(2)月脂水分配系数与活性(Table-2)脂水分配系数与活性例子镇静催眠作用C(R') + C(R2)无巴比妥酸0戊巴比妥4出现戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比最强7~8妥、环己巴比妥、可可巴比妥等超过10产生惊厥作用结果与讨论药物必需有一个适当的脂水分配系数,才有利于其在体内的转运和分布。中板神经系统的药物需要透过血脑屏障,因此亲脂性对于巴比妥类药物的镇静催眠作用影响很大。5位取代基的数目越多,碳原子总数越大,药物分子的亲脂性就会越强,显效时间就会越快,作用强度就会越大。另外,硫原子等排2位上的氧原子,形成亲脂性更大的硫巴比妥类,其分子更易透过血脑屏障进入中枢神经系统,所以药物起效亦增快
(2)脂水分配系数与活性 脂水分配系数与活性(Table-2) C( R1 ) + C( R2 ) 镇静催眠作用 例子 0 无 巴比妥酸 4 出现 戊巴比妥 7~8 最强 戊巴比妥、异戊巴比妥、苯巴比 妥、环己巴比妥、可可巴比妥等 超过10 产生惊厥作用 结果与讨论 药物必需有一个适当的脂水分配系数,才有利于其在体 内的转运和分布。中枢神经系统的药物需要透过血脑屏障,因此亲脂性 对于巴比妥类药物的镇静催眠作用影响很大。5位取代基的数目越多, 碳原子总数越大,药物分子的亲脂性就会越强,显效时间就会越快,作 用强度就会越大。另外,硫原子等排2位上的氧原子,形成亲脂性更大 的硫巴比妥类,其分子更易透过血脑屏障进入中枢神经系统,所以药物 起效亦增快
(3)作用强度和起效快慢酸性理解常数脂水分配系数理化性质药物透过血脑屏障的速率到达中枢神经系统的浓度决定其作用强度决定药物的起效快慢作用强度起效快慢
(3)作用强度和起效快慢 作用强度 起效快慢 理化性质 酸性理解常数 脂水分配系数 到达中枢神经系统的 浓度决定其作用强度 药物透过血脑屏障的速率 决定药物的起效快慢