第三十六章β-内酰胺类抗生素 阝-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉 素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6- 氨基青霉烷酸(6-APA,后者为7-氨基头 孢烷酸(7-ACA)。 作用机制:主要是抑制细菌细 胞壁的生物合成
第三十六章 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素系指化学结构中具有 β-内酰胺环基团的一类抗生素。包括青霉 素类、头孢菌素类、其基本结构前者为6- 氨基青霉烷酸（6-APA，后者为7-氨基头 孢烷酸（7-ACA）。 作用机制：主要是抑制细菌细 胞壁的生物合成
β内酰胺类的抗菌机制: 1.抑制转肽酶活性,阻止黏肽的交叉连接, 使细菌细胞壁缺损,水分内渗,菌体膨胀 破裂、死亡。其作团位是青霉素结合蛋 白(PBPs)。 2.激发细菌自溶酶( autolysins)活性, 促进菌体裂解死亡
1．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接， 使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、 破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋 白（PBPs）。 2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性， 促进菌体裂解死亡。 β内酰胺类的抗菌机制：
【耐药机制丿 ①产生水解酶。②缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③β内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 (PBPs)发挥抗菌作用。④改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥改变PBPs。使β内酰 胺类对PBPs亲和力降低
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β内酰 胺类对PBPs亲和力降低。 【耐药机制】
第一节|天然青霉素 天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得,含有5种 (X、F、G、K、双氢F),其中以青霉素G 性质较稳定,作用最强,低毒价廉,是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药
一、天然青霉素 由青霉菌培养液提取获得，含有5种 （X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G 性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目 前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药。 第一节┃天然青霉素
青霉素G球青霉素) 钠盐或钾盐晶粉,室温中稳定,易溶于 水,但水溶液室温中不稳定易被酸、碱 醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且可生 成具抗原的降解产物,故需现用现配 主要优点:杀菌作用强、毒性低。 缺点:不耐酸、不耐酶,耐药现象极为普遍,抗 菌谱窄;可引起过敏反应甚至过敏性休克
钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于 水，但水溶液室温中不稳定易被酸、碱、 醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生 成具抗原的降解产物，故需现用现配。 青霉素G（苄青霉素） 主要优点：杀菌作用强、毒性低。 缺点：不耐酸、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗 菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克