第二十章组胺与抗组胺药 第一节|组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶 脱羧产生,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥 大细胞脱颗粒,释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血 管,兴奋心脏,兴奋支气管及胃肠道平滑肌。 促进胃酸分泌等。其本身无临床意义,但其 拮抗剂有广泛的临床应用价值
第二十章 组胺与抗组胺药 第一节┃组胺 组胺是由组氨酸经特异性组氨酸脱羧酶 脱羧产生,主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒 细胞。肥大细胞受物理或化学等刺激能使肥 大细胞脱颗粒,释放组胺。 游离的组胺具有多种生理效应如舒张血 管,兴奋心脏,兴奋支气管及胃肠道平滑肌。 促进胃酸分泌等。其本身无临床意义,但其 拮抗剂有广泛的临床应用价值
组胺受体的分类及其生理效应: H1舒张血管兴奋支气管及胃肠道 平滑肌 H2,促进胃酸分泌胃蛋白酶↑;心 脏 3:负反馈调节组胺合成与释放
组胺受体的分类及其生理效应: H1:舒张血管,兴奋支气管及胃肠道 平滑肌 H2:促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑;心 脏↑ H3:负反馈调节组胺合成与释放
(药理作用】 1.腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃 酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC,使CAMP增加,激活胃 壁细胞膜上IK+ATP酶(质子泵),泵 出H,使胃酸分泌。 2.平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H 受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑 肌兴奋
1.腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体,使胃 酸分泌增加,胃蛋白酶分泌增加。 通过激活AC,使CAMP增加,激活胃 壁细胞膜上H+ -K+ -ATP酶(质子泵),泵 出H+ ,使胃酸分泌。 2.平滑肌: 组胺激动平滑肌细胞膜上的H1 受体,使支气管平滑肌收缩,胃肠道平滑 肌兴奋。 【药理作用】
3.心血管系统 (1)扩张血管:激动H1-R,扩张毛细 血管递性_址已欢旦助 大【应用】作为诊断用药 甚1.胃酸分泌机能诊断:以用于鉴别真性 胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因 其副反应少 2.作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反 应”(红斑、水肿性丘疹、红晕)
3.心血管系统 (1)扩张血管:激动H1 -R,扩张毛细 血管,使通透性增加,导致局部水肿。 大剂量扩张小A、小V血管,血压下降, 甚至休克。 (2)兴奋心脏:降压后反射作用使心 率加快。 【应用】 作为诊断用药 1. 胃酸分泌机能诊断 :以用于鉴别真性 胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素,因 其副反应少。 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反 应”(红斑、水肿性丘疹 、红晕 )
第二节‖抗组胺药 、H1受体阻滞药 具有乙基胺的共同结构,对H受体 有较强的亲和力,但无内在活性,故 能竞争性阻断
具有乙基胺的共同结构,对H1受体 有较强的亲和力,但无内在活性,故 能竞争性阻断。 第二节┃抗组胺药 一、H1 受体阻滞药