SCHa CH3 63-57) 如抗精神失常药硫利哒嗪( Thioridazine,3-57),经氧化 代谢后生成亚砜化合物美索哒嗪( Mesoridazine,3-58), 其抗精神失常活性比(3-57)髙一倍
如抗精神失常药硫利哒嗪(Thioridazine，3—57)，经氧化 代谢后生成亚砜化合物美索哒嗪(Mesoridazine，3—58)， 其抗精神失常活性比(3—57)高一倍
-NICOOCH3 3-59 (3-60) CHaO CHao CHa CoOH H2Co。H CH CHaS 任3-61) 3-62 其它如驱虫药阿苯哒唑( albendazole,3-59)和非甾体抗炎药硫茚酸 ( Sulindac,361)经氧化代谢,分别生成亚砜化合物(3-60)和(3 62),其生物活性均比氧化代谢前提高。硫茚酸实际上是前药,经氧化 代谢生成亚砜(362)后才有效
其它如驱虫药阿苯哒唑(Albendazole，3—59)和非甾体抗炎药硫茚酸 (Sulindac，3—61)经氧化代谢，分别生成亚砜化合物(3—60)和(3— 62)，其生物活性均比氧化代谢前提高。硫茚酸实际上是前药，经氧化 代谢生成亚砜(3—62)后才有效
CH N (3-63 (3-64 亚砜药物免疫抑制剂( Oxisuran,363)经代谢生成相应 的砜化合物(364)
亚砜药物免疫抑制剂(Oxisuran，3—63)经代谢生成相应 的砜化合物(3—64)
(六)醇和醛的氧化 含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下,脱氢氧化得到相应的羰 基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛,但醛不稳定, 在体内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸;仲醇中的一部 分可被氧化生成酮,也有不少仲醇不经氧化而和叔醇一样经结合反 应后直接排出体外。 乙醇的氧化是体内代谢的主要途径。乙醇在体内经氧化生成乙醛和 乙酸,乙酸是乙醇体内代谢的最终产物,并以此形式排出体外。但 是,在体内代谢生成的乙醛,当大量积聚时,会和体内蛋白质等生 物大分子反应生成加成物,而减弱酶及蛋白质的功能,引起细胞毒 性;此外,还会引起肝脏毒性及细胞膜的脂质过氧化
(六)醇和醛的氧化 含醇羟基的药物在体内醇脱氢酶的催化下，脱氢氧化得到相应的羰 基化合物。大部分伯醇在体内很容易被氧化生成醛，但醛不稳定， 在体内醛脱氢酶等酶的催化下进一步氧化生成羧酸；仲醇中的一部 分可被氧化生成酮，也有不少仲醇不经氧化而和叔醇一样经结合反 应后直接排出体外。 乙醇的氧化是体内代谢的主要途径。乙醇在体内经氧化生成乙醛和 乙酸，乙酸是乙醇体内代谢的最终产物，并以此形式排出体外。但 是，在体内代谢生成的乙醛，当大量积聚时，会和体内蛋白质等生 物大分子反应生成加成物，而减弱酶及蛋白质的功能，引起细胞毒 性；此外，还会引起肝脏毒性及细胞膜的脂质过氧化