苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：许国强 授课日期：2020.12.8 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 1. 《药理学》朱依谆主编，人民卫生出 18药学整合药 教材名称 版社，第八版 授课年级 学班 2.自编讲义 授课章节 治疗白血病的化学药研究与发现 授课时间 50分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 理论课知识目标： 1.掌握血液疾病靶向治疗的主要药物，并了解其作用的分子机制； 2.掌握白血病常用化疗药物的分类及其作用机制。 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1.血液肿瘤及其分类(2分钟) 2.血液肿瘤靶向治疗策略及其作用机制(24分钟) (1)蛋白酶抑制剂及其作用机制 (2)酪氨酸激酶抑制剂及其作用机制 (3)B细胞受体途径抑制剂及其作用机制 (4)组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂及其作用机制 3.白血病常用化疗药物及其作用机制(24分钟) (1)干扰核酸生物合成的药物 (2)直接影响癌细胞DNA结构与功能的药物 (3)干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 (4)抑制蛋白质合成与功能的药物 5
5 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：许国强 授课日期：2020.12.8 课程名称 循环与运动系统药物 所属学科 药学 教材名称 1．《药理学》朱依谆主编，人民卫生出 版社，第八版 2．自编讲义 授课年级 18 药学整合药 学班 授课章节 治疗白血病的化学药研究与发现 授课时间 50 分钟 一、教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 理论课知识目标： 1. 掌握血液疾病靶向治疗的主要药物，并了解其作用的分子机制； 2. 掌握白血病常用化疗药物的分类及其作用机制。 二、授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1．血液肿瘤及其分类（2 分钟） 2．血液肿瘤靶向治疗策略及其作用机制（24 分钟） （1）蛋白酶抑制剂及其作用机制 （2）酪氨酸激酶抑制剂及其作用机制 （3）B 细胞受体途径抑制剂及其作用机制 （4）组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂及其作用机制 3．白血病常用化疗药物及其作用机制（24 分钟） （1）干扰核酸生物合成的药物 （2）直接影响癌细胞 DNA 结构与功能的药物 （3）干扰转录过程和阻止 RNA 合成的药物 （4）抑制蛋白质合成与功能的药物
(5)其它白血病常用化疗药物 三、教学重点与难点 3.教学重点 (1)血液肿瘤靶向治疗策略及其作用机制； (2)白血病常用化疗药物的分类及其作用机制。 4.教学难点 各类靶向血液肿瘤的药物和化疗药物作用的分子机制。 四、教学方法选择 1.多媒体教学： (1)PPT图片、动画展示和讲解； (2)靶向翻译后修饰的原理； (3)药物分子结构、靶点结构和靶向原理： (4)信号通路模式图。 2.互动教学： (1)什么是翻译后修饰？翻译后修饰的功能是什么？ (2)有哪些解决药物耐药性的策略？ (3)中国老一辈科学家在白血病治疗药物研究中做出了哪些贡献？ (4)药物与毒物的相关性和区别是什么？ 6
6 （5）其它白血病常用化疗药物 三、教学重点与难点 3. 教学重点 （1）血液肿瘤靶向治疗策略及其作用机制； （2）白血病常用化疗药物的分类及其作用机制。 4. 教学难点 各类靶向血液肿瘤的药物和化疗药物作用的分子机制。 四、教学方法选择 1. 多媒体教学： （1）PPT 图片、动画展示和讲解； （2）靶向翻译后修饰的原理； （3）药物分子结构、靶点结构和靶向原理； （4）信号通路模式图。 2. 互动教学： （1）什么是翻译后修饰？翻译后修饰的功能是什么？ （2）有哪些解决药物耐药性的策略？ （3）中国老一辈科学家在白血病治疗药物研究中做出了哪些贡献？ （4）药物与毒物的相关性和区别是什么？
五、更新或补充内容提要 近期新的血液肿瘤和白血病的发病机制、耐药和靶向药物研究进展。 六、复习思考题 1.蛋白酶体抑制剂的作用是什么？ 2.什么是酪氨酸激酶抑制剂？ 3.酪氨酸激酶抑制剂为什么能作为药物？ 4.B细胞受体途径抑制剂如何抑制血液肿瘤细胞？ 5.组蛋白乙酰化和去乙酰化的功能是什么？如何影响基因表达？ 6.有哪几类白血病常用化疗药物？ 7.维甲酸治疗白血病的机制是什么？ 8.三氧化二砷治疗白血病的机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1.Blood(https://ashpublications.org/blood) 2. Hematology(https://ashpublications.org/hematology) 3.中华血液学杂志(http:/med.wanfangdata.com.cn/Periodical/zhxyx) 7
7 五、更新或补充内容提要 近期新的血液肿瘤和白血病的发病机制、耐药和靶向药物研究进展。 六、复习思考题 1．蛋白酶体抑制剂的作用是什么？ 2．什么是酪氨酸激酶抑制剂？ 3．酪氨酸激酶抑制剂为什么能作为药物？ 4．B 细胞受体途径抑制剂如何抑制血液肿瘤细胞？ 5．组蛋白乙酰化和去乙酰化的功能是什么？如何影响基因表达？ 6．有哪几类白血病常用化疗药物？ 7．维甲酸治疗白血病的机制是什么？ 8．三氧化二砷治疗白血病的机制是什么？ 七、学习资源、课外自主学习参考 1．Blood (https://ashpublications.org/blood) 2．Hematology (https://ashpublications.org/hematology) 3．中华血液学杂志 (http://med.wanfangdata.com.cn/Periodical/zhxyx)
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 李环球 授课日期：2020.12.8 所属学 课程名称 运动与循环系统药物 药学 科 授课年 医18药学整 教材名称 自编教材 级 合药学班 授课时 授课章节 伊马替尼的设计与合成 50分钟 间 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： (1) 掌握伊马替尼的作用靶点，设计原理： (2) 掌握伊马替尼的合成路线； (3) 掌握基于构效关系进行药物设计的知识点。 2.技能（能力）目标： (1)掌握基于药物的作用靶点发现先导化合物的原理和方法； (2) 掌握基于药物结构设计合成路线的技能： (3) 掌握基于构效关系对药物结构进行优化的原理和方法。 二 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 概述(5分钟) 伊马替尼的化学结构，商品名，作用靶点及上市过程。 第1节伊马替尼的发现(30分钟) 1.伊马替尼的作用靶点(10分钟) 8
8 苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 李环球 授课日期：2020.12.8 课程名称 运动与循环系统药物 所属学 科 药学 教材名称 自编教材 授课年 级 医 18 药学整 合药学班 授课章节 伊马替尼的设计与合成 授课时 间 50 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1） 掌握伊马替尼的作用靶点，设计原理； （2） 掌握伊马替尼的合成路线； （3） 掌握基于构效关系进行药物设计的知识点。 2. 技能（能力）目标： （1） 掌握基于药物的作用靶点发现先导化合物的原理和方法； （2） 掌握基于药物结构设计合成路线的技能； （3） 掌握基于构效关系对药物结构进行优化的原理和方法。 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 概述（5 分钟） 伊马替尼的化学结构，商品名，作用靶点及上市过程。 第 1 节 伊马替尼的发现（30 分钟） 1. 伊马替尼的作用靶点（10 分钟）
蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的作用，及现有药物。 2.基于靶点的蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的发现(20分钟) 基于蛋白的小分子先导化合物的发现，基于构效关系研究的先导化合 物结构改造，伊马替尼的上市前研究。 第2节伊马替尼的合成(15分钟) 伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解。 三、 教学重点与难点 1.教学重点 (1)基于靶点的蛋白酪氨酸激酶PTK小分子抑制剂的发现 (2)伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解 2.教学难点 (1)基于2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程 (2)伊马替尼的全合成 四、 教学方法选择 1.理论课堂教学 A.多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过展示蛋白的结构图及先 导化合物的化学结构，使学生更直观的对伊马替尼的设计发现及合成过程有 深入的了解。 B.互动教学：2-苯氨基密啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程中可以总结出 几条构效关系？ 五、 更新或补充内容提要 9
9 蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的作用，及现有药物。 2. 基于靶点的蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的发现（20 分钟） 基于蛋白的小分子先导化合物的发现，基于构效关系研究的先导化合 物结构改造，伊马替尼的上市前研究。 第 2 节 伊马替尼的合成（15 分钟） 伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解。 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）基于靶点的蛋白酪氨酸激酶 PTK 小分子抑制剂的发现 （2）伊马替尼合成路线的设计及现有报道的全合成路线讲解 2. 教学难点 （1）基于 2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程 （2）伊马替尼的全合成 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 A. 多媒体教学：本章教学主要采取多媒体教学，通过展示蛋白的结构图及先 导化合物的化学结构，使学生更直观的对伊马替尼的设计发现及合成过程有 深入的了解。 B. 互动教学：2-苯氨基嘧啶骨架结构设计合成伊马替尼的过程中可以总结出 几条构效关系？ 五、 更新或补充内容提要