药 理 苯巴比妥 苯巴比妥(phenobarbital可抑制癫痫病灶的异常放电及冲动 的扩散，但其作用机制尚未完全阐明。目前认为，苯巴比妥可 加强GABA的抑制作用，延长GABA,受体复合体中的C一通道 的开放时间，导致突触后膜超极化。此外，苯巴比妥还可抑制 突触前膜对Ca2+的再摄取，干扰神经递质的释放，减少Ca2+依 赖性动作电位。苯巴比妥对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较 好：对精神运动性发作疗效次之；对癫痫小发作疗效差。本药 起效较快，疗效确切，但因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方 面一般不作首选
药 理 学 苯巴比妥 苯巴比妥(phenobarbital)可抑制癫痫病灶的异常放电及冲动 的扩散，但其作用机制尚未完全阐明。目前认为，苯巴比妥可 加强GABA的抑制作用，延长GABAA受体复合体中的Cl—通道 的开放时间，导致突触后膜超极化。此外，苯巴比妥还可抑制 突触前膜对Ca2+的再摄取，干扰神经递质的释放，减少Ca2+ 依 赖性动作电位。苯巴比妥对癫痫大发作及癫痫持续状态疗效较 好；对精神运动性发作疗效次之；对癫痫小发作疗效差。本药 起效较快，疗效确切，但因其中枢抑制作用明显，在抗癫痫方 面一般不作首选
理 学 去氧苯比妥 去氧苯比妥(primidone,扑米酮)在体内代谢为苯巴比妥 和苯乙基丙二酰胺。这两种代谢物有抗癫痫作用。去氧苯 比妥对癫痫大发作疗效优于苯巴比妥：对局限性发作（单 纯局限性发作及复杂局限性发作)也有良好的治疗效果， 但疗效不及卡马西平和苯妥英钠；对小发作无效。本药主 要用于苯巴比妥或苯妥英钠不能控制的大发作；也可作为 精神运动性发作的辅助用药。常见不良反应有镇静、嗜睡、 眩晕、恶心、共济失调、复视等。偶有巨幼红细胞性贫血、 粒细胞减少、血小板减少及皮疹等
药 理 学 去氧苯比妥 去氧苯比妥(primidone，扑米酮)在体内代谢为苯巴比妥 和苯乙基丙二酰胺。这两种代谢物有抗癫痫作用。去氧苯 比妥对癫痫大发作疗效优于苯巴比妥；对局限性发作 (单 纯局限性发作及复杂局限性发作)也有良好的治疗效果， 但疗效不及卡马西平和苯妥英钠；对小发作无效。本药主 要用于苯巴比妥或苯妥英钠不能控制的大发作；也可作为 精神运动性发作的辅助用药。常见不良反应有镇静、嗜睡、 眩晕、恶心、共济失调、复视等。偶有巨幼红细胞性贫血、 粒细胞减少、血小板减少及皮疹等
药 理 乙琥胺 乙琥胺(ethosuxide)经动物实验证明，可提高多种致惊 剂的惊厥阈，但其作用机制尚未明确。临床上，乙琥胺对 小发作有效，其疗效虽不及氯硝西泮，但副作用及耐受性 较小，故仍为治疗癫痫小发作首选药。对肌阵挛性发作和 也有一定疗效。常见副作用有胃肠反应以及中枢神经系统 反应，如嗜睡、眩晕等。偶见粒细胞减少及再生障碍性贫 血等。长期用药应定期作血常规检查
药 理 学 乙 琥 胺 乙琥胺(ethosuxide)经动物实验证明，可提高多种致惊 剂的惊厥阈，但其作用机制尚未明确。临床上，乙琥胺对 小发作有效，其疗效虽不及氯硝西泮，但副作用及耐受性 较小，故仍为治疗癫痫小发作首选药。对肌阵挛性发作和 也有一定疗效。常见副作用有胃肠反应以及中枢神经系统 反应，如嗜睡、眩晕等。偶见粒细胞减少及再生障碍性贫 血等。长期用药应定期作血常规检查
理 学 氯硝西泮 氯硝西泮(clonazapam, 氯硝基安定)为苯二氮卓类药物， 药理作用与地西泮相似，但其抗癫痫作用较强，抗惊厥作 用比地西泮强5倍，此外，还具有镇静、催眠作用。临床上 主要用于肌阵挛性发作、婴儿痉挛性发作、癫痫小发作的 治疗；静脉注射可用于癫痫持续状态的治疗。其中枢抑制 作用较明显，可引起嗜睡、共济失调等，有时可见焦虑、 抑郁等精神症状。长期使用可产生耐受性。偶见白细胞减 少。静脉注射对心脏、呼吸抑制作用较地西泮强，应用时 需注意
药 理 学 氯硝西泮 氯硝西泮(clonazapam，氯硝基安定)为苯二氮卓类药物， 药理作用与地西泮相似，但其抗癫痫作用较强，抗惊厥作 用比地西泮强5倍，此外，还具有镇静、催眠作用。临床上 主要用于肌阵挛性发作、婴儿痉挛性发作、癫痫小发作的 治疗；静脉注射可用于癫痫持续状态的治疗。其中枢抑制 作用较明显，可引起嗜睡、共济失调等，有时可见焦虑、 抑郁等精神症状。长期使用可产生耐受性。偶见白细胞减 少。静脉注射对心脏、呼吸抑制作用较地西泮强，应用时 需注意
药 理 丙戊酸钠 丙戊酸钠(Sodium valproate)为广谱抗癫痫药，对各型 癫痫发作均有一定疗效。治疗浓度时，可阻断电压依獭性 Na通道，抑制神经元异常高频反复放电，这一作用与苯 妥英钠相似。较高浓度时，对T型Ca2+通道有选择性阻断 作用。丙戊酸钠对癫痫小发作的疗效优于乙琥胺；对大发 作有效，但疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥；对精神运动性 发作疗效与卡马西平近似；对其他抗癫痫药无效的顽固性 癫痫有时可能有效。 丙戊酸钠可引起谷草转氨酶增高，偶见肝衰竭甚至致死。 由于该药肝毒性较大，一投不作首选。用药期间应定期检 查肝功能
药 理 学 丙戊酸钠 丙戊酸钠(Sodium valproate)为广谱抗癫痫药，对各型 癫痫发作均有一定疗效。治疗浓度时，可阻断电压依赖性 Na+ 通道，抑制神经元异常高频反复放电，这一作用与苯 妥英钠相似。较高浓度时，对T型Ca2+ 通道有选择性阻断 作用。丙戊酸钠对癫痫小发作的疗效优于乙琥胺；对大发 作有效，但疗效不及苯妥英钠和苯巴比妥；对精神运动性 发作疗效与卡马西平近似；对其他抗癫痫药无效的顽固性 癫痫有时可能有效。 丙戊酸钠可引起谷草转氨酶增高，偶见肝衰竭甚至致死。 由于该药肝毒性较大，一投不作首选。用药期间应定期检 查肝功能