(2)各种肝素在分子和作用机制上有何异同？ (3)不同溶栓药物有何特点？ 五、更新或补充内容提要 血液系统疾病发病机制和生物药物研究进展。 六、复习思考题 1.凝血途径有哪几种？ 2.肝素药理作用是什么？ 3.肝素用药过量如何处理？ 4.各种肝素作用机制有何不同？ 5.阿昔单抗如何实现抗凝作用？ 6.纤溶药t-PA作用机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1.白血病的发病机制(https:/www.tsu.tw/blood/jb/bxbjz/. 2.Immunotherapy in Hematologic Malignancies:Emerging Therapies and Novel Approaches (https://www.mdpi.com/1422-0067/21/21/8000/htm). 15
15 （2）各种肝素在分子和作用机制上有何异同？ （3）不同溶栓药物有何特点？ 五、更新或补充内容提要 血液系统疾病发病机制和生物药物研究进展。 六、复习思考题 1．凝血途径有哪几种？ 2．肝素药理作用是什么？ 3．肝素用药过量如何处理？ 4．各种肝素作用机制有何不同？ 5．阿昔单抗如何实现抗凝作用？ 6．纤溶药 t-PA 作用机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1．白血病的发病机制(https://www.tsu.tw/blood/jb/bxbjz/). 2．Immunotherapy in Hematologic Malignancies: Emerging Therapies and Novel Approaches (https://www.mdpi.com/1422-0067/21/21/8000/htm)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：许国强 授课日期：2020.12.9 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 1. 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出 18药学整合药 教材名称 版社，第八版 授课年级 学班 2.自编讲义 授课章节 伊马替尼的药理与毒理机制 授课时间 50分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 理论课知识目标： 1.掌握蛋白质磷酸化和药物研发策略； 2.了解慢粒细胞白血病(CML)的发病机制； 3.学习伊马替尼的发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应。 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1.蛋白质翻译后修饰(5分钟) (1)翻译后修饰与信号转导 (2)翻译后修饰与疾病 2.蛋白质磷酸化和药物研发(5分钟) (1)蛋白质磷酸化修饰 (2)靶向激酶的药物发现：ATP竞争抑制剂、激酶变构调节剂 3.慢粒细胞白血病(CML)发病机制(8分钟) 4.伊马替尼的发现(5分钟) 5.伊马替尼的药理与毒理机制(5分钟) 6.伊马替尼的代谢(5分钟) 16
16 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：许国强 授课日期：2020.12.9 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 教材名称 1．《药理学》朱依谆主编，人民卫生出 版社，第八版 2．自编讲义 授课年级 18 药学整合药 学班 授课章节 伊马替尼的药理与毒理机制 授课时间 50 分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 理论课知识目标： 1．掌握蛋白质磷酸化和药物研发策略； 2．了解慢粒细胞白血病(CML)的发病机制； 3．学习伊马替尼的发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应。 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1．蛋白质翻译后修饰（5 分钟） （1）翻译后修饰与信号转导 （2）翻译后修饰与疾病 2．蛋白质磷酸化和药物研发（5 分钟） （1）蛋白质磷酸化修饰 （2）靶向激酶的药物发现：ATP 竞争抑制剂、激酶变构调节剂 3．慢粒细胞白血病(CML)发病机制（8 分钟） 4．伊马替尼的发现（5 分钟） 5．伊马替尼的药理与毒理机制（5 分钟） 6．伊马替尼的代谢（5 分钟）
7.伊马替尼的耐药机制及其解决策略（10分钟) 8.伊马替尼对胃肠间质瘤的治疗作用及耐药机制(5分钟) 9.伊马替尼禁忌症及不良反应(2分钟) 三、教学重点与难点 1.教学重点 蛋白质磷酸化和药物研发策略，慢粒细胞白血病(CML)的发病机制，伊马替尼的 发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应。 2.教学难点 慢粒细胞白血病(CML)的发病机制，伊马替尼的发现、药理与毒理机制及耐药。 四、教学方法选择 1.多媒体教学： (1)PPT图片、动画展示和讲解蛋白质磷酸化修饰及药物研发，慢粒细胞白血病发 病机制，伊马替尼的发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应； (2)用实例说明翻译后修饰与疾病的关系； (3)模型图分析各种靶向激酶药物的原理； (4)从分子结构分析药物作用机制。 2.互动教学： (1)什么是磷酸化修饰？ (2)针对磷酸化修饰的药物研发有哪些可能的策略？ (3)如何开发针对耐药突变的药物？ 五、更新或补充内容提要 增加伊马替尼耐药的机制和药物研发进展。 17
17 7．伊马替尼的耐药机制及其解决策略（10 分钟） 8．伊马替尼对胃肠间质瘤的治疗作用及耐药机制（5 分钟） 9．伊马替尼禁忌症及不良反应（2 分钟） 三、教学重点与难点 1. 教学重点 蛋白质磷酸化和药物研发策略，慢粒细胞白血病(CML)的发病机制，伊马替尼的 发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应。 2. 教学难点 慢粒细胞白血病(CML)的发病机制，伊马替尼的发现、药理与毒理机制及耐药。 四、教学方法选择 1. 多媒体教学： （1）PPT 图片、动画展示和讲解蛋白质磷酸化修饰及药物研发，慢粒细胞白血病发 病机制，伊马替尼的发现、药理与毒理机制、代谢、耐药和不良反应； （2）用实例说明翻译后修饰与疾病的关系； （3）模型图分析各种靶向激酶药物的原理； （4）从分子结构分析药物作用机制。 2. 互动教学： （1）什么是磷酸化修饰？ （2）针对磷酸化修饰的药物研发有哪些可能的策略？ （3）如何开发针对耐药突变的药物？ 五、更新或补充内容提要 增加伊马替尼耐药的机制和药物研发进展
六、复习思考题 1.为什么要进行针对磷酸化的药物研发？ 2.有哪几种针对磷酸化的药物研发策略？ 3.慢粒白血病(Chronic Myeloid Leukemia)主要是由哪种基因变化而l起的？ 4.为什么抑制BCR-ABL是一个很好的靶向策略？ 5.有哪些伊马替尼耐药的机制？如何克服其耐药性？ 6.伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1.针对磷酸化的药物研发(https:/www.nature.com/articles/s41573-021-00195-4). 2.Target spectrum of the BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors in chronic myeloid leukemia(https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs12185-021-03126-6). 18
18 六、复习思考题 1．为什么要进行针对磷酸化的药物研发？ 2．有哪几种针对磷酸化的药物研发策略？ 3．慢粒白血病(Chronic Myeloid Leukemia)主要是由哪种基因变化而引起的？ 4．为什么抑制 BCR-ABL 是一个很好的靶向策略？ 5．有哪些伊马替尼耐药的机制？如何克服其耐药性？ 6．伊马替尼治疗胃肠道间质瘤的机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1．针对磷酸化的药物研发(https://www.nature.com/articles/s41573-021-00195-4). 2．Target spectrum of the BCR-ABL tyrosine kinase inhibitors in chronic myeloid leukemia (https://link.springer.com/article/10.1007%2Fs12185-021-03126-6)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 孙雄华 授课日期：2020.12.9 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 教材名称 授课年级 2018整合药学 授课章节 治疗血液系统疾病的生物药研究与发现 授课时间 50分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： (1)掌握血液系统疾病的生物药物的提取制备工艺： (2) 熟悉生物药物的分类： (3)了解肝素、瑞替普酶、促红细胞生成素等血液系统药物的生产工艺。 2.技能（能幼）目标： (4)掌握血液系统疾病生物药物提取制备工艺。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1)生物药物的概述与分类：10分钟 三大药源，生物药物分类 2)血液系统中的生物药物：5分钟 抗凝血药与抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 3)几种血液系统生物药物： 肝素：10分钟 瑞替普酶：15分钟 促红细胞生成素：10分钟 三、 教学重点与难点 19
19 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 孙雄华 授课日期：2020.12.9 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 教材名称 授课年级 2018 整合药学 授课章节 治疗血液系统疾病的生物药研究与发现 授课时间 50 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1） 掌握血液系统疾病的生物药物的提取制备工艺； （2） 熟悉生物药物的分类； （3） 了解肝素、瑞替普酶、促红细胞生成素等血液系统药物的生产工艺。 2. 技能（能力）目标： （4） 掌握血液系统疾病生物药物提取制备工艺。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1）生物药物的概述与分类：10 分钟 三大药源，生物药物分类 2）血液系统中的生物药物：5 分钟 抗凝血药与抗血小板药 纤维蛋白溶解药 促凝血药 抗贫血药 3）几种血液系统生物药物： 肝素:10 分钟 瑞替普酶：15 分钟 促红细胞生成素：10 分钟 三、 教学重点与难点