第2种是活性强弱不同。如抗组胺药氯苯那敏(2-15的右旋 体活性高于左旋体,初步认为是其右旋体手性碳离芳环较近 对药物一受体相互作用的空间选择产生了影响。另一个例子 是B-受体阻断剂普萘洛尔(216),其阻断活性主要靠左旋 体,理由是它应该具有与B受体激动剂相同的构型才能选择 性与β-受体结合
第2种是活性强弱不同。如抗组胺药氯苯那敏(2—15)的右旋 体活性高于左旋体，初步认为是其右旋体手性碳离芳环较近， 对药物—受体相互作用的空间选择产生了影响。另一个例子 是β-受体阻断剂普萘洛尔(2—16)，其阻断活性主要靠左旋 体，理由是它应该具有与β-受体激动剂相同的构型才能选择 性与β-受体结合
OCHCHCH NHCH(CH h CHCHCHMCHh H 2-15 12 16)
有的药物对映体一个有活性而另一个没有活 性,如抗高血压药L一多巴(217)和L一美沙 酮(218),这可看成活性强弱不同的极端形 式,是由于受体对药物的空间构象具有十分 严格的要求。非甾消炎药D,L-布洛芬(2-19) 只有D体有活性,L体在体内转化为D-体而 发挥作用
有的药物对映体一个有活性而另一个没有活 性，如抗高血压药L—多巴(2—17)和L—美沙 酮(2—18)，这可看成活性强弱不同的极端形 式，是由于受体对药物的空间构象具有十分 严格的要求。非甾消炎药D,L-布洛芬（2-19） 只有D-体有活性，L-体在体内转化为D-体而 发挥作用
H COOH CHCH-NCHtk HO CH CH-COCH Q 2.1⑨
具有相反 (+)钙拈抗剂 活性。这 种例子很 )激动剂 少见,如 BAY A_(CH3h BAY K8844 K8644(2 20)的右 CRaNCH 旋体为钙 拮抗剂, 2-20) 左旋体为 钙激动剂
⚫ 第 3 种 是 具 有相 反 活 性。 这 种 例子 很 少 见， 如 BAY K8644(2 —20)的右 旋 体为 钙 拮 抗剂 ， 左 旋体 为 钙激动剂