药理学 E A logC B logC 竞争性拮抗药(A)、非竞争性拮抗药(B)对激动药量 效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线）
药 理 学 logC E logC E 竞争性拮抗药（A）、非竞争性拮抗药（B）对激动药量 效曲线的影响（虚线为激动药量效曲线） A B
药理学 三、药物的构效关系与量效关系 一)药物的构效关系 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系。一般说，结构类似的化合 物能与同一酶或受体结合，产生激动作用。取代基团渐增大，内在活性渐 减弱，乃至变成部分激动药或拮抗药。 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用 既可表现有量（作用强度）的差异，也可发生质（作用性质）的变化。多数药物 的左旋体具有药理活性，如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药物 右旋体具有较高的药理活性，如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等
药 理 学 三、 药物的构效关系与量效关系 (一)药物的构效关系 ➢ 特异性药物的化学结构与药理作用有密切关系。一般说，结构类似的化合 物能与同一酶或受体结合，产生激动作用。取代基团渐增大，内在活性渐 减弱，乃至变成部分激动药或拮抗药。 ➢ 药物的结构式相同，但光学活性不同而成为光学异构体，它们的药理作用 既 可表现有量(作用强度)的差异，也可发生质(作用性质)的变化。多数药物 的左旋体具有药理活性，如左旋多巴、左旋咪唑、吗啡等。也有少数药物 右旋体具有较高的药理活性，如奎尼丁、乙胺丁醇、洋地黄毒苷等
药理学 (二)药物的量效关系 1量反应：药理效应的强度，可用数字或量的分级表示：如 心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等， 这种反应类型称量反应(graded response))。 量反应曲线： 最小有效量 最大效应(Emax,效能) 效价强度
药 理 学 (二)药物的量效关系 1.量反应:药理效应的强度，可用数字或量的分级表示：如 心率、血压、血糖浓度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等， 这种反应类型称量反应(graded response)。 量反应曲线： 最小有效量 最大效应（Emax,效能） 效价强度
药理学 1.0↑ 最 效 Emax 大 A 0.8 效 应 效能 应 0.6 B 强度 的 1/2Emax B Emax 百0.4 分 1/2Emax 率0.2 0 剂量（或浓度） 对数剂量（或浓度） 量反应的量-效曲线
药 理 学 1/2Emax 剂量（或浓度） Emax 效能 强度 Emax 1/2Emax 效 应 A B 对数剂量（或浓度） A B 0.8 1.0 0.6 0.4 0.2 0 最 大 效 应 的 百 分 率 量反应的量-效曲线
药理学 2.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性：如死亡、睡 眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反应的阳性率或阴性率 作为统计量，这种反应类型称质反应(quantal response)。 质反应曲线 半数有效量(EDs0) 半数致死量(LDs0)
药 理 学 2.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性：如死亡、睡 眠、麻醉、惊厥等出现不出现，结果以反应的阳性率或阴性率 作为统计量，这种反应类型称质反应(quantal response)。 质反应曲线 半数有效量（ED50） 半数致死量(LD50)