第三十八章氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子,并由配糖键连接成苷。包括两大类: ①天然来源ε如庆大霉素( gentamicin)、链霉素 ( streptomycin)、卡那霉素等,由链霉菌和小单 胞菌产生。 ②半合成品:如阿米卡星( ami in,丁胺卡那霉 素)等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛
第三十八章 氨基糖苷类 基糖苷类化学结构中含有氨基醇环和氨基糖分 子，并由配糖键连接成苷。包括两大类： ① 天然来源：如庆大霉素（gentamicin）、链霉素 （streptomycin）、卡那霉素等，由链霉菌和小单 胞菌产生。 ② 半合成品：如阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉 素）等。 庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星目前应用最广泛
共性 1.体内过程相似 极性强,口服难吸收,仅用于肠道感染或 肠道手术前准备。im吸收快而完全,主 2抗菌作理细胞外液,故对细胞内细菌感染 上平团业加且立可 1.主要对需氧G杆菌有强大的杀菌作用。 2.结核杆菌对SM、KM、AMK敏感;铜绿甲 单胞菌(绿脓杆菌)对GM、 AMK TOB敏 感 3.金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌 氧菌对其耐药
一、共性 1. 体内过程相似。 极性强，口服难吸收，仅用于肠道感染或 肠道手术前准备。i.m吸收快而完全，主 要分布在细胞外液，故对细胞内细菌感染 效果差。能进入内耳外淋巴液，是产生耳 毒性的主要原因。肾功能不全时t 1/2显著 延长，增加肾毒性。 2. 抗菌作用相似。 1. 主要对需氧G-杆菌有强大的杀菌作用。 2. 结核杆菌对SM、KM、AMK敏感；铜绿甲 单胞菌（绿脓杆菌）对GM、AMK TOB敏 感。 3. 金葡菌对某些药物敏感。多数肠球菌属厌 氧菌对其耐药
抗菌符点 ①为静止期速效杀菌剂。②对需氧菌有效,对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 (FEE),即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。 3.抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成,并能破坏细萦胞浆膜的完整性 对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用,可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质 合成受阻
3. 抗抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质 合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。 抗菌特点： ①为静止期速效杀菌剂。② 对需氧菌有效，对厌 氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应 （FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性 环境中抗菌活性增强。 对蛋白质合成的始动期、延伸期、 终止期三个阶段均有作用，可造 成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质 合成受阻
4.均易产生耐药性。 SM与GM、M之间存在单向交叉耐药性。 原因:①产生钝化酶(乙酰化酶、腺 苷化酶等);②膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变,致 使对链霉素的亲和力降低
4. 均易产生耐药性。 SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。 原因：① 产生钝化酶（乙酰化酶、腺 苷化酶等）；② 膜通透性的改变。③ 基因突变。30S核糖体亚单位改变，致 使对链霉素的亲和力降低
临床应用】 ①敏感G杆菌所致的全身感染,如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等;②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染,需合用其他抗G杆菌的抗菌药; ③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等 ④局部感染:用外用制剂(软膏、眼膏或冲洗 液)
①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎 等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药； ③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等； ④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗 液）。 【临床应用】