CYP450属于体内的氧化一还原酶系,除了催化上述氧化反应外,还 能将含重氮和硝基的药物还原成芳香伯胺。 表3-1CYP-4催化的一些药物代谢的氯化反应类测11 反应物 产物 OH R CHDR CHR RCH2-X-R R-cH-×R RCHO+RX =N,O,S,卤素) RX-R R-x-R R— CHNH2-cHk [R-CIOHKNH-CHI. RCOCH+NH4
CYP—450属于体内的氧化—还原酶系，除了催化上述氧化反应外，还 能将含重氮和硝基的药物还原成芳香伯胺
、还原酶系 还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应(包括 得到电子、加氢反应、脱氧反应)的酶系,通常是使药物 结构中的羰基转变成羟基,将含氮化合物还原成胺类, 便于进入第Ⅱ相的结合反应而排出体外。 参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧 化一还原酶系。-这些酶具有催化氧化反应和催化还原 反应的双重功能,如CYP450酶系除了催化药物分子在 体内的氧化外,在肝脏微粒体中的一些CYP450酶还能 催化重氮化合物和硝基化合物的还原,生成伯胺。硝基 化合物的还原也经历亚硝基、羟胺等中间体过程,因此 CYP450酶系对这些基团也有还原作用
二、还原酶系 还原酶系主要是催化药物在体内进行还原反应(包括 得到电子、加氢反应、脱氧反应)的酶系，通常是使药物 结构中的羰基转变成羟基，将含氮化合物还原成胺类， 便于进入第Ⅱ相的结合反应而排出体外。 参加体内生物转化还原反应的酶系主要是一些氧 化—还原酶系。-这些酶具有催化氧化反应和催化还原 反应的双重功能，如CYP—450酶系除了催化药物分子在 体内的氧化外，在肝脏微粒体中的一些CYP—450酶还能 催化重氮化合物和硝基化合物的还原，生成伯胺。硝基 化合物的还原也经历亚硝基、羟胺等中间体过程，因此 CYP—450酶系对这些基团也有还原作用
另一个重要的酶系是醛—酮还原酶,这些酶需要 NADPH或 NADH作为辅酶。醛一酮还原酶也是双功能酶,一方面催化 醛、酮还原成醇,另一方面也会使醇脱氢生成醛、酮(见表 3-2)。 在药物代谢中起作用的其它还原酶还有谷胱甘肽还原酶 ( Glutathione oxidoreductase)和醌还原酶
另一个重要的酶系是醛—酮还原酶，这些酶需要NADPH或 NADH作为辅酶。醛—酮还原酶也是双功能酶，一方面催化 醛、酮还原成醇，另一方面也会使醇脱氢生成醛、酮(见表 3—2)。 在药物代谢中起作用的其它还原酶还有谷胱甘肽还原酶 (Glutathione oxidoreductase)和醌还原酶
饔3-2药物代测中的还原反应类型3 反应物 产物 RR RN+OH RNO RNHOH RNHOH RINR RNh2←RNhh R→→0 Rat R
过氧化物酶和其它单加氧酶 ●过氧化物酶属于血红素蛋白,是和CYP450单 加氧酶最为类似的一种酶。这类酶以过氧化物 作为氧的来源,在酶的作用下进行电子转移, 通常是对杂原子进行氧化(如N脱烃基化反应) 和1,4—二氢吡啶的芳构化。其它的过氧化酶 酶及髓过氧物酶( Mye loperoxi das/、过氧化氢 还有前列腺素一内过氧化物合成酶
三、过氧化物酶和其它单加氧酶 ⚫ 过氧化物酶属于血红素蛋白，是和CYP—450单 加氧酶最为类似的一种酶。这类酶以过氧化物 作为氧的来源，在酶的作用下进行电子转移， 通常是对杂原子进行氧化(如N—脱烃基化反应) 和1，4—二氢吡啶的芳构化。其它的过氧化酶 还有前列腺素—内过氧化物合成酶、过氧化氢 酶及髓过氧物酶(Myeloperoxidase)