作用于心血管系统的药物 第十六讲抗高血压药 (续》 主讲人：石卓副教授 吉林大学基础医学院药理教研室
作用于心血管系统的药物 第十六讲 抗高血压药（续） 主讲人：石卓副教授 吉林大学基础医学院药理教研室
抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素·受体阻断药 (一)血管紧张素转化酶抑制药(angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEl) 作用机制： 1.抑制循环中RAAS ACEI主要通过直接抑制AngⅡ形成、间接减 少醛固酮和交感神经递质的分泌，而降低外周阻力、改善血流动 力学效应 2.抑制局部组织中RAAS组织中的ACE与药物结合较持久，对酶的 抑制时间长，进而减少NE的释放，降低交感神经对心血管的作用， 有助于降压和改善心功能 3.减沙缓激肽的降解缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激 活剂，作用手内皮的缓激肽受体引起血管内皮舒张因子(NO)及 血管内皮性超极化因子释放，发挥强大的舒张血管及血小板抑制 功能
抗高血压药 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药 （一）血管紧张素转化酶抑制药（angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI） 作用机制： 1.抑制循环中RAAS ACEI主要通过直接抑制Ang Ⅱ形成、间接减 少醛固酮和交感神经递质的分泌，而降低外周阻力、改善血流动 力学效应 2.抑制局部组织中RAAS 组织中的ACE与药物结合较持久，对酶的 抑制时间长，进而减少NE的释放，降低交感神经对心血管的作用， 有助于降压和改善心功能 3.减少缓激肽的降解 缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激 活剂，作用于内皮的缓激肽受体引起血管内皮舒张因子（NO）及 血管内皮性超极化因子释放，发挥强大的舒张血管及血小板抑制 功能
抗高血压药 卡托普利 [体内过程] 口服吸收快，生物利用度为65%，血浆蛋自结合 率为30%，21为2小时，降压作用维持6-8小 时，部分经肝代谢，50%以原形经肾排出
抗高血压药 卡托普利 [体内过程] 口服吸收快，生物利用度为65%，血浆蛋白结合 率为30%，t2/1 为2小时，降压作用维持6-8小 时，部分经肝代谢，50%以原形经肾排出
抗高血压药 血管紧张素原 ACE抑制药 肾素《（）肾素抑制药 缓激肽 血管紧张素I(1-10) 转化酶 糜蛋白酶 内肽酶 (心脏) 降解产物 血管紧张素Ⅱ(1-8) 血管紧张素（1-7) ←一氨基肽酶 血管紧张素Ⅱ（2-8) 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)（一 AT,受体阻断药 收缩血管 促交感神经递质释放 中枢神经系统作用 促醛固酮分秘 肾脏作用（抑制排钠利尿） 细胞增殖
抗高血压药
抗高血压药 [药理作用] 1.抑制ACE,使AngⅡ及醛固酮减少扩 张血管，外周阻力下降，血压下降。抑制 心肌血管重构。 2抑制缓激肽降解，产生扩血管效应，血 压下降
抗高血压药 [药理作用] 1.抑制ACE，使Ang Ⅱ及醛固酮减少 扩 张血管，外周阻力下降，血压下降。抑制 心肌血管重构。 2.抑制缓激肽降解，产生扩血管效应，血 压下降