我4-2琼系文小、活性和分配票数的关系 2100 38 f10 23456 52 500 5 6 667 247 .2 8.34
cHh (CHzhn-COOH
同系化合物生物活性的变化随化合物序列和活性特征 的不问而改变,无普遍规律可循。例如,全身麻醉药、 挥发性杀虫药和表面活性物质等结构非特异性药物,随 碳原子数的增加活性有规律地增高,达到最高活性后, 再增加碳原子数则活性降低,直至完全无活性。 具有蕈毒碱样作用的RNMe3+同系物和神经节阻滞剂 R3N+(CH2)nNR3+,活性随碳原子数的增加而升高,当前 者的R为4个碳原子、后者n为4、5或6时活性达最大值, 在一定范围内进一步增加碳原于数,活性变化不显著
同系化合物生物活性的变化随化合物序列和活性特征 的不问而改变，无普遍规律可循。例如，全身麻醉药、 挥发性杀虫药和表面活性物质等结构非特异性药物，随 碳原子数的增加活性有规律地增高，达到最高活性后， 再增加碳原子数则活性降低，直至完全无活性。 具有蕈毒碱样作用的RNMe3+同系物和神经节阻滞剂 R3N+(CH2)nNR3+，活性随碳原子数的增加而升高，当前 者的R为4个碳原子、后者n为4、5或6时活性达最大值， 在一定范围内进一步增加碳原于数，活性变化不显著
烷基链碳原子数的奇数和偶数之间对活性有较大的影响, 例如,抗疟药6—甲氧基_8—氨基喹啉的烷基链,的奇数 碳链比相邻的具有偶数碳链的化合物活性高 烷基碳原子数的变化还会引起药理作用的翻转,例如激 动和拮抗、兴奋和抑制的变化。去甲肾上腺素氨基NH2的1 个氢原子随着被甲基、乙基或正丙基代替,升高血压作用 依次减弱,但若被异丙基或叔丁基代替时,则为降压作用 ,这可以认为烷基的变换导致与不同受体的作用:伯胺化 合物与α-肾上腺受体作用,异丙基和叔丁基化合物与B 肾上腺受体结合,甲、乙、丙基化合物则同时与a-和β 受体结合
烷基链碳原子数的奇数和偶数之间对活性有较大的影响， 例如，抗疟药6—甲氧基—8—氨基喹啉的烷基链，的奇数 碳链比相邻的具有偶数碳链的化合物活性高。 烷基碳原子数的变化还会引起药理作用的翻转，例如激 动和拮抗、兴奋和抑制的变化。去甲肾上腺素氨基NH2的1 个氢原子随着被甲基、乙基或正丙基代替，升高血压作用 依次减弱，但若被异丙基或叔丁基代替时，则为降压作用 ，这可以认为烷基的变换导致与不同受体的作用：伯胺化 合物与α-肾上腺受体作用，异丙基和叔丁基化合物与β- 肾上腺受体结合，甲、乙、丙基化合物则同时与α-和β- 受体结合
(三)引入烯键 生物活性分子中引入双键包括两个方面:一是在饱和碳链上引入双 键,另一是形成插烯物( viny logues)。由于双键的引入改变了分子 的构型和构象,分子形状与饱和化合物有较大的差别,因此,生物 活性会有较大的变化。例如,顺式苯丙烯酸具有调节植物生长作用, 而相应的饱和化合物苯丙酸无此活性。双键作为功能基比相应的饱 和烷基有较强的生物活性,例如,含不饱和键的巴比妥类药物的催 眠作用强于相应的饱和化合物。 烯键的引入使分子的刚性增加,会改变物理化学性质。与双键相连 不同的基团会因产生几何异构体而呈现不问的生物活性
(三)引入烯键 生物活性分子中引入双键包括两个方面：一是在饱和碳链上引入双 键，另一是形成插烯物(vinylogues)。由于双键的引入改变了分子 的构型和构象，分子形状与饱和化合物有较大的差别，因此，生物 活性会有较大的变化。例如，顺式苯丙烯酸具有调节植物生长作用， 而相应的饱和化合物苯丙酸无此活性。双键作为功能基比相应的饱 和烷基有较强的生物活性，例如，含不饱和键的巴比妥类药物的催 眠作用强于相应的饱和化合物。 烯键的引入使分子的刚性增加，会改变物理化学性质。与双键相连 不同的基团会因产生几何异构体而呈现不问的生物活性