氨基酸自组装成肽 罗 鹏
罗 鹏 氨基酸自组装成肽
COOH H2N- -H F 金
0 NH2-CH—C-OH POC3 OCH3 HC-CH2一CH3 HC-CH2-CH3 CH3 CH3
NH2 CH HC C OH O CH2 CH3 CH3 POCl3 CH3OH NH CH HC C OCH3 O CH2 CH3 CH3 H n
传统的多肽合成方法 ☒ 液相合成法 函Boc固相合成法 ※Fmoc固相合成法 X 酶促合成法 周 阔
传统的多肽合成方法 液相合成法 Boc固相合成法 Fmoc固相合成法 酶促合成法
20世纪初， Emil Fisher设 XAH OH-S CI 计的 NH2-CH-C-Y 肽的方 一个 R2 的羧基 氨基封闭的酰氯 羧基封闭的氨基酸 酸 HCI 备 基 0 X-NH-CH-C-NH-CH-C-Y 然键被 0 R2 ，如形成 封闭的二肽 超 活氯活游核 酸 H20 H20 酰激到亲 。受的成 温和水解 肽解去留 疹 水除 X-OH HN-CH一C-NH一CH一COa 完整 肤键。 R10 R2 二肽
▪ 20世纪初， Emil Fisher设 计的一种合成 肽的方法。首 先，让一个氨 基酸的羧基和 另一个氨基酸 的氨基被保护 基团封闭，然 后，参与肽键 形成的羧基被 激活，如形成 酰氯或酸酐。 激活的羧酸受 到游离氨基的 亲核攻击形成 一个封闭的二 肽，最后，水 解有选择的除 去保护基团而 留下一个完整 的肽键。 HCl 氨基封闭的酰氯 羧基封闭的氨基酸 封闭的二肽 H2O 温和水解 X-OH H2O Y-H H3N CH R1 C NH CH R2 COO O 二肽 X NH CH R1 C O Cl NH2 CH R2 C Y O X NH CH C R1 O NH CH R2 C O Y