第三十五章合成抗菌药 第一节喹诺酮类 「概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药, 按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60年代):萘啶酸,已被淘汰 第二代(70年代):吡哌酸等。吡哌酸对G 菌有效,口服后尿中浓度高,用于尿道或 肠道感染
第三十五章 合成抗菌药 第一节 喹诺酮类 [概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药， 按合成的年代及抗菌特点分为四代。 第一代(60 年代)：萘啶酸，已被淘汰。 第二代(70 年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G- 菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或 肠道感染
第三代(80年代):氟喹诺酮类。诺氟沙星、 氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服 易吸收、广谱、抗菌活性增强,用于尿道或肠 道感染。 第四代(90年代):莫西沙星、吉米沙星、加 替沙星等,为最新氟喹诺酮品种
第三代(80 年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、 氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服 易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠 道感染。 第四代(90 年代)：莫西沙星、吉米沙星、加 替沙星等，为最新氟喹诺酮品种
体内过程 (1)口服吸收好、血药浓度相对较高; (2)半衰期较长,血浆蛋白结合率低,Vd 值较大; (3体内分布广,组织药浓等于或大于血浓。 经肝代谢、由肾排出
[体内过程] (1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低，Vd 值较大； (3)体内分布广，组织药浓等于或大于血浓。 经肝代谢、由肾排出
抗菌作用】喹诺酮类为杀菌剂。 第二代:抗菌谱窄,对G菌有效,对铜绿假单 胞菌活性较低,口服易吸收,但血药浓度低, 尿中浓度高,可用于泌尿道和消化道感染。 第三代:抗菌作用-G菌>G+菌,对衣原体 支原体,军团菌及结核菌均有较强活性 :抗菌谱较广,对部分厌 氧菌、G菌和铜绿假单胞菌的抗 菌活性明显提高,并具有PAE
【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。 第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单 胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低， 尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用----G-菌>G+菌，对衣原体， 支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。 第四代：抗菌谱较广，对部分厌 氧菌、 G +菌和铜绿假单胞菌的抗 菌活性明显提高，并具有PAE
机制 主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶 (包括拓扑是构酶Ⅳ),而影响细菌 DNA的复制。 DNA回旋酶:主!拓扑异构酶N:负责将子 DNA合成过程中代的DMA解环连,喹诺酮类 功能,而阻碍细抑制此酶,影响子代DNA 在G菌中喹诺酮解环连而干扰DNA复制 DNA回旋酶。 在G菌中喹诺酮类主要影 响拓扑异构酶Ⅳ。 般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影 响小,不影响人体细胞生长代谢
[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶 （包括拓扑异构酶Ⅳ），而影响细菌 DNA 的复制 。 DNA 回旋酶：主要影响 DNA合成过程中切口封闭 功能，而阻碍细菌DNA合成。 在G-菌中喹诺酮主要抑制 DNA回旋酶。 拓扑异构酶Ⅳ：负责将子 代的DNA解环连，喹诺酮类 抑制此酶，影响子代DNA 解环连而干扰DNA复制。 在G+菌中喹诺酮类主要影 响拓扑异构酶Ⅳ。 一般治疗浓度的喹诺酮对人体细胞此酶影 响小，不影响人体细胞生长代谢