理学, [药理作用] ①治疗浓度时,苯妥英钠可与失活态Na+通道结合,延长其 恢复时间,从而减少Na+的内流,稳定细胞膜。这一作用 对高频异常放电的神经元更为明显,而对正常低频放电神 经元无明显影响。苯妥英钠还可阻断L型和N型Ca2+通道, 减少Ca2+内流。 ②高浓度时,还可抑制神经末梢对GABA的摄取,使突触间 隙GABA的浓度增高,突触后膜对C1一的通透性增加,促 C一内流,细胞膜超极化,使细胞兴奋性降低,抑制异常高 频放电的发生和扩散
药 理 学 [药理作用] ①治疗浓度时,苯妥英钠可与失活态Na+ 通道结合,延长其 恢复时间,从而减少 Na+的内流,稳定细胞膜。这一作用 对高频异常放电的神经元更为明显,而对正常低频放电神 经元无明显影响。苯妥英钠还可阻断L型和N型Ca2+ 通道, 减少Ca2+内流。 ②高浓度时,还可抑制神经末梢对GABA的摄取,使突触间 隙GABA的浓度增高,突触后膜对C1—的通透性增加,促 Cl—内流,细胞膜超极化,使细胞兴奋性降低,抑制异常高 频放电的发生和扩散
药理学 [临床应用] 1.抗癫痫作用 苯妥英钠治疗剂量抗癫痫作用明显,无 镇静作用,用于治疗癫痫大发作和单纯局限性发作;对 精神运动性发作也有较好的疗效;静脉注射用于癫痫持 续状态;但可加重小发作(失神发作);对肌阵挛性发作 效果差。 2.治疗外周神经痛对三叉神经痛疗效较好,一般服药 后1~2天见效,使疼痛减轻,发作次数减少。此外,对 舌咽神经痛、坐骨神经痛也有较好的疗效。 3.抗心律失常
药 理 学 [临床应用] 1.抗癫痫作用 苯妥英钠治疗剂量抗癫痫作用明显,无 镇静作用,用于治疗癫痫大发作和单纯局限性发作;对 精神运动性发作也有较好的疗效;静脉注射用于癫痫持 续状态;但可加重小发作(失神发作);对肌阵挛性发作 效果差。 2.治疗外周神经痛 对三叉神经痛疗效较好,一般服药 后1~2天见效,使疼痛减轻,发作次数减少。此外,对 舌咽神经痛、坐骨神经痛也有较好的疗效。 3.抗心律失常
理学」 [不良反应] 1.胃肠反应 本药局部刺激性较大,口服可引起恶心、 呕吐、食欲减退等,与食物同服可减轻症状。 2.神经系统反应 血药浓度较大时(20ug/ml左右), 患者可出现焦虑、眩晕、共济失调、头痛等;当血药 浓度大于40μg/l时,可出现精神症状,如言语不 清、表情呆滯、谵妄与幻觉等;血药浓度大于50μg /ml时,可出现严重昏睡,甚至昏迷。 3.牙龈增生此反应在青少年中较多见。苯妥英钠自 唾液中分泌,长期用药可使胶原代谢改变,引起结缔 组织增生。用药期间应保持口腔卫生,必要时进行牙 龈按摩可减轻此不良反应。一般停药3一6个月,上述 症状可自行消退
药 理 学 [不良反应] 1.胃肠反应 本药局部刺激性较大,口服可引起恶心、 呕吐、食欲减退等,与食物同服可减轻症状。 2.神经系统反应 血药浓度较大时(20μg/ml左右), 患者可出现焦虑、眩晕、共济失调、头痛等;当血药 浓度大于40 μg /ml时,可出现精神症状,如言语不 清、表情呆滞、谵妄与幻觉等;血药浓度大于50 μg /ml时,可出现严重昏睡,甚至昏迷。 3.牙龈增生 此反应在青少年中较多见。苯妥英钠自 唾液中分泌,长期用药可使胶原代谢改变,引起结缔 组织增生。用药期间应保持口腔卫生,必要时进行牙 龈按摩可减轻此不良反应。一般停药3—6个月,上述 症状可自行消退
约 理学 4.血液系统反应 本药可影响叶酸的吸收和代谢,抑制 二氢叶酸还原酶。长期服用可引起巨幼红细胞性贫血, 用甲酰四氢叶酸治疗有效。 5.过敏反应 可发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少 再生障碍性贫血,偶见肝损害。应定期作血常规和肝功 能检查。 6.其他反应 偶见女性多毛症及男性乳房增大: 妊娠早 期用药,偶致畸胎,可导致小头症、智能障碍,斜视, 眼距过宽等先天异常,被称为“胎儿妥因综合征
药 理 学 4.血液系统反应 本药可影响叶酸的吸收和代谢,抑制 二氢叶酸还原酶。长期服用可引起巨幼红细胞性贫血, 用甲酰四氢叶酸治疗有效。 5.过敏反应 可发生皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、 再生障碍性贫血,偶见肝损害。应定期作血常规和肝功 能检查。 6.其他反应 偶见女性多毛症及男性乳房增大;妊娠早 期用药,偶致畸胎,可导致小头症、智能障碍,斜视, 眼距过宽等先天异常,被称为“胎儿妥因综合征
理学 [药物相互作用] ①苯妥英钠与血浆蛋白结合率高,其与血浆蛋白结合力强的 其他药物,如保泰松等合用时,可在血浆蛋白结合部位 发生竞争性置换作用,导致血浆中苯妥英钠浓度增高。 ②苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物,如避孕药、 维生素D、皮质类固醇等的代谢,并使之药效降低。其他 肝药酶诱导剂,如卡马西平可降低苯妥英钠血浆药物浓 度。 ③肝药酶抑制药,如氯丙嗪、异烟肼等,可提高苯妥英钠的 血药浓度
药 理 学 [药物相互作用] ①苯妥英钠与血浆蛋白结合率高,其与血浆蛋白结合力强的 其他药物,如保泰松等合用时,可在血浆蛋白结合部位 发生竞争性置换作用,导致血浆中苯妥英钠浓度增高。 ②苯妥英钠为肝药酶诱导剂,能加速多种药物,如避孕药、 维生素D、皮质类固醇等的代谢,并使之药效降低。其他 肝药酶诱导剂,如卡马西平可降低苯妥英钠血浆药物浓 度。 ③肝药酶抑制药,如氯丙嗪、异烟肼等,可提高苯妥英钠的 血药浓度