在分子中加入乙烯基或多乙烯基,根据插烯规则( vinylogy principle)在分子A-B之间插入一个或多个乙烯基制成插烯物A (CH=CHn-B,n为1,2或3,或A与B处于苯环的邻位或对位,此时, 在电性分布上,A同B犹如直接相连,往往可获得相似或活性更强的药 物。应当指出,A与B被乙烯基或共轭多烯分开,空间距离加长,也会 对活性产生很大的影响。普鲁卡因的插烯物(478)仍有局部麻醉作 用。乙氧脲( Ethoxyurea,4-79)和甘素 ulcin,480)均为生甜物 质,后者是前者的插烯(对位取代苯)物
在分子中加入乙烯基或多乙烯基 ， 根 据 插 烯 规 则 (vinylogy principle)在分子A-—B之间插入一个或多个乙烯基制成插烯物A— (CH＝CH)n一B，n为1，2或3，或A与B处于苯环的邻位或对位，此时， 在电性分布上，A同B犹如直接相连，往往可获得相似或活性更强的药 物。应当指出，A与B被乙烯基或共轭多烯分开，空间距离加长，也会 对活性产生很大的影响。普鲁卡因的插烯物(4—78)仍有局部麻醉作 用。乙氧脲(Ethoxyurea，4—79)和甘素(Dulcin，4—80)均为生甜物 质，后者是前者的插烯(对位取代苯)物
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(四)合环和开环 饱和链状化合物合环成环状化合物,或环状化 合物开环成链状物,是分子设计中常见的方法。 由于合环或开环,分子的形状、构象和表面积 发生了变化,会影响与受体的结合,也会改变 药代动力学性质。对于药效团的三维结构以及 重要功能基的立体配置,可用半刚性或合环的 方法,将柔性的先导物“固定”于某个特定的 构象,这对于提高药理作用和确定药效构象意 义是很大的
(四)合环和开环 饱和链状化合物合环成环状化合物，或环状化 合物开环成链状物，是分子设计中常见的方法。 由于合环或开环，分子的形状、构象和表面积 发生了变化，会影响与受体的结合，也会改变 药代动力学性质。对于药效团的三维结构以及 重要功能基的立体配置，可用半刚性或合环的 方法，将柔性的先导物“固定”于某个特定的 构象，这对于提高药理作用和确定药效构象意 义是很大的