(4)前药原理水解成原药R药物名称作用时效的速率1天H氟奋乃静F降低1~2周庚氟奋乃静-COC,H13OR2~3周-CoC,H19癸氟奋乃静
(4)前药原理 R 药物名称 水解成原药 的速率 作用时效 H 氟奋乃静 1 天 -COC6H13 庚氟奋乃静 降低 1~2 周 -COC9H19 癸氟奋乃静 2~3 周
(5)与受体作用方式R2=H无活性,吸电子基与侧链同侧(顺式构R2象)与多巴胺优势构象能部分重叠,从而产生活性。R口B立体专属性最强立体专属性其次立体专属性最小沿N-S轴与受体发生基团体积:!哌嗪基<二多于或少于三个相互作用,R远离甲基胺基<二乙胺基:碳或支链化活性降低或消失受体表面。R-吸电子基有利于降低N-S活性顺序:哌嗪基<二的电子密度,有利于甲基胺基<二乙胺基与受体的相互作用
(5)与受体作用方式 立体专属性最小 立体专属性最强 立体专属性其次 基团体积:哌嗪基<二 甲基胺基<二乙胺基; 活性顺序:哌嗪基<二 甲基胺基<二乙胺基 多于或少于三个 碳或支链化活性 降低或消失 沿N-S 轴与受体发生 相互作用,R2 远离 受体表面。R2 吸电 子基有利于降低N-S 的电子密度,有利于 与受体的相互作用 R2 =H 无活性,吸电子基与侧链同侧(顺式构 象)与多巴胺优势构象能部分重叠,从而产生 活性
(6)与多巴胺分子的匹配R2RCH10CHCHOHCH,NCH>CH,OH多巴胺分子
R CH2 CH2 CH2 N S R2 10 (6)与多巴胺分子的匹配 OH OH CH2 CH CH2 3N 多巴胺分子