第二章药物工艺路线的设计和选择 第一节慨述 第二节药物工艺路线的设计 第三节药物工艺路线的评价与选择
第二章药物工艺路线的设计和选择 第一节 慨述 第二节 药物工艺路线的设计 第三节 药物工艺路线的评价与选择
第一节慨述 全合成一化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料 经过一系列化学合成和物理处理过程制得 半合成一由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改 造和物理处理过程制得 般情况下,一个化学合成药物往往可有多种合成 途径 药物工艺路线一具有工业生产价值的合成途径,称为药 物的工艺路线或技术路线 药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。 它的技术先进性和经济合理性,是衡量生产技术高低 的尺度
第一节 慨述 全合成－化学合成药物一般由结构比较简单的化工原料 经过一系列化学合成和物理处理过程制得。 半合成—由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改 造和物理处理过程制得。 一般情况下，一个化学合成药物往往可有多种合成 途径。 药物工艺路线—具有工业生产价值的合成途径，称为药 物的工艺路线或技术路线。 药物生产工艺路线是药物生产技术的基础和依据。 它的技术先进性和经济合理性，是衡量生产技术高低 的尺度
理想的药物工艺路线 1)化学合成途径简易,即原辅材料转化为药 物的路线要简短; 2)需要的原辅材料少而易得,量足; 3)中间体易纯化,质量可控,可连续操作; 4)可在易于控制的条件下制备,安全无毒; 5)设备要求不苛刻; 6)三废少,易于治理 7)操作简便,经分离易于达到药用标准; 8)收率最佳,成本最低,经济效益最好
理想的药物工艺路线 1）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药 物的路线要简短； 2）需要的原辅材料少而易得，量足； 3）中间体易纯化，质量可控，可连续操作； 4）可在易于控制的条件下制备，安全无毒； 5）设备要求不苛刻； 6）三废少，易于治理 7）操作简便，经分离易于达到药用标准； 8）收率最佳，成本最低，经济效益最好
药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序: 1)必须先对类似的化合物进行国内外文献资 料的调查和研究工作 2)优选一条或若干条技术先进,操作条件切 实可行,设备条件容易解决,原辅材料有可靠 来源的技术路线。 3)写出文献总结和生产研究方案(包括多条 技术路线的对比试验)
药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序： 1）必须先对类似的化合物进行国内外文献资 料的调查和研究工作。 2）优选一条或若干条技术先进，操作条件切 实可行，设备条件容易解决，原辅材料有可靠 来源的技术路线。 3）写出文献总结和生产研究方案（包括多条 技术路线的对比试验）
第二节药物工艺路线的设计 药物工艺路线设计的基本内容,主要是针对已经确定化学 结构的药物或潜在药物,研究如何应用化学合成的理论 和方法,设计出适合其生产的工艺路线。 其意义: 1)具有生物活性和医疗价值的天然药物,由于它们在动 植物体内含量太少,不能满足需求,因此需要全合成或 半合成。 2)根据现代医药科学理论找出具有临床应用价值的药物, 便经新药审批获得新药证书后,尽快进入规模丝产,以 必须及时申请专利和进行化学合成与工艺设计研究 3)引进的或正在生产的药物,由于生产条件或原辅材料 变换或要提高医药品质量,需要在工艺路线上改进与革 新
第二节 药物工艺路线的设计 药物工艺路线设计的基本内容，主要是针对已经确定化学 结构的药物或潜在药物，研究如何应用化学合成的理论 和方法，设计出适合其生产的工艺路线。 其意义： 1）具有生物活性和医疗价值的天然药物，由于它们在动 植物体内含量太少，不能满足需求，因此需要全合成或 半合成。 2）根据现代医药科学理论找出具有临床应用价值的药物， 必须及时申请专利和进行化学合成与工艺设计研究，以 便经新药审批获得新药证书后，尽快进入规模生产。 3）引进的或正在生产的药物，由于生产条件或原辅材料 变换或要提高医药品质量，需要在工艺路线上改进与革 新