苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：敖桂珍 授课日期：2020/11/10 课程名称：消化系统药物，所属学科：药学 教材名称：药物化学，尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 授课年级：2018级 授课章节 第一章H2受体拮抗剂 授课时间 100min 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： (1)了解抗溃疡药的作用靶标。 (2)熟悉药物按照作用机制的分类及其代表药。 (3)了解H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁的发明过程。 (4)熟悉H2受体拮抗剂按照化学结构的分类及其代表药。 (5)掌握H2受体拮抗剂的构效关系。 (6)熟练地掌握西咪替丁和尼替丁的化学结构、理化性质、合成、作用以及临床用途。 2.技能（能力）目标： (1)进一步掌握新药发现的途径： (2)熟悉新药设计发明的思路和方法：
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：敖桂珍 授课日期：2020/11/10 课程名称：消化系统药物，所属学科：药学 教材名称：药物化学，尤启冬主编，化学工业出版社，第三版 授课年级： 2018 级 授课章节 第一章 H2 受体拮抗剂 授课时间 100min 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1）了解抗溃疡药的作用靶标。 （2）熟悉药物按照作用机制的分类及其代表药。 （3）了解 H2 受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁的发明过程。 （4）熟悉 H2 受体拮抗剂按照化学结构的分类及其代表药。 （5）掌握 H2 受体拮抗剂的构效关系。 （6）熟练地掌握西咪替丁和尼替丁的化学结构、理化性质、合成、作用以及临床用途。 2. 技能（能力）目标： （1）进一步掌握新药发现的途径； （2）熟悉新药设计发明的思路和方法；
(3)掌据西咪替丁的理化性质和合成。 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1.抗溃疡药的作用靶标 20 min 2。西咪替丁及其结构修饰物 30 min 3.雷尼替丁及其结构修饰物20min 4.含刚性连接链H2受体拮抗剂10min 5.Hz受体拮抗剂的构效关系 10 min 6.小结和作业 10 min 教学重点与难点 1. 教学重点 (1)H2受体桔抗剂的代表药西咪替丁： (2)H2受体拮抗剂的构效关系。 2. 教学难点 (1)西咪替丁的发现： (2)西咪替丁的结构修饰。 教学方法选择 1.多媒体教学： (1)pt内容完整，框架清晰，包括教学内容及重点、教学目标、案例引入、西咪替丁发明的经典案例、西咪替丁的结构修饰包括雷尼替丁发 明的案例、小结、课堂作业。 (2)p即t中插入大量图片和图表，并在药物结构修饰的地方重点标出，学生一目了然，从而减少学生因化学结构式的枯燥而产生的厌烦心理， 使学生更易理解需要掌握的知识点，紧跟教师上课的节奏：正文内容按照H2受体拮抗剂的发展顺序由浅入深，并插入跟课程内容相关的最新知识。 2.互动教学：
（3）掌握西咪替丁的理化性质和合成。 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1. 抗溃疡药的作用靶标 20 min 2. 西咪替丁及其结构修饰物 30 min 3. 雷尼替丁及其结构修饰物 20 min 4. 含刚性连接链 H2 受体拮抗剂 10 min 5. H2 受体拮抗剂的构效关系 10 min 6. 小结和作业 10 min 教学重点与难点 1. 教学重点 （1）H2 受体拮抗剂的代表药西咪替丁； （2）H2 受体拮抗剂的构效关系。 2. 教学难点 （1）西咪替丁的发现； （2）西咪替丁的结构修饰。 教学方法选择 1. 多媒体教学： （1）ppt 内容完整，框架清晰，包括教学内容及重点、教学目标、案例引入、西咪替丁发明的经典案例、西咪替丁的结构修饰包括雷尼替丁发 明的案例、小结、课堂作业。 （2）ppt 中插入大量图片和图表，并在药物结构修饰的地方重点标出，学生一目了然，从而减少学生因化学结构式的枯燥而产生的厌烦心理， 使学生更易理解需要掌握的知识点，紧跟教师上课的节奏；正文内容按照 H2 受体拮抗剂的发展顺序由浅入深，并插入跟课程内容相关的最新知识。 2. 互动教学：
(1)案例引入教学内容时提出问题，课堂结束时学生回答，达到前后呼应的作用。 (2)采用课堂提问、讨论、课堂作业等方法，串连知识点，达到融会贯通的目的。 (3)翻转课堂的内容：拉呋替丁 3. 课程思政 Blck发明的西咪替丁改变了传统用抗酸剂和手术的胃溃疡的治疗方法，人称胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命。 更新或补充内容提要 补充下列内容，供学生课后扩展知识。 如何将内原性化学物质结构改造，变成受体桔抗剂，或者酶的抑制剂？ 2. 药物分子结构中哪些基团可能有CYP450的抑制作用？ 3. 简单介绍“me-to0药”。 复习思考题 1.如何将西咪替丁分子结构进行修饰，以减少其不良反应？ 2.如何将西咪替丁分子结构进行修饰，以增加生物利用度？ 学习资源、课外自主学习参考 1.药物化学总论，郭总儒主编，国医药科技出版社，2003年，第二版。 2.药物化学，仉文升，李安良主编，高等教有出版社，2005年，第二版。 3.Foye's principle of Medicinal Chemistry,Thomas L Lemke,David A Williams主编，Lippincott Williams&Wilkins出版 社，2007年，第七版。 4.药物化学，雷小平，徐萍主编，高等教育出版社，2010年，第一版
（1）案例引入教学内容时提出问题，课堂结束时学生回答，达到前后呼应的作用。 （2）采用课堂提问、讨论、课堂作业等方法，串连知识点，达到融会贯通的目的。 （3）翻转课堂的内容：拉呋替丁 3. 课程思政 Black 发明的西咪替丁改变了传统用抗酸剂和手术的胃溃疡的治疗方法，人称胃溃疡治疗上的“泰胃美”革命。 更新或补充内容提要 补充下列内容，供学生课后扩展知识。 1. 如何将内源性化学物质结构改造，变成受体拮抗剂，或者酶的抑制剂？ 2. 药物分子结构中哪些基团可能有 CYP450 的抑制作用？ 3. 简单介绍“me-too 药”。 复习思考题 1. 如何将西咪替丁分子结构进行修饰，以减少其不良反应？ 2. 如何将西咪替丁分子结构进行修饰，以增加生物利用度？ 学习资源、课外自主学习参考 1. 药物化学总论，郭总儒主编，国医药科技出版社，2003 年，第二版。 2. 药物化学，仉文升，李安良主编，高等教育出版社，2005 年，第二版。 3. Foye’s principle of Medicinal Chemistry，Thomas L Lemke，David A Williams 主编， Lippincott Williams & Wilkins 出版 社，2007 年，第七版。 4. 药物化学，雷小平，徐萍主编，高等教育出版社，2010 年，第一版
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：敖桂珍 授课日期：2020/11/10 课程名称 消化系统药物 所属学科 药学 教材名称 药物化学，尤启冬主编， 化学工业出版社，第三版 授课年级 2018级 授课章节 第二章质子泵抑制剂 授课时间 100min 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： (1)了解质子泵抑制剂奥美拉唑的发明过程。 (2)熟练地掌握奥美拉唑的化学结构、理化性质、作用以及临床用途。 (3)掌握质子泵抑制的构效关系。 2.技能（能力）目标：
苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：敖桂珍 授课日期：2020/11/10 课程名称 消化系统药物 所属学科 药学 教材名称 药物化学，尤启冬主编， 化学工业出版社，第三版 授课年级 2018 级 授课章节 第二章 质子泵抑制剂 授课时间 100min 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： （1）了解质子泵抑制剂奥美拉唑的发明过程。 （2）熟练地掌握奥美拉唑的化学结构、理化性质、作用以及临床用途。 （3）掌握质子泵抑制的构效关系。 2. 技能（能力）目标：
(1)进一步掌握新药发现的途径： (2)熟悉新药设计发明的思路和方法： (3)掌握奥美拉唑的理化性质、合成、作用。 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1. 不可逆质子泵抑制剂 50 min 2. 可逆质子泵抑制剂 30 min 3. 小结 10 min 4. 课堂作业 10 min 教学重点与难点 1 教学重点 1. 不可逆质子泵抑制剂代表药奥美拉唑。 2. 不可逆质子泵抑制剂的构效关系。 2. 教学难点 (1)奥美拉唑的结构修饰 (2)奥美拉唑的作用机制 教学方法选释 1.多媒体教学： (1)ppt内容完整，层次清楚： (2)p叩t插入大量图片，并在药物结构修饰的地方重点标出，简单明了，使学生对于需要掌握的知识点容易易理解，紧跟教师上课的节奏： (3)正文内容按照质子泵抑制剂的发展顺序由浅入深，并插入跟课程内容相关的最新知识
（1）进一步掌握新药发现的途径； （2）熟悉新药设计发明的思路和方法； （3）掌握奥美拉唑的理化性质、合成、作用。 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 1. 不可逆质子泵抑制剂 50 min 2. 可逆质子泵抑制剂 30 min 3. 小结 10 min 4. 课堂作业 10 min 教学重点与难点 1. 教学重点 1. 不可逆质子泵抑制剂代表药奥美拉唑。 2. 不可逆质子泵抑制剂的构效关系。 2. 教学难点 （1）奥美拉唑的结构修饰 （2）奥美拉唑的作用机制 教学方法选择 1. 多媒体教学： （1）ppt 内容完整，层次清楚； （2）ppt 插入大量图片，并在药物结构修饰的地方重点标出，简单明了，使学生对于需要掌握的知识点容易易理解，紧跟教师上课的节奏； （3）正文内容按照质子泵抑制剂的发展顺序由浅入深，并插入跟课程内容相关的最新知识