第二章、化学结构与药理活性 chemical Structure and Pharmacologic Activity
第二章、化学结构与药理活性 chemical Structure and Pharmacologic Activity
药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系,是人 们一直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个 非常复杂的过程,随着作用机理的深入研究和阐明,人们 逐步认识到,试图跨越复杂的过程,建立药物化学结构与 活性之间的直接联系是十分困难的。如果把这个复杂的过 程分成三个阶段,探索在各个阶段中的构效关系,那么这 种关系就较易建立,也更为有效。 这三个阶段分别称为药剂相( Pharmacentical phase)、 药物动力相( Pharmacokinetic phase)和药效相 ( Pharmacodynamic phase)(表2—1)
药物的化学结构与药理活性存在什么样的关系，是人 们一直在探索的重要问题。药物从给药到产生药效是一个 非常复杂的过程，随着作用机理的深入研究和阐明，人们 逐步认识到，试图跨越复杂的过程，建立药物化学结构与 活性之间的直接联系是十分困难的。如果把这个复杂的过 程分成三个阶段，探索在各个阶段中的构效关系，那么这 种关系就较易建立，也更为有效。 这三个阶段分别称为药剂相(Pharmacentical Phase)、 药 物 动 力 相 (Pharmacokinetic phase) 和 药 效 相 (Pharmacodynemic phase)(表2—1)
表2-1药物作用过程的三个脫段 过程分类 药剂相 药物动力相 药效相 发生的过程药物的放 吸牧、分布肖除.:药物、受体在靶组织的相互作 (代谢及排 研究目的优化处方和給药优化生物利用度优化所需的生物效应 途径
第一节药物动力相的构效关系 ●药物动力相涉及药物从用药部位,经随机 运行,到达最终作用部位的全过程。药物 动力相介绍内容包括:药物的转运、影响 药物到达作用部位的因素、药物的构效关 系三部分
第一节 药物动力相的构效关系 ⚫ 药物动力相涉及药物从用药部位，经随机 运行，到达最终作用部位的全过程。药物 动力相介绍内容包括：药物的转运、影响 药物到达作用部位的因素、药物的构效关 系三部分
药物的转运 药物经历吸收、分布与消除这样一种转运过程 后,只有一部分药物到达作用部位与靶组织的 受体相互结合产生药理作用。了解药物在体内 的转运过程,对于认识药物的构效关系,进而 从各种途径优化药物的生物利用度 ( Bioavailability),满足治疗对药物的各种要求 有很大的意义
一、药物的转运 药物经历吸收、分布与消除这样一种转运过程 后，只有一部分药物到达作用部位与靶组织的 受体相互结合产生药理作用。了解药物在体内 的转运过程，对于认识药物的构效关系，进而 从 各 种 途 径 优 化 药 物 的 生 物 利 用 度 (Bioavailability)，满足治疗对药物的各种要求 有很大的意义