第三十影类药 (如醛固酮、去氧皮质酮):由球状 概述带分泌,主要影响水盐代谢,增加肾 肾上脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸 种类固收和钾离子的排泄(保钠排钾),临 床少用,主要用于慢性肾上腺皮质功 按生理能减退症(艾迪生病) ①盐皮质激家
[概述] 肾上腺皮质激素是肾上腺皮质分泌的各 种类固醇的总称。 按生理作用分为三类: ①盐皮质激素 第三十章 肾上腺皮质激素类药 (如醛固酮、去氧皮质酮):由球状 带分泌,主要影响水盐代谢,增加肾 脏远曲小管和集合管对钠离子的再吸 收和钾离子的排泄(保钠排钾),临 床少用,主要用于慢性肾上腺皮质功 能减退症(艾迪生病)
(如氢化可的松和可的松): 由東状带分泌,主要影响糖、 脂肪、蛋白质代谢,药理剂 ②糖皮质微素量时作用广泛 (如去氢异雄酮和雌二醇) 由网状带分泌。 ③性激素 通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素
②糖皮质激素 (如氢化可的松和可的松): 由束状带分泌,主要影响糖、 脂肪、蛋白质代谢,药理剂 量时作用广泛 ③性激素 (如去氢异雄酮和雌二醇): 由网状带分泌。 通常所说的肾上腺皮质激素不包括性激素
「化学结构 21CH2 OH 200=0 12181 R 11 13 16 814 15 0 基本结构甾核
[化学结构]
「构效关系 (1)C3的酮基,C45的双键及C1r的醇羟 基是保持生理功能所必须的基团 (2)糖皮质激素的C1上有-OH,C1上有=0 或-OH (3)盐皮质激素的C17上无OH,C1上无=0 或有0与C相联;
[构效关系] (1)C3的酮基,C4-5的双键及C17的-β醇羟 基是保持生理功能所必须的基团; (2)糖皮质激素的C17上有-OH,C11上有=O 或-OH; (3)盐皮质激素的C17上无-OH,C11上无=O 或有O与C18相联;
(4)C12有双键或C引入CH则抗炎作 用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙; (5)C引入-F,C16引入-CH2或OH则抗 炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米 松、曲安西龙。 (6)G6,C9同时引入F,抗炎作用和 水盐代谢作用都明显。如氟轻松
(4)C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作 用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙; (5)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗 炎作用更强,水盐代谢更弱。如地塞米 松、曲安西龙。 (6) C6 , C9同时引入-F,抗炎作用和 水盐代谢作用都明显。如氟轻松