第三节酶类药物 药用酶类的概述 早期酶制剂主要用于治疗消化道疾病,烧伤及感染引起 的炎症 (一)促进消化酶类 (二)消炎酶 (三)与纤维蛋白溶解作用相关的酶类 (四)抗肿瘤的酶 (五)其它药用酶
第三节 酶类药物 一、药用酶类的概述 早期酶制剂主要用于治疗消化道疾病，烧伤及感染引起 的炎症。 （一）促进消化酶类 （二）消炎酶 （三）与纤维蛋白溶解作用相关的酶类 （四）抗肿瘤的酶 （五）其它药用酶
重要的酶类药物 (一)胃蛋白酶 胃蛋白酶广泛存在于哺乳动物的胃液中。 1组成(结构)、性质 药用胃蛋白酶是胃液中多种蛋白水解酶的化合物,含有 胃蛋白酶,组织蛋白酶,胶原酶等,为粗制的酶制剂 性状:外观为淡黄色粉末,等等 临床上主要用于因食蛋白过多,引起的消化不良及病后 恢复期消化机能减退等 2生产工艺 (1)工艺路线 自溶,过滤 浓缩干燥 猪胃粘膜 自溶液氯仿 上清液 成品 H,O. HCI 脱脂
二、重要的酶类药物 （一）胃蛋白酶 胃蛋白酶广泛存在于哺乳动物的胃液中。 1.组成（结构）、性质 药用胃蛋白酶是胃液中多种蛋白水解酶的化合物，含有 胃蛋白酶，组织蛋白酶，胶原酶等，为粗制的酶制剂。 性状：外观为淡黄色粉末，等等 临床上主要用于因食蛋白过多，引起的消化不良及病后 恢复期消化机能减退等。 2.生产工艺 （1）工艺路线 猪胃粘膜 自溶液 上清液 成品 自溶，过滤 H2O, HCl 氯仿 脱脂 浓缩干燥
(2)工艺过程 ①自溶、过滤 在夹层锅内预先加水100L及盐酸,加热至50℃时,加入 200kg猪胃粘膜,快速搅拌使酸度均匀,保持45~48℃, 消化3~4小时。用纱布滤去未消化的组织蛋白,收集滤 液 ②脱脂、去杂质 将滤液降温至30℃以下,静防24~48h,使杂质沉淀除去, 得到脱脂酶液。 ③浓缩干燥 取脱脂酶液,在40℃以下浓缩到原体积的1/4,真空干燥, 球磨,得到产品
（2）工艺过程 ①自溶、过滤 在夹层锅内预先加水100L及盐酸，加热至50℃时，加入 200kg猪胃粘膜，快速搅拌使酸度均匀，保持45~48℃, 消化3~4小时。用纱布滤去未消化的组织蛋白，收集滤 液。 ②脱脂、去杂质 将滤液降温至30℃以下，静防24~48h，使杂质沉淀除去， 得到脱脂酶液。 ③浓缩干燥 取脱脂酶液，在40℃以下浓缩到原体积的1/4，真空干燥， 球磨，得到产品
(四)尿激酶 尿激酶是一种碱性蛋白酶,由肾脏产生,主要存在于人 和哺乳动物的尿中。人尿平均含有5~6U/ml。 1组成性质 (1)尿激酶有多种分子量形式,主要有31300、54700两 种。尿中的尿胃蛋白酶原在酸性条件下可以激活生成 尿胃蛋白酶,后者可以把分子量54700的天然尿激酶降 解为分子量为31300尿激酶。 (2)尿激酶是专一性很强的蛋白水解酶,血纤维蛋白溶 酶原是它唯一的天然蛋白质底物,它作用于精氨酸 缬氨酸键使得纤溶酶原转为纤溶酶 (3)尿激酶的p为pH8-9 临床上,尿激酶已经广泛应用于治疗各种新血栓形成或 血栓梗塞疾病
（四）尿激酶 尿激酶是一种碱性蛋白酶，由肾脏产生，主要存在于人 和哺乳动物的尿中。人尿平均含有5~6U/ml。 1.组成性质 （1）尿激酶有多种分子量形式，主要有31300、54700两 种。尿中的尿胃蛋白酶原在酸性条件下可以激活生成 尿胃蛋白酶，后者可以把分子量54700的天然尿激酶降 解为分子量为31300尿激酶。 （2）尿激酶是专一性很强的蛋白水解酶，血纤维蛋白溶 酶原是它唯一的天然蛋白质底物，它作用于精氨酸－ 缬氨酸键使得纤溶酶原转为纤溶酶。 （3）尿激酶的pI为pH8-9. 临床上，尿激酶已经广泛应用于治疗各种新血栓形成或 血栓梗塞疾病
2生产工艺 (1)工艺路线: 男性尿一沉淀上清尿液酸化ˇ酸、硅藻土吸附 10CpH8.5 pH5~5.5 硅藻土吸附物洗涤 洗脱 硅藻土柱 →洗脱液 去热源,去色素 流出液 CM一C柱 洗脱液 pH8.0 透析液—→
2.生产工艺 （1)工艺路线： 男性尿 10℃pH8.5 沉淀 上清尿液 pH5~5.5 酸化 酸化尿 硅藻土吸附 硅藻土吸附物 洗涤 硅藻土柱 洗脱 洗脱液 去热源，去色素 pH8.0 流出液 CM－C柱 洗脱液 透析液 产品