第十八章治疗老年性痴呆症 1.定义:老年性痴呆可分为阿尔茨海 默痴呆( Alzheimer disease,AD)、血 管性痴呆( vascular dementia,vD) 和混合性痴呆,其中AD最为常见,约 占70%
第十八章 治疗老年性痴呆症 1.定义：老年性痴呆可分为阿尔茨海 默痴呆（Alzheimer disease，AD）、血 管性痴呆（vascular dementia，VD） 和混合性痴呆，其中AD最为常见，约 占70%
AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害 为主的CNS退行性疾病。 其主要病理特征:中枢的胆碱能功能不足 大脑萎缩,脑组织内出现老年斑、脑血管淀粉 样蛋白沉积,海马的组织结构萎缩,Ach能神经 兴奋传递障碍,中枢神经系统内Ach-R变性及神 经元数目减少等。 2.药物分类:①胆碱能增强药。②脑代谢 激活药。③神经保护药
AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害 为主的CNS退行性疾病。 其主要病理特征：中枢的胆碱能功能不足， 大脑萎缩，脑组织内出现老年斑、脑血管淀粉 样蛋白沉积，海马的组织结构萎缩，ACh能神经 兴奋传递障碍，中枢神经系统内Ach-R变性及神 经元数目减少等。 2.药物分类：①胆碱能增强药。②脑代谢 激活药。③神经保护药
第一节丨胆碱能增强药 胆碱酯酶抑制药 是目前常用于治疗AD的药物之一。按药物研制 开发的顺序,大致分为三代: 第一代如毒扁豆碱,已少用。因选择性低、 口服F低、个体差异大、作用h短、不良反应多以 及化学不稳定等。 2.第二代如加兰他敏、美曲磷脂等,具有选择 性高且作用时间较长的优点。 3.第三代如他克林、多奈哌齐等,是目前治疗 AD较常用药物
第一节┃胆碱能增强药 一、胆碱酯酶抑制药 是目前常用于治疗AD的药物之一。按药物研制 开发的顺序，大致分为三代： 1．第一代 如毒扁豆碱，已少用。因选择性低、 口服F低、个体差异大、作用h短、不良反应多以 及化学不稳定等。 2．第二代 如加兰他敏、美曲磷脂等，具有选择 性高且作用时间较长的优点。 3．第三代 如他克林、多奈哌齐等，是目前治疗 AD较常用药物
他克林 tacrine 【体内过程】口服个体差异大,食物可明显影 响其吸收。饭后服,t2约2~4h 药理作用】临床使用始于1993年。脂溶性高, 易透过血脑屏障,对AChE有抑制作用,是常 用药物。 机制:①抑制脑内AChE,增加脑内ACh含 量。②促进脑内AChE的释放。③增加大脑 皮质和海马的N-R密度。④促进脑组织对葡萄 糖的利用,改善学习、记忆能力的降低
他克林 tacrine 【体内过程】 口服个体差异大，食物可明显影 响其吸收。饭后服，t1/2约2～4h。 【药理作用】临床使用始于1993年。脂溶性高， 易透过血脑屏障，对AChE有抑制作用，是常 用药物。 机制：① 抑制脑内AChE，增加脑内ACh含 量。② 促进脑内AChE的释放。③ 增加大脑 皮质和海马的N-R密度。④促进脑组织对葡萄 糖的利用，改善学习、记忆能力的降低
临床应用】 治疗阿尔茨海默痴呆(与磷脂酰胆碱 合用),可延缓病程6~12个月,提高 患者的认知能力和自理能力。 不良反应】最常见的不良反应为肝毒性 及消化道反应。 多奈哌齐肝脏毒性较低,患者耐受较好
【临床应用】 治疗阿尔茨海默痴呆(与磷脂酰胆碱 合用) ，可延缓病程6～12个月，提高 患者的认知能力和自理能力。 【不良反应】 最常见的不良反应为肝毒性 及消化道反应。 多奈哌齐肝脏毒性较低，患者耐受较好