药理作用和临床应用] 1.利尿作用主要作用部位在远曲小管初段,与小管 腔侧膜上Nat-2C同向转运体竞争C结合点,抑制同 向转运体的功能,减少NaC的重吸收,增加尿量。 适用于各种类型水肿的治疗,为轻、中度水肿的首选 药。对轻、中度心源性水肿,此类药物能有效减轻或 消除水肿,降低血容量,减轻心脏前负荷,改善症状。 对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关。对慢性肝 病引起的水肿疗效较差
药 理 学 [药理作用和临床应用] 1.利尿作用 主要作用部位在远曲小管初段,与小管 腔侧膜上Na+ -2Cl-同向转运体竞争Cl-结合点,抑制同 向转运体的功能,减少Na+、Cl-的重吸收,增加尿量。 适用于各种类型水肿的治疗,为轻、中度水肿的首选 药。对轻、中度心源性水肿,此类药物能有效减轻或 消除水肿,降低血容量,减轻心脏前负荷,改善症状。 对肾性水肿的疗效与肾功能损伤程度有关。对慢性肝 病引起的水肿疗效较差
2.降血压作用氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物,常与其 他抗高血压药合用,增强疗效,减少不良反应。 3.抗利尿作用应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人,可使尿量明 显减少,症状减轻。其作用机制未明,可能与药物抑制肾 小管上皮细胞内磷酸二酯酶,提高远曲小管及集合管对水 的通透性有关。此外,噻嗪类通过促Na排泄,降低血浆渗 透压,从而改善烦渴,减少饮水量,也有利于减少尿量
药 理 学 2.降血压作用 氢氯噻嗪为治疗高血压的基础药物,常与其 他抗高血压药合用,增强疗效,减少不良反应。 3.抗利尿作用 应用氢氯噻嗪治疗尿崩症病人,可使尿量明 显减少,症状减轻。其作用机制未明,可能与药物抑制肾 小管上皮细胞内磷酸二酯酶,提高远曲小管及集合管对水 的通透性有关。此外,噻嗪类通过促Na+排泄,降低血浆渗 透压,从而改善烦渴,减少饮水量,也有利于减少尿量
不良反应 1.电解质紊乱以低血钾较常见。服药期间应注意补钾或与留钾利尿药 合用。 2.高尿酸血症 3.高血糖噻嗪类可降低糖耐量,升高血糖,可能与其抑制胰岛素分泌 及抑制肝细胞内磷酸二酯酶,增加cAMP,促进糖原分解有关。糖 尿病患者慎用。 4.脂肪代谢异常可升高血浆低密度脂蛋白一胆固醇、总胆固醇、三 酰甘油水平和降低高密度脂蛋白水平。 5.其他 可增高血浆尿素氮水平,加重肾功能不全,严重肾功能不全 者禁用
药 理 学 [不良反应] 1.电解质紊乱 以低血钾较常见。服药期间应注意补钾或与留钾利尿药 合用。 2.高尿酸血症 3.高血糖 噻嗪类可降低糖耐量,升高血糖,可能与其抑制胰岛素分泌 及抑制肝细胞内磷酸二酯酶,增加cAMP,促进糖原分解有关。糖 尿病患者慎用。 4.脂肪代谢异常 可升高血浆低密度脂蛋白—胆固醇、总胆固醇、三 酰甘油水平和降低高密度脂蛋白水平。 5.其他 可增高血浆尿素氮水平,加重肾功能不全,严重肾功能不全 者禁用
药物相互作用 1.噻嗪类与奎尼丁合用可引发扭转型室性心动过速; 2.与氯磺丙脲合用可减弱后者的降血糖作用。 3.吲哚美辛减弱氢氯噻嗪的作用。 4.皮质激素和两性霉素B可加重氢氯噻嗪所引起的低血钾
药 理 学 [药物相互作用] 1.噻嗪类与奎尼丁合用可引发扭转型室性心动过速; 2.与氯磺丙脲合用可减弱后者的降血糖作用。 3.吲哚美辛减弱氢氯噻嗪的作用。 4.皮质激素和两性霉素B可加重氢氯噻嗪所引起的低血钾
氯酞酮(chlorthalidone,氯噻酮) 为非噻嗪类利尿药,其作用及作用部位与噻嗪类相似,利 尿强度亦与氢氯噻嗪相当。但其对碳酸酐酶的抑制作用比 后者强70倍。该药起效慢,口服后2小时显效,6小时达高 峰,持续时间为4872小时。口服吸收率60%一70%, 部分在肝代谢,约65%以原形从尿中排泄,t12为40~50小 时。此药可通过胎盘进入胎儿体内,孕妇及哺乳期妇女禁 用。其他不良反应及注意事项同氢氯噻嗪
药 理 学 氯 酞 酮(chlorthalidone,氯噻酮) 为非噻嗪类利尿药,其作用及作用部位与噻嗪类相似,利 尿强度亦与氢氯噻嗪相当。但其对碳酸酐酶的抑制作用比 后者强70倍。该药起效慢,口服后2小时显效,6小时达高 峰,持续时间为48~72小时。口服吸收率 60%一70%, 部分在肝代谢,约65%以原形从尿中排泄,t1/2为40~50小 时。此药可通过胎盘进入胎儿体内,孕妇及哺乳期妇女禁 用。其他不良反应及注意事项同氢氯噻嗪