药物化学教学大纲（2025年秋学期用）一、课程基本信息课程名称（中、英文）：药物化学1（MedicinalandPharmaceuticalChemistry-I）课程号（代码）：505131035-01，02，03，04课程类别：专业基础课总学时：56学分：3.5二、教学目的及要求教学目的药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。教学要求：1、常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要药物类型的构效关系。2、为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。3、重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。5、新药研究的基本方法和近代新药发展方向。三、教材教材：郭丽药物化学（第2版），科学出版社2024年参考教材：徐云根药物化学（第9版），人民卫生出版社2023年辅助教材：徐正药物化学学习指导与习题集（二版）人民卫生出版社2007年EnglishTextbook:BruceL,Currieetc,Medicinal ChemistryCaseStudyWorkbook,1996学习网站：http:/www.scu.edu.cn（精品课程中，精品资源共享课）四、选读文献1,C.G.Wermuth,D.Aldous,P.Raboisson,D.Rognan.ThePractice of Medicinal Chemistry,4th edElsevier Ltd.,20152、G. L. Patrick. An introduction to medicinal chemistry patrick 4th ed. Oxford University Press,20093、TL.Lemke, D.A Williams.Foye's Principles of Medicinal Chemistry.6th ed. Baltimor.LippincottWilliams&Wikns,20084、D.J.Abraham.Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery.6th ed.Hoboken:John Wiley&SonsInc.,20031
1 药物化学教学大纲 （2025 年秋学期用） 一、课程基本信息 课程名称（中、英文）：药物化学 1（Medicinal and Pharmaceutical Chemistry -Ⅰ） 课程号（代码）：505131035-01，02，03，04 课程类别：专业基础课 总学时： 56 学分：3.5 二、教学目的及要求 教学目的 药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内 代谢、构效关系、生物活性以及发展新药的科学，是药学专业的一门专业基础课。 教学要求： 1、常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质和用途。重要药物类型的 构效关系。 2、为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。 3、重要药物在体内发生的与代谢有关的化学变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物 提供理论基础。 4、各类药物的发展、结构类型和最新进展。 5、新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 三、教材 教材：郭丽 药物化学（第 2 版），科学出版社 2024 年 参考教材：徐云根 药物化学（第 9 版），人民卫生出版社 2023 年 辅助教材：徐正 药物化学学习指导与习题集（二版） 人民卫生出版社 2007 年 English Textbook: Bruce L, Currie etc, Medicinal Chemistry Case Study Workbook, 1996 学习网站：http://www.scu.edu.cn（精品课程中，精品资源共享课） 四、选读文献 1、C.G. Wermuth, D. Aldous, P. Raboisson, D. Rognan. The Practice of Medicinal Chemistry, 4th ed. Elsevier Ltd., 2015 2、G. L. Patrick. An introduction to medicinal chemistry patrick 4th ed. Oxford University Press, 2009 3、T.L. Lemke, D.A. Williams. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. 6th ed. Baltimor: Lippincott Williams & Wikns, 2008 4、D.J. Abraham. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. 6th ed. Hoboken: John Wiley & Sons Inc., 2003
5、J.B.Taylor, D.J.Triggle.ComprehensiveMedicinal ChemistryII.Elsevier Inc.20066、郭宗儒.药物化学总论.第3版，北京：科学出版社，2010五、成绩评定：平时成绩占50%，期末考试占50%。平时成绩由课后及课堂作业、课程教案CASE训练及小班化讨论等组成：期末考试成绩以卷面成绩计算。六、教学内容第一章绪论1．掌握药物化学的主要研究内容和任务。2.熟悉药物化学的起源和发展历程。熟悉药品通用名称及化学名的命名规则。3.了解新药研究的基础概念；了解商品名的作用及命名要求。第二章镇静催眠药物和抗癫痫药物1.掌握地西泮、酒石酸唑吡坦、异戊巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和普罗加比的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。2.熟悉佐匹克隆和托吡酯的结构、化学名称及用途。熟悉地西洋和佐匹克隆的化学合成方法。3.了解镇静催眠药物和抗癫痫药物的结构类型、结构特点、药理作用和构效关系。第三章抗精神失常药物1.掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、盐酸丙咪嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。2：熟悉氯氮平和氟西汀的结构、化学名及用途，以及抗精神病药和抗抑郁药的结构类型和作用机制。3.了解抗精神病药和抗抑郁药的的发展。第四章镇痛药物及局部麻醉药物1.掌握吗啡、哌替啶、美沙酮、对乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬等药物的化学结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；阿司匹林、对乙酰氨基酚和布洛芬等药物的合成。2.熟悉合成类镇痛药物的结构类型及阿片类镇痛药物的作用机制、非留体抗炎药物的结构类型及作用机制；局部麻醉药物的结构类型；芬太尼、喷他佐辛、羟基保泰松、吡罗昔康、塞来昔布、利多卡因和达克罗宁等药物的结构特征和作用；阿片类镇痛药物的构效关系；哌替啶、盐酸普鲁卡因的合成；普鲁卡因的研究思路及过程。3.了解可待因、纳洛酮、曲马多、贝诺酯、双氯芬酸钠、萘丁美酮等药物的结构特征和作用：芳基丙酸类非留体抗炎药物的构效关系；局麻药物的作用机制。第五章胆碱类药物1.掌握卡巴胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品的结构、理化性质和用途：苯磺顺阿曲库铵的结构特点、代谢特点和用途。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点；著类药物的构效关系；软药的定义和特点。2、熟悉胆碱类药物的分类；毛果芸香碱、溴丙胺太林、氢溴酸东食著碱、氢溴酸山著碱、2
2 5、J.B. Taylor, D.J. Triggle. Comprehensive Medicinal Chemistry II. Elsevier Inc. 2006 6、郭宗儒. 药物化学总论. 第 3 版. 北京: 科学出版社, 2010 五、成绩评定： 平时成绩占 50%，期末考试占 50%。 平时成绩由课后及课堂作业、课程教案 CASE 训练及小班化讨论等组成；期末考试成绩 以卷面成绩计算。 六、教学内容 第一章 绪论 1．掌握药物化学的主要研究内容和任务。 2．熟悉药物化学的起源和发展历程。熟悉药品通用名称及化学名的命名规则。 3．了解新药研究的基础概念；了解商品名的作用及命名要求。 第二章 镇静催眠药物和抗癫痫药物 1．掌握地西泮、酒石酸唑吡坦、异戊巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和普罗加比的结构、化学 名称、理化性质、体内代谢及用途。 2．熟悉佐匹克隆和托吡酯的结构、化学名称及用途。熟悉地西泮和佐匹克隆的化学合成方法。 3.了解镇静催眠药物和抗癫痫药物的结构类型、结构特点、药理作用和构效关系。 第三章 抗精神失常药物 1．掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、盐酸丙咪嗪的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。 2．熟悉氯氮平和氟西汀的结构、化学名及用途，以及抗精神病药和抗抑郁药的结构类型和作 用机制。 3．了解抗精神病药和抗抑郁药的的发展。 第四章 镇痛药物及局部麻醉药物 1. 掌握吗啡、哌替啶、美沙酮、对乙酰氨基酚、阿司匹林、吲哚美辛和布洛芬等药物的化学 结构、名称、理化性质、体内代谢及用途；阿司匹林、对乙酰氨基酚和布洛芬等药物的合成。 2. 熟悉合成类镇痛药物的结构类型及阿片类镇痛药物的作用机制、非甾体抗炎药物的结构类 型及作用机制；局部麻醉药物的结构类型；芬太尼、喷他佐辛、羟基保泰松、吡罗昔康、塞 来昔布、利多卡因和达克罗宁等药物的结构特征和作用；阿片类镇痛药物的构效关系；哌替 啶、盐酸普鲁卡因的合成；普鲁卡因的研究思路及过程。 3. 了解可待因、纳洛酮、曲马多、贝诺酯、双氯芬酸钠、萘丁美酮等药物的结构特征和作用； 芳基丙酸类非甾体抗炎药物的构效关系；局麻药物的作用机制。 第五章 胆碱类药物 1. 掌握卡巴胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品的结构、理化性质和用途；苯磺顺阿曲库铵的结 构特点、代谢特点和用途。乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制及应用特点；莨菪类药物的构效 关系；软药的定义和特点。 2. 熟悉胆碱类药物的分类；毛果芸香碱、溴丙胺太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱
氢溴酸樟柳碱、泮库溴铵的结构特点和用途。3.了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状；M胆碱受体拮抗剂的发展及构效关系；N胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。第六章作用于肾上腺素能受体的药物1.掌握拟肾上腺素能药物肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸普萘洛尔、可乐定的结构、化学名、性质及应用。2.熟悉拟肾上腺素能药物的构效关系。3.了解拟肾上腺素能药物的稳定性和代谢过程。第七章神经退行性疾病治疗药物1.掌握多奈哌齐、左旋多巴的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途，2.熟悉神经退行性疾病治疗药物的结构类型和作用机制；熟悉盐酸美金刚、罗匹尼罗的结构、化学名及用途。3．了解神经退行性疾病治疗药物的发展，以及罗匹尼罗及多奈哌齐的合成路线。第八章组胺H受体抗剂与质子泵抑制剂1.掌握H受体拮抗剂盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、盐酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，非镇静类抗剂氯雷他定、H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁和不可逆性质子泵抑制剂奥美拉唑的结构、性质、合成、代谢特征等。2.熟悉组胺的生物合成、受体分类及生物活性，组胺受体拮抗剂的分类，抗溃疡药物的作用靶点和作用机理。3.了解可逆性质子泵抑制剂的机制。第九章作用于离子通道及血管紧张素药物1.掌握钙通道阻滞剂、钠通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂的分类、结构类型和作用机制：钾通道阻滞剂、钾通道开放剂、血管紧张素ⅡI受体拮抗剂的结构类型；硝苯地平、硫酸奎尼丁、盐酸胺碘酮、卡托普利、氯沙坦的结构、理化性质、代谢和用途：硝苯地平、盐酸美西律、卡托普利的合成：三氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系：血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。2.熟悉盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫草、盐酸普罗帕酮、盐酸美西律、吡那地尔的结构和用途。3.了解非选择性钙通道阻滞剂。第十章调血脂药物及其他心血管系统药物1：掌握落伐他汀、吉非罗齐的结构、名称、理化性质、体内代谢及临床应用：掌握硝酸甘油的结构、命名、理化性质及其作用靶点。2.熟悉调血脂药的分类、结构类型及其作用机制：他汀类药物的构效关系，苯氧烷酸类药物的结构与降脂作用特点：熟悉NO供体药物的分类及其代表结构：NO供体药物的NO释放机制及其作用机制。3
3 氢溴酸樟柳碱、泮库溴铵的结构特点和用途。 3. 了解胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的发展和现状；M 胆碱受体拮抗剂的发展及构 效关系；N 胆碱受体拮抗剂的发展及结构类型。 第六章 作用于肾上腺素能受体的药物 1．掌握拟肾上腺素能药物肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、盐酸普萘洛尔、可乐定的结构、 化学名、性质及应用。 2．熟悉拟肾上腺素能药物的构效关系。 3．了解拟肾上腺素能药物的稳定性和代谢过程。 第七章 神经退行性疾病治疗药物 1．掌握多奈哌齐、左旋多巴的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。 2．熟悉神经退行性疾病治疗药物的结构类型和作用机制；熟悉盐酸美金刚、罗匹尼罗的结构、 化学名及用途。 3．了解神经退行性疾病治疗药物的发展，以及罗匹尼罗及多奈哌齐的合成路线。 第八章 组胺 H 受体拮抗剂与质子泵抑制剂 1. 掌握 H1 受体拮抗剂盐酸曲吡那敏、盐酸苯海拉明、盐酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶，非镇静 类拮抗剂氯雷他定、H2 受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁和不可逆性质子泵抑制剂奥美拉唑的 结构、性质、合成、代谢特征等。 2. 熟悉组胺的生物合成、受体分类及生物活性，组胺受体拮抗剂的分类，抗溃疡药物的作用 靶点和作用机理。 3. 了解可逆性质子泵抑制剂的机制。 第九章 作用于离子通道及血管紧张素药物 1．掌握钙通道阻滞剂、钠通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂的分类、结构类型和作用机 制；钾通道阻滞剂、钾通道开放剂、血管紧张素 II 受体拮抗剂的结构类型；硝苯地平、硫酸 奎尼丁、盐酸胺碘酮、卡托普利、氯沙坦的结构、理化性质、代谢和用途；硝苯地平、盐酸 美西律、卡托普利的合成；二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系；血管紧张素转化酶抑制剂 的构效关系。 2．熟悉盐酸维拉帕米、盐酸地尔硫䓬、盐酸普罗帕酮、盐酸美西律、吡那地尔的结构和用途。 3．了解非选择性钙通道阻滞剂。 第十章 调血脂药物及其他心血管系统药物 1. 掌握洛伐他汀、吉非罗齐的结构、名称、理化性质、体内代谢及临床应用；掌握硝酸甘油 的结构、命名、理化性质及其作用靶点。 2. 熟悉调血脂药的分类、结构类型及其作用机制；他汀类药物的构效关系，苯氧烷酸类药物 的结构与降脂作用特点；熟悉 NO 供体药物的分类及其代表结构； NO 供体药物的 NO 释放 机制及其作用机制
3.了解烟酸类降血脂药物的结构特点与作用机制：了解NO供体药物的发展：了解抗血栓药物氯吡格雷的结构特点与作用机制。第十一章抗肿瘤药物1.掌握抗肿瘤药物的分类、结构特点及作用机制：环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸伊立替康、甲磺酸伊马替尼的结构、理化性质、代谢及用途；环磷酰胺的合成方法。2.熟悉盐酸氮芥、丝裂霉素、甲氨蝶呤、盐酸柔红霉素、放线菌素D、硫酸长春新碱的结构特点和用途。3.了解铂类、紫杉醇类抗肿瘤药物的构效关系。第十二章抗生素1.掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类及构效关系；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨芊和头孢噻钠的结构、理化性质及临床用途。2.熟悉抗生素的分类、作用机制和耐药性；熟悉半合成青霉素和头孢菌素的一般合成方法：熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途。3.了解β-内酰胺类抗生素的发展；了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生素的结构特点、作用机制及临床用途。第十三章合成抗菌药物1.掌握磺胺甲嗯唑、甲氧啶、诺氟沙星、利奈唑胺、异烟肼、氟康唑和特比萘芬的化学结构、化学名称、理化性质、体内代谢、制备方法及用途。2.熟悉利福平、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸的化学结构、化学名称及用途。熟悉磺胺类药物及抗菌增效剂、喹诺酮类抗菌药物、嗯唑烷酮类抗菌药物、抗结核药物与抗真菌药物的作用机制和构效关系。3、了解两性霉素B的结构、化学名称及用途。了解磺胺类药物、喹诺酮类抗菌药物、嗯唑烷酮类抗菌药物、抗结核药物和抗真菌药物的发现与发展过程。第十四章抗病毒药物1.掌握抗病毒药物在病毒感染性疾病治疗中的地位，抗HIV药物的分类：掌握阿昔洛韦、利巴韦林的结构、化学命名与抗病毒作用特点。2.熟悉抗艾滋病药物的主要不良反应：熟悉核苷类与非核苷类抗病毒药物的分类及其代表药物。3.了解病毒耐药性的发生、发展和预防：了解核苷类与非核者类抗病毒药物的作用机制。第十五章合成降血糖药物及利尿药物1.掌握口服降血糖药物和利尿药物的结构类型及其分类；掌握格列美脲、盐酸二甲双胍的化学名、结构、理化性质、体内代谢及临床应用；掌握卡格列净、氢氯噻嗪、呋塞米的化学名、结构、理化性质及临床应用。2.熟悉口服降血糖药物和利尿药物的作用机制。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构与代谢、作用强度和作用时间的关系。熟悉瑞格列奈、阿卡波糖和呋噻米等的结构、通用名、作用特4
4 3. 了解烟酸类降血脂药物的结构特点与作用机制；了解 NO 供体药物的发展；了解抗血栓药 物氯吡格雷的结构特点与作用机制。 第十一章 抗肿瘤药物 1. 掌握抗肿瘤药物的分类、结构特点及作用机制；环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸伊立替 康、甲磺酸伊马替尼的结构、理化性质、代谢及用途；环磷酰胺的合成方法。 2. 熟悉盐酸氮芥、丝裂霉素、甲氨蝶呤、盐酸柔红霉素、放线菌素 D、硫酸长春新碱的结构 特点和用途。 3. 了解铂类、紫杉醇类抗肿瘤药物的构效关系。 第十二章 抗生素 1. 掌握 β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类及构效关系；掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨 苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床用途。 2. 熟悉抗生素的分类、作用机制和耐药性；熟悉半合成青霉素和头孢菌素的一般合成方法； 熟悉苯唑西林钠、克拉维酸钾及氨曲南的结构及临床用途。 3. 了解 β-内酰胺类抗生素的发展；了解四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类抗生 素的结构特点、作用机制及临床用途。 第十三章 合成抗菌药物 1．掌握磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、利奈唑胺、异烟肼、氟康唑和特比萘芬的化学结 构、化学名称、理化性质、体内代谢、制备方法及用途。 2. 熟悉利福平、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇、对氨基水杨酸的化学结构、化学名称及用途。熟 悉磺胺类药物及抗菌增效剂、喹诺酮类抗菌药物、噁唑烷酮类抗菌药物、抗结核药物与抗真 菌药物的作用机制和构效关系。 3. 了解两性霉素 B 的结构、化学名称及用途。了解磺胺类药物、喹诺酮类抗菌药物、噁唑烷 酮类抗菌药物、抗结核药物和抗真菌药物的发现与发展过程。 第十四章 抗病毒药物 1. 掌握抗病毒药物在病毒感染性疾病治疗中的地位，抗 HIV 药物的分类；掌握阿昔洛韦、 利巴韦林的结构、化学命名与抗病毒作用特点。 2. 熟悉抗艾滋病药物的主要不良反应；熟悉核苷类与非核苷类抗病毒药物的分类及其代表药 物。 3. 了解病毒耐药性的发生、发展和预防；了解核苷类与非核苷类抗病毒药物的作用机制。 第十五章 合成降血糖药物及利尿药物 1. 掌握口服降血糖药物和利尿药物的结构类型及其分类；掌握格列美脲、盐酸二甲双胍的化 学名、结构、理化性质、体内代谢及临床应用；掌握卡格列净、氢氯噻嗪、呋塞米的化学名、 结构、理化性质及临床应用。 2．熟悉口服降血糖药物和利尿药物的作用机制。磺酰脲类胰岛素分泌促进剂的结构与代谢、 作用强度和作用时间的关系。熟悉瑞格列奈、阿卡波糖和呋噻米等的结构、通用名、作用特
点和临床应用。3.了解西格列汀、艾塞那肽、乙酰唑胺、依他尼酸、氨苯蝶啶和螺内酯等的结构及用途。了解瑞格列奈、西格列汀等药物的构效关系。第十六章激素及抗骨质疏松药物1.掌握笛体激素的结构类型和作用机制；米索前列醇、雌二醇、枸橡酸他莫昔芬、米非司酮、醋酸地塞米松和阿仑麟酸钠的结构特点、理化性质、代谢和用途：左炔诺孕酮的结构特点：糖皮质激素的构效关系。2．熟悉丙酸睾酮、氢化可的松、布地奈德、盐酸雷洛昔芬的结构特点和用途。3.了解孕激素、抗孕激素类药物的构效关系；抗骨质疏松药物的分类及代表药物。第十七章维生素1.熟悉维生素的分类：维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯的结构特点，理化性质，构效关系，临床常用药物及用途。熟悉维生素D的活性形式及体内代谢过程。熟悉维生素C的结构特点，理化性质及用途。2.了解维生素B2的结构特点及用途。第十八章新药研究的基本途径与方法1.掌握靶点的种类：药物与靶点的相互作用方式；先导物优化的基本方法，包括基于生物电子等排原理的基团替换、结构跃迁、基团添加、结构简化和前药设计。2．熟悉先导物发现的基本方法；基于受体、配体药物分子设计的原理和方法。3.了解新药开发的新技术和新方法。第十九章药物代谢反应1.掌握第I相药物代谢和第ⅡI相药物代谢。2.熟悉药物代谢的分类、药物代谢的酶、药物代谢的方式和作用。3.了解药物代谢在药物研究中的作用。5
5 点和临床应用。 3. 了解西格列汀、艾塞那肽、乙酰唑胺、依他尼酸、氨苯蝶啶和螺内酯等的结构及用途。了 解瑞格列奈、西格列汀等药物的构效关系。 第十六章 激素及抗骨质疏松药物 1．掌握甾体激素的结构类型和作用机制；米索前列醇、雌二醇、枸橼酸他莫昔芬、米非司酮、 醋酸地塞米松和阿仑膦酸钠的结构特点、理化性质、代谢和用途；左炔诺孕酮的结构特点； 糖皮质激素的构效关系。 2．熟悉丙酸睾酮、氢化可的松、布地奈德、盐酸雷洛昔芬的结构特点和用途。 3. 了解孕激素、抗孕激素类药物的构效关系；抗骨质疏松药物的分类及代表药物。 第十七章 维生素 1．熟悉维生素的分类；维生素 A 醋酸酯、维生素 D3、维生素 E 醋酸酯的结构特点，理化性 质，构效关系，临床常用药物及用途。熟悉维生素 D3 的活性形式及体内代谢过程。熟悉维生 素 C 的结构特点，理化性质及用途。 2．了解维生素 B2 的结构特点及用途。 第十八章 新药研究的基本途径与方法 1．掌握靶点的种类；药物与靶点的相互作用方式；先导物优化的基本方法，包括基于生物电 子等排原理的基团替换、结构跃迁、基团添加、结构简化和前药设计。 2．熟悉先导物发现的基本方法；基于受体、配体药物分子设计的原理和方法。 3. 了解新药开发的新技术和新方法。 第十九章 药物代谢反应 1．掌握第Ⅰ相药物代谢和第Ⅱ相药物代谢。 2．熟悉药物代谢的分类、药物代谢的酶、药物代谢的方式和作用。 3. 了解药物代谢在药物研究中的作用