(四)含氧化合物的氧化 含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下,进行氧化◎脱烷基化反应。其O脱烷 基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样,首先在氧 原子的α碳原子上进行氧化羟基化反应,然后C0键 断裂,脱烃基生成醇或酚,以及羰基化合物。 H R-0-QHR→→R0-CHR→R-0—叫H-R→RCH+RCH0
(四)含氧化合物的氧化 含氧化合物的氧化主要是醚类药物在微粒体混合功能 酶的催化下，进行氧化O—脱烷基化反应。其O—脱烷 基化反应的机制和N—脱烷基化的机制一样，首先在氧 原子的α—碳原子上进行氧化羟基化反应，然后C—O键 断裂，脱烃基生成醇或酚，以及羰基化合物
CH COoH R OH (3-49)只=Ch3 (3-50a)R=CH 3 3-49b)R=H (3-50b)R=H 药物分子中醚的基团大部分是芳香醚,如可待因, 维拉帕米,多巴胺,非那西汀等。如镇咳药可待 因( Codeine,3-49a)经氧化代谢O脱甲基后生 成吗啡(3-49b、非甾体抗炎药吲哚美辛 (1 ndomethac in,3-50a)经氧化代谢后生成0 脱甲基化合物(3-50b)
药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因， 维拉帕米，多巴胺，非那西汀等。如镇咳药可待 因(Codeine，3—49a)经氧化代谢O—脱甲基后生 成吗啡 (3—49b) 、 非 甾 体 抗 炎 药 吲 哚 美 辛 (1ndomethacin，3—50a)经氧化代谢后生成O— 脱甲基化合物(3—50b)
OR H e OCH3 (3-51a)R=CH3 3-51b)R=H 0—脱烷基化反应的速度和烷基链长度及分支有关。链越 长,分支越多,0脱烷基化速度越慢。较长的碳链还会 发生ω一和-1氧化。有些药物分子中含有一个以上醚 基,在这种情况下,通常只有一个醚基发生氧化0—脱烷 基化反应。代谢的结果和立体效应、电子效应及环上的取 代基有关。如血压维持药物甲氧明 Methoxamine,3 51a),在狗的体内会区域选择性地代谢生成2-0脱甲 基化产物(351b)
O—脱烷基化反应的速度和烷基链长度及分支有关。链越 长，分支越多，O—脱烷基化速度越慢。较长的碳链还会 发生ω—和ω—1氧化。有些药物分子中含有一个以上醚 基，在这种情况下，通常只有一个醚基发生氧化O—脱烷 基化反应。代谢的结果和立体效应、电子效应及环上的取 代基有关。如血压维持药物甲氧明(Methoxamine，3— 5la)，在狗的体内会区域选择性地代谢生成2’—O—脱甲 基化产物(3—51b)
H0 0. Ne Ho-AN 3-2 的3-53) 次甲二氧苯醚类化合物(3-52)经代谢后0—脱烷 基化得二酚化合物(353)
次甲二氧苯醚类化合物(3—52)经代谢后O—脱烷 基化得二酚化合物(3—53)
(五)含硫化合物的氧化 含硫原子的药物相比含氮、氧原子的药物 少。这些药物主要经历三个氧化代谢反应, 即氧化S—脱烷基,氧化脱硫和S一的氧化
(五)含硫化合物的氧化 含硫原子的药物相比含氮、氧原子的药物 少。这些药物主要经历三个氧化代谢反应， 即氧化S—脱烷基，氧化脱硫和S—的氧化