参与硫酸酯化轭合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基,具体反应类型见 表35。 豪3-5硫股化蕊合反店米型及是型药物 反应类鹰 轭合反痘式 典型药物 羟基硫酸酯化 CH-CH CHaCH Or R 鄭羟甚硫酸酯化 CHCONH 羟陂硫酸酯化 0一2N OCH 氨基的硫酸化 N-H SO3 R
参与硫酸酯化轭合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基，具体反应类型见 表3—5
o NHCOCH3 8~引) 在硫酸酯化轭合反应中,只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳 定的硫酸化轭合产物。对醇和羟胺化合物形成硫酸酯后,由于硫酸酯 有一个很好的离去基团,会使轭合物生成正电中心,因后者具有亲电 能力,而显著增加药物的毒性。 酚羟基在形成硫酸酯化轭合反应时,具有较高的亲和力,反应较为 迅速。如支气管扩张药沙丁醇胺( Albuterol,3-98),结构中有三个羟 基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化 轭合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物
在硫酸酯化轭合反应中，只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳 定的硫酸化轭合产物。对醇和羟胺化合物形成硫酸酯后，由于硫酸酯 有一个很好的离去基团，会使轭合物生成正电中心，因后者具有亲电 能力，而显著增加药物的毒性。 酚羟基在形成硫酸酯化轭合反应时，具有较高的亲和力，反应较为 迅速。如支气管扩张药沙丁醇胺(Albuterol，3—98)，结构中有三个羟 基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化 轭合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物