处理细胞：将顺铂用细胞培养基进行 3 倍倍比稀释成一系列浓度，并处理细 胞 48h。 3.3 观察顺铂对于细胞形态的影响，并采用 MTT 法检测细胞活性。 3.4 拟合量效曲线及 IC50
4.教学方法 4.1理论讲述环节：课堂教学采用“带问题学”，“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2实验操作环节：给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1了解学生细胞实验操作过程中的无菌意识及生物安全意识。 5.2获得顺铂抗乳腺癌细胞株MCF-7增殖的量效曲线及IC50。 5.3实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果，有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论，最后对实验结果加以概括性总结，得出结论。 5.4能够自行设计合理规范的实验对抗肿瘤药物的活性进行评价。 第3章顺铂脂质体的制备和评价 1.教学目标 掌握注入法和薄膜分散法制备顺铂脂质体的工艺：掌握脂质体的粒径、载药量、包封 率的测定方法。 2.教学重难点 教学重点：脂质体的制备方法：脂质体的质量评价方法（粒径、载药量、包封率）。 教学难点：注入法和薄膜分散法制备脂质体的异同：脂质体的载药量和包封率测定方 法，包括标准曲线绘制、浓度测定及相关计算。 3.教学内容 采用注入法和薄膜分散法制备顺铂脂质体，并测定制备的顺铂脂质体的平均粒径、载 药量、包封率。 4.教学方法 采用教师讲述、演示为主，结合在线课程视频指导。 5.教学评价 完成实验报告，内容包括脂质体的平均粒径、载药量、包封率
4.教学方法 4.1 理论讲述环节：课堂教学采用“带问题学”，“提问”以“启发”学生思考。即 采用多媒体讲授、提问式、启发式、讨论式教学方式。 4.2 实验操作环节：给学生演示操作要点。 5.教学评价 5.1 了解学生细胞实验操作过程中的无菌意识及生物安全意识。 5.2 获得顺铂抗乳腺癌细胞株 MCF-7 增殖的量效曲线及 IC50。 5.3 实验报告要求列出实验题目、实验方法和实验结果，有时还需要对实验结果产生 的原理或实验结果异常的原因略加讨论，最后对实验结果加以概括性总结，得出结论。 5.4 能够自行设计合理规范的实验对抗肿瘤药物的活性进行评价。 第 3 章 顺铂脂质体的制备和评价 1.教学目标 掌握注入法和薄膜分散法制备顺铂脂质体的工艺；掌握脂质体的粒径、载药量、包封 率的测定方法。 2.教学重难点 教学重点：脂质体的制备方法；脂质体的质量评价方法（粒径、载药量、包封率）。 教学难点：注入法和薄膜分散法制备脂质体的异同；脂质体的载药量和包封率测定方 法，包括标准曲线绘制、浓度测定及相关计算。 3.教学内容 采用注入法和薄膜分散法制备顺铂脂质体，并测定制备的顺铂脂质体的平均粒径、载 药量、包封率。 4.教学方法 采用教师讲述、演示为主，结合在线课程视频指导。 5.教学评价 完成实验报告，内容包括脂质体的平均粒径、载药量、包封率
第4章顺铂治疗相关肿瘤的案例讨论 1.教学目标：了解案例讨论的方法：掌握案例中涉及的药物 2.教学重难点：学生提出类似问题并讨论 3.教学内容： 1)第一部分发一份详细的案例，患者的症状和病史等。 2)第二部分：查体和各项检查。 3)第三部分：初步诊断。 4)第四部分：治疗方案 5)学生提出类似问题并讨论 4.教学方法 (1)PPT图片、和讲解， (2)课堂问答和讨论 (3)学生分组讨论 5.教学评价 (1)课后写一份详细的案例报告，了解学生对本次课程的掌握情况 (2)了解学生对本次案例涉及的药物作用机制和临床应用等的掌握情况。 第五章顺铂药物分析与质量评价 1.教学目标 (1)掌握高效液相色谱测定含量的基本原理。 (2)使用标准物质内标法测定原料药及其杂质的保留时间和含量。 (3)了解高效液相色谱法的适用范围。 2.教学重难点 重点：熟悉用高效液相色谱法测定含量的方法。 难点：用于高效液相色谱法定量的标准物质及其适用范围。 3.教学内容 高效液相色谱法测定顺铂原料药的百分含量
第 4 章 顺铂治疗相关肿瘤的案例讨论 1. 教学目标：了解案例讨论的方法；掌握案例中涉及的药物 2. 教学重难点：学生提出类似问题并讨论 3. 教学内容： 1）第一部分发一份详细的案例，患者的症状和病史等。 2）第二部分：查体和各项检查。 3）第三部分：初步诊断。 4）第四部分：治疗方案 5）学生提出类似问题并讨论 4.教学方法 （1）PPT 图片、和讲解， （2）课堂问答和讨论 （3）学生分组讨论 5. 教学评价 （1）课后写一份详细的案例报告，了解学生对本次课程的掌握情况 （2）了解学生对本次案例涉及的药物作用机制和临床应用等的掌握情况。 第五章 顺铂药物分析与质量评价 1.教学目标 （1）掌握高效液相色谱测定含量的基本原理。 （2）使用标准物质内标法测定原料药及其杂质的保留时间和含量。 （3）了解高效液相色谱法的适用范围。 2.教学重难点 重点：熟悉用高效液相色谱法测定含量的方法。 难点：用于高效液相色谱法定量的标准物质及其适用范围。 3.教学内容 高效液相色谱法测定顺铂原料药的百分含量