药 学 理 pharmacolog) 二、茶碱类 [体内过程] 口服吸收迅速，吸收后能分布到细胞内液与外液。 90%经肝脏微粒体酶代谢转化，其中40%经脱甲基生成 3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生 成1,3-甲基尿酸。10%原形由尿排出。许多影响肝混 合功能氧化酶的因素均可间接影响茶碱的代谢与清除。 肾衰竭患者对茶碱的清除率无明显影响，一般不必减少 剂量。一般而言，妇女的茶碱剂量应比男性小1/3，儿 童的清除率较成人高
二、 茶碱类 [体内过程] 口服吸收迅速，吸收后能分布到细胞内液与外液。 90％经肝脏微粒体酶代谢转化，其中40％经脱甲基生成 3-甲基黄嘌呤，20％氧化生成1-甲基尿酸，40％氧化生 成1，3-甲基尿酸。10％原形由尿排出。许多影响肝混 合功能氧化酶的因素均可间接影响茶碱的代谢与清除。 肾衰竭患者对茶碱的清除率无明显影响，一般不必减少 剂量。—般而言，妇女的茶碱剂量应比男性小1/3，儿 童的清除率较成人高。 pharmacology 药 学 理
药 理 学 pharmacolog) 药理作用1 1.对呼吸道平滑肌的作用 茶碱松弛呼吸道平滑肌的作用机制是多环节的： ①抑制磷酸二酯酶，使呼吸道平滑肌细胞内cAMP含量提高， 从而使平滑肌张力降低，支气管舒张。 ②促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致 支气管舒张。 ③茶碱是腺苷受体的阻断药，能对抗内源性腺苷诱发的支 气管收缩作用。 ④抑制Ca2+由平滑肌内质网的释放，使细胞内Ca2+降低
[药理作用] 1．对呼吸道平滑肌的作用 茶碱松弛呼吸道平滑肌的作用机制是多环节的 ： ①抑制磷酸二酯酶，使呼吸道平滑肌细胞内cAMP含量提高， 从而使平滑肌张力降低，支气管舒张。 ②促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，间接导致 支气管舒张。 ③茶碱是腺苷受体的阻断药，能对抗内源性腺苷诱发的支 气管收缩作用。 ④抑制Ca2+由平滑肌内质网的释放，使细胞内Ca2+降低。 pharmacology 药 学 理
药 学 理 pharmacolog) 2对骨骼肌的作用茶碱能增强膈肌的收缩力，尤其在膈 肌收缩无力时作用更显著。 3强心作用茶碱能增强心肌收缩力，增加心排出量，并 能降低右心房压力，增加冠状动脉血流量。还有弱的 利尿作用，适用于心力衰竭时的喘息（心脏性哮喘）
2.对骨骼肌的作用 茶碱能增强膈肌的收缩力，尤其在膈 肌收缩无力时作用更显著。 3.强心作用 茶碱能增强心肌收缩力，增加心排出量，并 能降低右心房压力，增加冠状动脉血流量。还有弱的 利尿作用，适用于心力衰竭时的喘息(心脏性哮喘)。 pharmacology 药 学 理
药 学 理 pharmacolog) [临床应用] 主要用于支气管哮喘。 在急性哮喘的患者，静脉注射茶碱能立即发挥药效。 对慢性哮喘患者，茶碱通常用于预防发作和维持治疗。 在哮喘持续状态，由于严重缺氧引起大量肾上腺素释放， 呼吸道的邹受体对肾上腺素的敏感性降低，肾上腺素受体 激动药的疗效不佳。此时伍用茶碱类药物，可使疗效明 显提高
[临床应用] 主要用于支气管哮喘。 ❖ 在急性哮喘的患者，静脉注射茶碱能立即发挥药效。 ❖ 对慢性哮喘患者，茶碱通常用于预防发作和维持治疗。 ❖ 在哮喘持续状态，由于严重缺氧引起大量肾上腺素释放， 呼吸道的β受体对肾上腺素的敏感性降低，肾上腺素受体 激动药的疗效不佳。此时伍用茶碱类药物，可使疗效明 显提高。 pharmacology 药 学 理
药 学 理 pharmacolog) 不良反应] 茶碱不良反应的发生率与血药浓度密切相关，血药浓 度超过治疗水平(>20mg/L)时，易发生不良反应。 表现为恶心、呕吐、不安、失眠、易激动等。严重时 可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷等反应，甚至 出现呼吸、心跳停止而致死。 茶碱的生物利用度及体内消除速率个体差异大，不 同患者应用相同剂量时的血浆药物浓度差别也较大，故 临床应用时，应注意监测血药浓度，及时调整剂量以避 免中毒反应出现
[不良反应] 茶碱不良反应的发生率与血药浓度密切相关，血药浓 度超过治疗水平(>20mg／L)时，易发生不良反应。 表现为恶心、呕吐、不安、失眠、易激动等。严重时 可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷等反应，甚至 出现呼吸、心跳停止而致死。 茶碱的生物利用度及体内消除速率个体差异大，不 同患者应用相同剂量时的血浆药物浓度差别也较大，故 临床应用时，应注意监测血药浓度，及时调整剂量以避 免中毒反应出现. pharmacology 药 学 理