药理学 二、药物作用机制 (一)受体理论 1.受体的基本概念 受体理论是药效学的基本理论之 一。它从分子水平阐明生命现象的生理和病理过程， 是解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结构和 效应之间关系的一种基本理论
药 理 学 二 、药物作用机制 (一)受体理论 1.受体的基本概念 受体理论是药效学的基本理论之 一。它从分子水平阐明生命现象的生理和病理过程， 是解释药物的药理作用、作用机制、药物分子结构和 效应之间关系的一种基本理论
药理学 I)受体的特性：受体receptor)是存在于细胞膜上或细胞内的 特殊蛋白质（糖蛋白或脂蛋白），能与药物结合，传递信息，引 起相应的药理效应。药物与受体的相互作用，系药物通过与受 体结合而产生药理作用。药物与受体相互作用遵循质量作用定 律，药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度以及单位 容积内的受体总数，当被占领受体数量增加时，效应也随之增 强
药 理 学 (1)受体的特性：受体(receptor)是存在于细胞膜上或细胞内的 特殊蛋白质(糖蛋白或脂蛋白)，能与药物结合，传递信息，引 起相应的药理效应。药物与受体的相互作用，系药物通过与受 体结合而产生药理作用。药物与受体相互作用遵循质量作用定 律，药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度以及单位 容积内的受体总数，当被占领受体数量增加时，效应也随之增 强
药理学 药物与受体的相互作用，一般表达为： k D+R二 DR-E k2 式中D代表药物，R代表受体，DR代表药物-受 体复合物，经过系列连锁反应产生效应(E),k、 k分别为结合与解离常数
药 理 学 药物与受体的相互作用，一般表达为： 式中D代表药物，R代表受体，DR代表药物-受 体复合物，经过系列连锁反应产生效应(E)，kl、 k2分别为结合与解离常数。 D+R DR E kl k2
药理学 受体具有下列特征： 饱和性 特异性 3 可逆性 4) 高亲和性 5) 结构专一性 6) 立体选择性 7) 区域分布性 8) 亚细胞或分子特性 9) 配体结合试验资料与药理活性的相关性 10) 生物体存在内源性配体
药 理 学 受体具有下列特征： 1) 饱和性 2) 特异性 3) 可逆性 4) 高亲和性 5) 结构专一性 6) 立体选择性 7) 区域分布性 8) 亚细胞或分子特性 9) 配体结合试验资料与药理活性的相关性 10) 生物体存在内源性配体
药理学 (2)受体类型和受体调节 1) 受体类型 根据受体的分布，受体大致可分三类： ①细胞膜受体，位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、 多巴胺受体、阿片（内阿片肽）受体、组胺受体及胰岛素受体 等。 ②胞浆受体，位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性 激素受体等。 ③胞核受体。位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体存在于胞 浆内或细胞核内
药 理 学 （2）受体类型和受体调节 1) 受体类型 根据受体的分布，受体大致可分三类： ①细胞膜受体，位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、 多巴胺受体、阿片(内阿片肽)受体、组胺受体及胰岛素受体 等。 ②胞浆受体，位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性 激素受体等。 ③胞核受体。位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体存在于胞 浆内或细胞核内