2.通过修饰延长药物的作用时间 为了延长药物的作用时间,减少药物在体内被代谢后失 去活性,通常将其结构进行化学修饰,引入立体位阻较 大的基团,或引入难以被代谢的基团,从而降低药物在 体内代谢的速度。例如,利多卡因( Lidocaine,3-114) 用于治疗心律失常时,只能通过注射给药,因为口服给 药时,利多卡因在肝脏经代谢生成(3115),后者被微 粒体酰胺酶迅速水解,生成无活性的二甲苯胺。利多卡 因的衍生物妥卡胺( Tocainide,3116),因为结构中存 在α-甲基甘氨酸结构,在肝脏仅被缓慢代谢,是一个有 效的口服抗心律失常药
2．通过修饰延长药物的作用时间 为了延长药物的作用时间，减少药物在体内被代谢后失 去活性，通常将其结构进行化学修饰，引入立体位阻较 大的基团，或引入难以被代谢的基团，从而降低药物在 体内代谢的速度。例如，利多卡因(Lidocaine，3—114) 用于治疗心律失常时，只能通过注射给药，因为口服给 药时，利多卡因在肝脏经代谢生成(3—115)，后者被微 粒体酰胺酶迅速水解，生成无活性的二甲苯胺。利多卡 因的衍生物妥卡胺(Tocainide，3—116)，因为结构中存 在α-甲基甘氨酸结构，在肝脏仅被缓慢代谢，是一个有 效的口服抗心律失常药
CH y 刂0 Mi-C-Ch MA-C-cHNHo C CHo 13-15 3-1