南叶技大唇医学院教亲首页 课程名称药理学 任课教师李瑞芳 第1章药理学总论一绪言 计划学时1 教学目的和要求: 1.掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念 2.熟悉药理学的学科任务和研究方法。 3.了解药物和药理学的发展简史、药理研究在新药开发和研究中的作用和新药 研究的大体过程。 教学基本内容 1.药理学的任务和研究对象,药效学和药动学研究范围,和相邻学科的关系。 2.药物的基本特性、药物与毒物及食物的关系。 3.药理学的发展简史 4.新药的开发和研究。 教学重点和难点: 重点:药理学的核心问题:药效学和药动学 难点:药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程 授课方式、方法和手段 授课方式:讲授式+启发式。 方法和手段:讲解、板书及多媒体
医学院 教案首页 课程名称 药理学 任课教师 李瑞芳 第 1 章 药理学总论－绪言 计划学时 1 教学目的和要求： 1． 掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念。 2． 熟悉药理学的学科任务和研究方法。 3． 了解药物和药理学的发展简史、药理研究在新药开发和研究中的作用和新药 研究的大体过程。 教学基本内容： 1．药理学的任务和研究对象，药效学和药动学研究范围，和相邻学科的关系。 2．药物的基本特性、药物与毒物及食物的关系。 3．药理学的发展简史。 4．新药的开发和研究。 教学重点和难点： 重点：药理学的核心问题：药效学和药动学 难点：药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究的大体过程。 授课方式、方法和手段： 授课方式：讲授式＋启发式。 方法和手段：讲解、板书及多媒体
讲授内容 (一)药理学的性质与任务 1.药理学( pharmacology)是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理 的一门学科 2.药物(dπug)是用以防治及诊断疾病的物质,在理论上指凡能影响机体 器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 3.药效动力学(药效学 pharmacodynamics)研究药物对机体的作用、作用规 律及作用原理。 4.药代动力学(药动学, pharmaco inetics)研究机体对药物的作用及作用规 律。 5.药理学的学科任务 (1)阐明药物作用机制 (2)提高药物疗效; (3)研究开发新药 (4)发现药物新用途; (5)探索细胞生理、生化及病理过程 (二)药物与药理学的发展史 1.药物学阶段中国的《神农本草经》、《本草纲目》为药物学的发展做出 了重要的贡献。 2.药理学的发展 德国化学家 F.W. Serturner(1783-1841)分离吗啡;后来相继发现士的(1819) 咖啡因(1819),奎宁(1820),阿托品(1831);德国微生物学家 P Ehrlich(1906)发现 新胂凡纳明;德国R. Buchheim(1820-1879)建立第一个药理学试验室;JN. Langley (1905)提出受体学说;20世纪药理学新领域及新药的发现:抗生素、抗精神病 药、抗髙血压药、镇痛药、基因药等。我国药理学家在麻黄碱、吗啡镇痛作用部 位及青蒿素的研究方面做了重要贡献 3.药理学从实验药理学到器官药理学,进一步发展到分子药理学;并出现 了许多药理学分支如临床药理学( Clinical pharmacology)、生化药理学 ( Biochemical pharmacology)、分子药理学( Molecular pharmacology)、免疫药理
讲授内容 （一）药理学的性质与任务 1． 药理学（pharmacology）是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理 的一门学科。 2． 药物（drug）是用以防治及诊断疾病的物质，在理论上指凡能影响机体 器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物的范畴。 3．药效动力学(药效学,pharmacodynamics) 研究药物对机体的作用、作用规 律及作用原理。 4．药代动力学(药动学, pharmacokinetics)研究机体对药物的作用及作用规 律。 5．药理学的学科任务 （1） 阐明药物作用机制； （2） 提高药物疗效； （3） 研究开发新药； （4） 发现药物新用途； （5） 探索细胞生理、生化及病理过程。 （二） 药物与药理学的发展史 1．药物学阶段 中国的《神农本草经》、《本草纲目》为药物学的发展做出 了重要的贡献。 2．药理学的发展 德国化学家 F.W. Serturner(1783-1841)分离吗啡；后来相继发现士的(1819)， 咖啡因(1819)，奎宁(1820)，阿托品(1831)；德国微生物学家 P. Ehrlich(1906)发现 新胂凡纳明；德国 R. Buchhneim(1820-1879)建立第一个药理学试验室；J N. Langley （1905）提出受体学说；20 世纪药理学新领域及新药的发现：抗生素、抗精神病 药、抗高血压药、镇痛药、基因药等。我国药理学家在麻黄碱、吗啡镇痛作用部 位及青蒿素的研究方面做了重要贡献。 3．药理学从实验药理学到器官药理学，进一步发展到分子药理学；并出现 了许多药理学分支如临床药理学（ Clinical pharmacology ）、 生 化 药 理 学 （Biochemical pharmacology）、分子药理学（Molecular pharmacology）、免疫药理
学( Immunopharmacology)、心血管药理学( Cardiovascular pharmacology)、神经 药理学( Neuropharmacology)、遗传药理学( Pharmacogenetics)、化学治疗学 ( Chemotherapy)等 (三)药理学在新药的研究与开发中的作用 新药系指未曾在中国境内上市销售的药品。现有的药品,凡增加新的适应 证,改变给药途径和改变剂型的,亦属新药范围。包括化学药、中药和生物药品 新药研究过程分:临床前研究、临床研究和售后调硏 1.临床前研究 preclinical testing 1)药学:新药设计、生产工艺、质量控制、稳定性 2)药理学:药效学和药动学(动物) 3)毒理学:急性毒性、慢性毒性和特殊毒性(简介) 2.临床研究 clinical testing 临床研究首先在20~30例正常成年志愿者观察新药耐受性,找出安全剂量 再选择有特异指征的病人进行随机对照临床试验,观察新药的疗效、适应证及不 良反应,对新药有效性及安全性作出科学评价。由此制定适应证、禁忌证、用法 与用量、疗程及可能出现的不良反应后,申报国家药政管理部门批准生产 (1)一期临床 phase 1:开放,20-30例,摸索剂量。 Who?正常自愿者 normal volunteers Why? safety, biological effects, metabolism考察安全性、代谢和生物效应 (2)二期临床 phase2:I期:盲法、随机,≥100对。 Who? Selected patients by double-blind studies双盲法(简介) Why? Therapeutic efficacy, dose range (3)三期临床 phase3:Ⅲ期:盲法、随机,≥300例 Who? Large sample of selected patients Why? Safety and efficacy 新药通过该期临床试验后,方能被批准生产、上市 3.售后调研( postmarketing surveillance:又称Ⅳ期临床试验。I期:开放 >2000例。 新药上市后要继续进行社会性考察与评价。重点考察新药广泛长期使用后的
学（Immunopharmacology）、心血管药理学（Cardiovascular pharmacology）、神经 药理学（Neuropharmacology）、遗传药理学（Pharmacogenetics）、化学治疗学 （Chemotherapy）等。 （三）药理学在新药的研究与开发中的作用 新药系指未曾在中国境内上市销售的药品。现有的药品，凡增加新的适应 证，改变给药途径和改变剂型的，亦属新药范围。包括化学药、中药和生物药品。 新药研究过程分：临床前研究、临床研究和售后调研 1．临床前研究 preclinical testing： 1）药学：新药设计、生产工艺、质量控制、稳定性 2）药理学：药效学和药动学（动物） 3）毒理学：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性（简介） 2．临床研究 clinical testing 临床研究首先在 20～30 例正常成年志愿者观察新药耐受性，找出安全剂量。 再选择有特异指征的病人进行随机对照临床试验，观察新药的疗效、适应证及不 良反应，对新药有效性及安全性作出科学评价。由此制定适应证、禁忌证、用法 与用量、疗程及可能出现的不良反应后，申报国家药政管理部门批准生产。 （1） 一期临床 phase 1：开放，20~30 例，摸索剂量。 Who? 正常自愿者 normal volunteers Why? safety, biological effects, metabolism 考察安全性、代谢和生物效应 （2） 二期临床 phase 2：II 期：盲法、随机，≥100 对。 Who? Selected patients by double-blind studies 双盲法（简介） Why? Therapeutic efficacy, dose range （3） 三期临床 phase 3：III 期：盲法、随机，≥300 例。 Who? Large sample of selected patients Why? Safety and efficacy. 新药通过该期临床试验后，方能被批准生产、上市。 3．售后调研（postmarketing surveillance）：又称Ⅳ期临床试验。IV 期：开放， ＞2000 例。 新药上市后要继续进行社会性考察与评价。重点考察新药广泛长期使用后的
不良反应,继续考察远期疗效和发现潜在的治疗作用和毒副作用,以进一步肯定 或淘汰上市的新药。 Who? Patients given drug for therapy Why? Adverse reaction, patterns of drug utilization, add itional indications 内容要点 1药物是防治及诊断疾病的化学物质。药理学是研究药物与机体之间相互作用 和作用规律及作用原理的一门科学。研究药物对机体的作用和作用规律的科学称 药物效应动力学。研究机体对药物的作用和作用规律的科学称药物代谢动力学。 药理学的学科任务是阐明药物作用机制、提高药物疗效、减少药物不良反应、发 现药物新用途、开发新药并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料 2药理学发展与人类实践及其相关学科的发展密切相关。 3新药的研究可分为临床前研究、临床研究。新药上市后还要继续考察长期使 用后的不良反应。 讲授的专业英语词汇 药理学 pharmacology、药学 pharmacy、药物效应动力学( pharmacodynamics, 药效学)、药物代谢动力学( pharmacokinetics,药动学)、FDA( Food and Drug Administration)、 思考题 1.什么叫药动学?药效学? 2.药理学在新药研究中的作用是什么? 3.新药开发的步骤
不良反应，继续考察远期疗效和发现潜在的治疗作用和毒副作用，以进一步肯定 或淘汰上市的新药。 Who? Patients given drug for therapy. Why? Adverse reaction, patterns of drug utilization, additional indications. 内容要点 1.药物是防治及诊断疾病的化学物质。药理学是研究药物与机体之间相互作用 和作用规律及作用原理的一门科学。研究药物对机体的作用和作用规律的科学称 药物效应动力学。研究机体对药物的作用和作用规律的科学称药物代谢动力学。 药理学的学科任务是阐明药物作用机制、提高药物疗效、减少药物不良反应、发 现药物新用途、开发新药并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料。 2.药理学发展与人类实践及其相关学科的发展密切相关。 3.新药的研究可分为临床前研究、临床研究。新药上市后还要继续考察长期使 用后的不良反应。 讲授的专业英语词汇 药理学 pharmacology、药学 pharmacy、药物效应动力学 ( pharmacodynamics， 药效学)、药物代谢动力学 ( pharmacokinetics， 药动学)、FDA(Food and Drug Administration)、 思考题 1．什么叫药动学？药效学？ 2．药理学在新药研究中的作用是什么？ 3．新药开发的步骤
南叶技大唇医学院散亲首页 课程名称药理学 任课教师李瑞芳 第2章药物效应动力学 计划学时3 教学目的和要求: 1.掌握药效学基本概念:药物作用的基本表现、选择性、药物作用的两重 性、治疗指数、效能、效价强度、受体激动药、部分激动药、受体拮抗药等。 2.熟悉量效关系,药物不良反应概念、各种表现及防治措施 3.了解受体由来、受体特性、受体分类、第二信使。 教学基本内容 1.药物作用与效应,治疗作用与不良反应 2.药物效应动力学,量效关系,效应强度与最大效能,质反应与量反应、 半数有效量,治疗指数与安全范围,剂量在安全用药中的重要性 3.药物作用靶点及作用机制、受体、配体,药物和受体相互作用动力学, 解离常数、亲和力和内在活性,激动药、部分激动药、竞争性阻断药和非竞争性 阻断药,拮抗参数pA2。 4.受体类型和第二信使,受体的调节。 教学重点和难点: 重点:药物作用的量效关系,药物作用机制,受体与配体的概念 难点:受体类型及跨膜信息传递机制 授课方式、方法和手段: 授课方式:讲授式+启发式。 方法和手段:画图、板书及多媒体课件
医学院 教案首页 课程名称 药理学 任课教师 李瑞芳 第 2 章 药物效应动力学 计划学时 3 教学目的和要求： 1．掌握药效学基本概念：药物作用的基本表现、选择性、药物作用的两重 性、治疗指数、效能、效价强度、受体激动药、部分激动药、受体拮抗药等。 2．熟悉量效关系，药物不良反应概念、各种表现及防治措施； 3．了解受体由来、受体特性、受体分类、第二信使。 教学基本内容： 1．药物作用与效应，治疗作用与不良反应 2．药物效应动力学，量效关系，效应强度与最大效能，质反应与量反应、 半数有效量,治疗指数与安全范围，剂量在安全用药中的重要性。 3．药物作用靶点及作用机制、受体、配体，药物和受体相互作用动力学， 解离常数、亲和力和内在活性，激动药、部分激动药、竞争性阻断药和非竞争性 阻断药，拮抗参数 pA2。 4．受体类型和第二信使，受体的调节。 教学重点和难点： 重点：药物作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念 难点：受体类型及跨膜信息传递机制 授课方式、方法和手段： 授课方式：讲授式＋启发式。 方法和手段：画图、板书及多媒体课件