第三章合成药物工艺研究 第一节概述 第二节反应物的浓度与配料比 第三节溶剂的选择和溶剂化效应 第四节反应温度和压力 第五节药品质量监控和工艺研究中的过度试验 第六节试验设计及优选方法
第三章 合成药物工艺研究 第一节 概述 第二节 反应物的浓度与配料比 第三节 溶剂的选择和溶剂化效应 第四节 反应温度和压力 第五节 药品质量监控和工艺研究中的过度试验 第六节 试验设计及优选方法
第一节概述 在设计和选择了合理的合成路线后,就需要 进行生产工艺条件研究 合成路线通常可由若干个合成工序组成,每 个合成工序包含若干个化学单元反应。这些化 单元反应往往需要进行实验室工艺研究(小试) 以便优化、选择最佳的生产条件,也为中试放大 作制备。 药物的生产工艺也是各种化学单元反应与化 工单元操作的有机组合会综合应用
第一节 概述 在设计和选择了合理的合成路线后，就需要 进行生产工艺条件研究。 合成路线通常可由若干个合成工序组成，每 个合成工序包含若干个化学单元反应。这些化学 单元反应往往需要进行实验室工艺研究（小试）， 以便优化、选择最佳的生产条件，也为中试放大 作制备。 药物的生产工艺也是各种化学单元反应与化 工单元操作的有机组合会综合应用
one- pot reaction(一勺烩)一即多 个化学单元反应合并成一个合成工 序的生产工艺。也称一锅法 后处理—包括产物的分离、精制。它 是药物工艺研究的重要组成部分,只有 经过后处理才能最终得到符合质量规格 的药物
one-pot reaction(一勺烩）－即多 个化学单元反应合并成一个合成工 序的生产工艺。也称一锅法。 后处理—包括产物的分离、精制。它 是药物工艺研究的重要组成部分，只有 经过后处理才能最终得到符合质量规格 的药物
探讨药物工艺研究中的实践及其有关理论, 需要研究反应物分子到生成物分子的变革及其 过程。 反应过程的内因(物质的性能) 反应过程的外因(反应条件) 合成药物工艺研究需要探索化学反应条件 对反应物所起作用的规律性。只有对化学反应 当内因和外因,以及它们之间的相互关系深入 了解后,才能正确地将两者统一起来考虑,才 有可能获得最佳的工艺
探讨药物工艺研究中的实践及其有关理论， 需要研究反应物分子到生成物分子的变革及其 过程。 反应过程的内因（物质的性能） 反应过程的外因（反应条件） 合成药物工艺研究需要探索化学反应条件 对反应物所起作用的规律性。只有对化学反应 当内因和外因，以及它们之间的相互关系深入 了解后，才能正确地将两者统一起来考虑，才 有可能获得最佳的工艺
化学反应的内因 主要指参与反应当分子中原子的结 合态、键的性质、立体结构、功能基活 性,各种原子和功能基之间的相互影响 及理化性质等。 化学反应的外因 反应条件,也就是各种化学反应单 元在实际生产中的一些共同点:配料比 反应物的浓度与纯度、加料次序、反应 时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂 p值、设备条件、反应终点控制、产物 分离与精制、产物质量监控等
化学反应的内因 主要指参与反应当分子中原子的结 合态、键的性质、立体结构、功能基活 性，各种原子和功能基之间的相互影响 及理化性质等。 化学反应的外因 反应条件，也就是各种化学反应单 元在实际生产中的一些共同点：配料比、 反应物的浓度与纯度、加料次序、反应 时间、反应温度与压力、溶剂、催化剂、 pH值、设备条件、反应终点控制、产物 分离与精制、产物质量监控等