(二)药物向生物作用部位的分布 药物的组织分布对其生物活性有巨大影响。 药物进入血液后,经随机运行到达生物作用部 位。药物与机体各种组织的亲和力是不同的, 这种药物与组织的亲和力在很大程度上取决于 药物的理化性质
(二)药物向生物作用部位的分布 药物的组织分布对其生物活性有巨大影响。 药物进入血液后，经随机运行到达生物作用部 位。药物与机体各种组织的亲和力是不同的， 这种药物与组织的亲和力在很大程度上取决于 药物的理化性质
如:药物在中枢神经系统的分布取决于 药物的脂溶性和解离常数。在血液与脑、 脑脊液之间有一脂质屏障,药物通过血脑 屏障的速度与pH7.4时脂水分配系数成正比。 药物的分配系数低,或高度解离,其穿越 中枢神经的速度也低
如:药物在中枢神经系统的分布取决于 药物的脂溶性和解离常数。在血液与脑、 脑脊液之间有一脂质屏障，药物通过血脑 屏障的速度与pH7.4时脂水分配系数成正比。 药物的分配系数低，或高度解离，其穿越 中枢神经的速度也低
药物在血浆与脂肪之间的分布,取决于它们 的脂水分配系数,这种分布影响药物作用的强度 ( Potency)和持续时间 Duration)。如果药物作用 部位与药物的亲和力很强,那么很低的血药水平 就能满足治疗。相反,如果药物分布的部位离作 用部位很远,那么作用部位的血药水平就难以达 到所需的治疗浓度
药物在血浆与脂肪之间的分布，取决于它们 的脂水分配系数，这种分布影响药物作用的强度 (Potency)和持续时间(Duration)。如果药物作用 部位与药物的亲和力很强，那么很低的血药水平 就能满足治疗。相反，如果药物分布的部位离作 用部位很远，那么作用部位的血药水平就难以达 到所需的治疗浓度
硫喷妥可说明药物分布与持续作用时间的关系。该 药物在生理pH7时的分配系数为2。静脉注射几分 钟内,在许多组织达到较高的药浓度,包括中枢神 经系统,从而迅速催眠。但血药水平在10分钟后迅 速下降,失去催眠作用。其原因不是药物的代谢和 排泄,而是药物通过再分布,积累于脂肪和肌肉中
硫喷妥可说明药物分布与持续作用时间的关系。该 药物在生理pH7.4时的分配系数为2。静脉注射几分 钟内，在许多组织达到较高的药浓度，包括中枢神 经系统，从而迅速催眠。但血药水平在10分钟后迅 速下降，失去催眠作用。其原因不是药物的代谢和 排泄，而是药物通过再分布，积累于脂肪和肌肉中
药物通过胎盘屏障原则上亦取决于药物分子的脂溶性和 解离度。药物及其代谢物从母体进入胎儿主要是被动扩 散,它对胎盘的作用基本上分为两种类型:一种是在妊 娠早期的器官形成期间,母亲用药可能导致胎儿的先天 畸形。影响最大的例子是酞胺哌啶酮( Thalidomide),在 妊娠第5到7周服用,导致产儿缺臂少腿;第二种作用出 现在妊娠后期或分娩期间,对某些重要功能如呼吸产生 影响。如母亲在分娩时服用中枢神经系统抑制剂,它可 以高浓度进入胎儿体内,由于胎儿和新生儿对某些药物 的代谢能力有限,导致新生儿抑郁症
药物通过胎盘屏障原则上亦取决于药物分子的脂溶性和 解离度。药物及其代谢物从母体进入胎儿主要是被动扩 散，它对胎盘的作用基本上分为两种类型：一种是在妊 娠早期的器官形成期间，母亲用药可能导致胎儿的先天 畸形。影响最大的例子是酞胺哌啶酮(Thalidomide)，在 妊娠第5到7周服用，导致产儿缺臂少腿；第二种作用出 现在妊娠后期或分娩期间，对某些重要功能如呼吸产生 影响。如母亲在分娩时服用中枢神经系统抑制剂，它可 以高浓度进入胎儿体内，由于胎儿和新生儿对某些药物 的代谢能力有限，导致新生儿抑郁症