被动转运(下山转运) 特点:(1)药物顺浓度差转运 (2)不耗能 (3)不需要载体 (4)无饱和限速及竞争性抑制 分为简单扩散和滤过扩散两种
一、被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体 （4）无饱和限速及竞争性抑制 分为简单扩散和滤过扩散两种
1、脂溶扩散( lipid diffusion) (简单扩散):大多数药物是通 过该方式转运。 影响因素:①膜两侧浓度差:药物在脂 质膜的一侧浓度越高,扩散速度越快, 当膜两侧浓度相同时,扩散即停止
1、脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通 过该方式转运。 影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂 质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快， 当膜两侧浓度相同时，扩散即停止
②药物的脂溶性:药物的脂溶性用油 /水分配系数表示,分配系数越大, 药物扩散就越快。 ③药物的解离度:非解离型药物因其 脂溶性大,才能溶入脂质膜中,易于 通过生物膜。 ④药物的pKa所在环境的pH。决定 药物的解离度
②药物的脂溶性：药物的脂溶性用油 ／水分配系数表示，分配系数越大， 药物扩散就越快。 ③药物的解离度：非解离型药物因其 脂溶性大，才能溶入脂质膜中，易于 通过生物膜 。 ④药物的pKa及所在环境的pH。决定 药物的解离度
pH对弱酸或弱碱类药物的影响,可用数学 公式进行定量计算。 对弱酸性药物: 10 pH-pKa=[解离型]/[非解离型]① 10PH-pKa=LA-/LHA] 对弱碱性药物: 10pKap=[解离型药]/[非解离型]② 10PKa-pH=[BH+/[B]
pH 对弱酸或弱碱类药物的影响，可用数学 公式进行定量计算。 对弱酸性药物： 10pH-pKa =[解离型]/[非解离型] ① 10pH-pKa =[A-]/[HA] 对弱碱性药物： 10pKa-pH =[解离型药]/[非解离型] ② 10pKa-pH =[BH+]/[B]
当药物pKa不变时,改变溶液的pH,可明显影 响药物的解离度,从而影响药物的跨膜转运, 归纳:弱酸性药物在酸性环境 中,解离少,吸收多,排泄少; 而在碱性环境中,解离多,吸 收少,排泄多 2、滤过扩散(膜孔或水溶扩散):指分子量小的 水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗 透压的影响,通过膜膜孔被动转运
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指分子量小的 水溶性物质如尿素、水、乙醇等。受流体静压或渗 透压的影响，通过膜膜孔被动转运。 归纳：弱酸性药物在酸性环境 中，解离少，吸收多，排泄少； 而在碱性环境中，解离多，吸 收少，排泄多。 当药物pKa不变时，改变溶液的pH，可明显影 响药物的解离度，从而影响药物的跨膜转运